Антидементные препараты (ноотропы) - классификация, показания

Обновлено: 19.05.2024

Предпочтительно пребывание пациента в собственном доме под присмотром близких. Постоянная возможность видеть и использовать знакомые предметы позволяет занять пациента в течение длительного времени. У пациентов с лёгкими формами деменции практически всегда сохранена способность к простым бытовым действиям, в которых требуется незначительная помощь близких. Отдельные пациенты с лёгкими формами деменции могут продолжать работать, если от них не требуется регулярно приспосабливаться к меняющимся условиям и усваивать новую информацию.

Антихолинэстеразные препараты

Донепезил (Алзепил)

Препарат из группы антихолинэстеразных средств (АХЭ), разработанный первым, не потерявший актуальности до настоящего времени.

По данным Кокрановского обзора (Birks JS, Harvey RJ, 2018), получены доказательства умеренной силы о незначительном улучшении когнитивных функций, повседневной активности и оценок общего состояния пациента лечащим врачом при приёме донепезила больными БА в течение 12–24 недель. Есть указания, что при оценке затрат системы здравоохранения, приём донепезила не дороже и не дешевле приёма плацебо. Польза от препарата в дозе 23 мг/сут, не превышает пользы от приёма в дозе 10 мг/сут, а польза от приёма в дозе 10 мг/сут незначительно больше, 5 мг/сут, однако, при приёме более высокой дозы отмечается большее количество отказов от лечения или нежелательных явлений перед окончанием курса.

Доказательств эффективности донепезила при умеренном когнитивном расстройстве не получено (Birks J, Flicker L 2006).

Доступен в продаже в таблетках по 5 и 10 мг. Принимается однократно. Назначается в дозе 5 мг в течение первых 4–6 недель, с последующим переводом пациента на 10 мг.

Наиболее часто (у 20–30%) отмечаются нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта; холинергическая токсичность препарата может проявляться в виде брадикардии. По данным постмаркетинговых наблюдений, в редких случаях отмечается развитие рабдомиолиза и/или злокачественного нейролептического синдрома.

Ривастигмин

Препарат доступен в пероральной (в виде раствора и капсул) и трансдермальной форме.

Результаты 7-ми исследований указывают, что использование ривастигмина (6–12 мг/сут внутрь или 9,5 мг/сут в виде пластыря) в течение 6 месяцев превосходит плацебо. Влияние на когнитивные функции (2 балла по шкале ADAS-Cog, при максимальной оценке по шкале — 70 баллов) и повседневную активность (стандартизованная разность средних (SMD) 0.20, что считается небольшим значением) было невелико. У пациентов, принимающих Ривастигмин улучшение было более вероятным, чем при приёме плацебо (отношение шансов 1,47,95% доверительный интервал (ДИ) 1,25 — 1,72). Однако, изменений поведения (оценивались в трёх исследованиях) или нагрузки на ухаживающих лиц (оценивалась в одном исследовании) не отмечалось. У пациентов, получающих лечение ривастигмином был вдвое выше риск развития нежелательных явлений, при использовании пластыря, риск несколько меньше, чем при приёме капсул. Возможно, отдельные типы нежелательных явлений (тошнота, рвота, снижение массы тела, головокружение) при использовании пластыря менее вероятны, чем при приёме капсул.

Галантамин

В исследовании принимали участие амбулаторные пациенты с лёгкими или умеренными нарушениями на ранних стадиях БА. Действие галантамина на лиц с более с более тяжёлыми нарушениями не оценивалось. В обзоре показано положительное действие галантамина, которое сохранялось в течение 3–6 месяцев приёма. Однако, при использовании доз более 8 мг/сут не отмечалось статистически значимого влияния дозы на эффект препарата.

Профиль безопасности использования галантамина в лечении БА сходен с другими АХЭ, среди нежелательных явлений преобладают опосредованные холинергическими эффектами нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Есть отдельные данные о лучшей переносимости дозы 16 мг/сут, полученные в одном исследовании с продолжительностью приёма 4 недели, эффективность этой дозы не имела значимых различий с более высокими дозами, вероятно, она предпочтительна для первоначального лечения. Контролируемые исследования более длительного использования галантамина не проводились.

Использование галантамина при УКР не рекомендуется ввиду сочетания с повышенным риском летального исхода.

Мемантин

Мемантин – это неконкурентный антагонист (негативный аллостерический модулятор)

магниевого сайта N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецептора. Таким образом, мемантин, связываясь с областью рецептора, предназначенной для связывания с ионами магния (Mg2+), уменьшает избыточное стимулирующее действие глутамата. Последний, является основным возбуждающим медиатором корковых и гиппокампальных нейронов.

Наряду с умеренной противодементной и незначительной противопаркинсонической эффективностью мемантина, у препарата предполагаются и нейропротективное действие, которое связывается с уменьшением эксайтотоксичности избыточного количества глутамата. При этом, клинически значимого влияния на течение деменции не доказано.

Пациент оказывает умеренное положительное действие на пациентов со средней и тяжёлой деменцией при БА.

В двух исследованиях сравнивалось лечение мемантином 20 мг/сут с плацебо у пациентов с лёгкой и средней тяжестью сосудистой деменции. Продолжительность лечения составляла 28 недель. Отмечено улучшение в оценках когнитивных функций без существенного влияния на повседневную активность пациентов. Мемантин был безопасным и хорошо переносился.

Эффективность длительного приёма мемантина к настоящему времени не доказана.

Мемантин широко используется в клинической практике по причине отсутствия препаратов с большей степенью доказательности.

Комбинация препаратов: мемантин+донепезил

Комбинированный препарат пролонгированной лекарственной формы мемантина и донепезила (не доступен в России на 2018 год) обеспечивает больше удобство ввиду меньшей кратности приёма препаратов. Оба препарата умеренно уменьшают выраженность когнитивных нарушений, у мемантина, но не у АХЭ препаратов отмечено положительное влияние на поведенческие нарушения пациентов. (Owen RT, 2016; Matsunaga S, Kishi T, 2018). Примечательно, что оба компонента имеют длительный период полувыведения — около 70 часов, что позволяет обеспечить стабильную концентрацию в крови даже при незначительных нарушениях схемы лечения, а также заметно снижает выраженность синдрома отмены.

Антиоксиданты: витамин Е и селегилин

Назначение витамина Е (α — токоферол) и селегилина (ингибитор МАО-В) больным с БА изучалось в связи с их антиоксидантными свойствами. Доступные данные указывают, что приём витамина Е в дозе 2000 МЕ в незначительной степени замедляет прогрессирование функциональных нарушений у пациентов лёгкой и средней тяжестью БА, не оказывая существенного влияния на оценки когнитивных функций.

Несмотря на полученные в начале изучения положительные данные, в том числе о возможных нейропротективных свойствах селегилина, клинически значимого эффекта препарата у больных БА не показано. Ни кратковременный, ни длительный (до 69 недель) приём препарата не улучшает когнитивные функции, эмоциональное состояние, повседневную активность или общие оценки пациентов. В настоящее время его назначение и проведение дополнительных исследований не рекомендуется (Birks J, Flicker L. 2003).

Другие препараты

Симптоматическая терапия снижает выраженность симптомов, но не оказывает влияния на течение деменции.

Последнее десятилетие активно активно развивается иммунотерапия БА: вакцины и, особенно, пассивная вакцинация моноклональными антителами, имеющими сродство к амилоидным белкам. Привлекательность антител, как лекарств, связана с их высокой избирательностью в отношении терапевтической мишени, и, часто, небольшой частотой нежелательных явлений. Данные проведённых клинических исследований позволяют надеяться на появление нового поколения препаратов (Lannfelt L, Möller C, 2014).

Нейропсихиатрические нарушения у пациентов с деменцией

Алгоритм действий при развитии ажитации и агрессии у пациентов с деменцией

Депрессия и тревога

Ажитация или агрессия могут быть основными проявлениями депрессии у пациентов с деменцией, при этом, когнитивные расстройства помещают установить диагноз при помощи опроса или тестирования. Возможно проведение пробного лечения антидепрессантами.

При выборе препарата предпочтение отдаётся более безопасным средствам — СИОЗС (кроме пароксетина), тразодону или агомелатину. Для уменьшения тяжести усиления тревоги на первых неделях лечения антидепрессантом, целесообразно использование низких доз нейролептиков с седативным действием, например, кветиапина 12,5–25 (50) мг. Они назначаются одновременно с антидепрессантом и отменяются спустя 2–3 недели. Более подробная информация об антидепрессантах доступна по ссылке.

Агрессия и раздражительность

Основную роль в устранении агрессии играет создание удобной для пациента среды: знакомые люди, помещение, спокойная обстановка, своевременное выявление и лечение соматических заболеваний. При неэффективности немедикаментозных средств и опасности пациента для себя и окружающих, используются нейролептики с седативным действием — кветиапин, оланзапин, клозапин — максимально коротким курсом. Госпитализация пациента в стационар, как правило, усиливает поведенческие нарушения, в том числе — агрессию.

Учитывая большую опасность развития нежелательных явлений при назначении снотворных и седативных препаратов, большое значение имеет гигиена сна пациентов (режим, спокойная обстановка, устранение источников дискомфорта, прогулки и другие виды активности, не вызывающей возбуждения перед сном). В качестве снотворных препаратов используется мелатонин 3–12 мг на ночь, тразодон 25–100 (150) мг на ночь; в крайних случаях — нейролептики с седативным действием — кветиапин и клозапин.

Использование современных снотворных (зопиклона, золпидема) и бензодиазепинов у пациентов с деменцией недопустимо, назначение антигистаминных препаратов (гидроксизин, доксиламин) — крайне нежелательно.

Более детальный обзор немедикаментозных методов лечения поведенческих нарушений у пациентов с деменций приводится в отдельном обзоре.

Боль у пациентов с деменцией

Пожилые пациенты, страдающие деменцией, на поздних стадиях не могут рассказать о боли. При этом, по оценкам исследований, от боли страдают от половины до двух третей пациентов. Для оценки боли служат косвенные признаки: например, изменения поведения пациентов, их реакции на привычные раздражители. Ниже приводится шкала PAINAD, предназначенная для выявления боли у пациентов с деменцией в условиях стационара/отделения сестринского ухода. Использование шкалы родственниками пациентов не изучалось.

Необходимо помнить о том, что болевое поведение индивидуальное. Каждый пациент в разной степени реагирует на боль, есть изменения поведения, которые не включены в эту шкалу. Несмотря на это, шкала остаётся ценным инструментом, чтобы привлечь внимание к тем, кто испытывает дискомфорт, но не может об этом рассказать.

Шкала оценки боли у пациентов с тяжёлой деменцией (PAIN-AD)

Дыхание без вокализации

Приступы тяжёлого дыхания. Короткие приступы гипервентиляции

Шумное тяжёлое дыхание. Продолжительные приступы гипервентиляции. Дыхание Чейн-Стокса.

Стоны и вздохи. Односложная речь: жалобы, описание страданий.

Повторные тревожные крики/мольбы.

Громкие стоны и вздохи.

Улыбка или отсутствие эмоционального выражения лица

Печальный, хмурый или испуганный взгляд.

Телесные признаки боли

Напряжён, раздражён, беспокоен.

Резко напряжён, со сжатыми кулаками, подтянутыми к животу коленями. Пациент притягивает к себе или отталкивает исследователя, наносит удары.

Утешать пациента не требуется

Отвлекается или успокаивается при помощи слов и прикосновений

Невозможно утешить, отвлечь или успокоить

0 баллов — нет боли, 10 баллов — выраженная боль.

У пациентов с деменцией ограничено использование опиоидных анальгетиков, ввиду повышения риска развития спутанности сознания.

Ограничения в лечении пациентов с деменцией

Пациентам с деменцией противопоказаны лекарственные средства с седативным действием, особенно, лекарства с длительным периодом полувыведения (бензодиазепиновые транквилизаторы, барбитураты. антигистаминные средства).

Выбор нейролептиков должен учитывать риск ухудшения экстрапирамидных симптомов у пациентов. Ввиду технических сложностей с регулярным контролем общего анализа крови, что требуется при приёме клозапина, предпочтительным препаратом для купирования психоза является кветиапин (доказательные данные в пользу назначения препарата неубедительны).

При исключении болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера (сосудистая, посттравматическая деменция), возможно использование Оланзапина. Для больных с болезнью Альцгеймера предпочтительно использование Рисперидона, ввиду наименьшей выраженности антихолинергического действия у этого препарата.

Психотропные препараты различных групп (опиоиды, агонисты дофамина, антидепрессанты) могут провоцировать развитие психотических эпизодов у пациентов.

Следует помнить о том, что у пациентов с деменцией есть соматические проблемы, типичные для пожилых людей. Наиболее значимыми является нарушения сердечного ритма (возможность ухудшения при приёме препаратов, удлиняющих интервал QT), нарушения регуляции артериального давления (ухудшение ортостатической гипотензии).

Ноотропы

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират.

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

- корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

- общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

- антигипоксанты и антиоксиданты: этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Нейролептики Коротко о побочных действиях

Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!

И продолжаем радовать всех!

Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!

Такого как у нас не найдете нигде!

Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!

ВНИМАНИЕ. В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Нейролептики Коротко о побочных действиях

Особенно важно подобрать минимальную стабилизирующую дозировку: Они обладают даже антидискинетическим эффектом. В связи с этим рекомендовано проведение соответствующего контроля! Психология и развитие глухих, слепых детей. Отмена нейролептика должна осуществляться медленно и постепенно! Они обладают даже антидискинетическим эффектом - новейшие атипичные антипсихотики проявляют, прежде всего, метаболические побочные эффекты: Не давать для профилактики противопаркинсонических препаратов! Карбамазепин, ламотриджин, вальпроаты в качестве стабилизаторов настроения Классификация нейролептиков антипсихотиков Показания для применения нейролептиков антипсихотиков и их побочные эффекты Клозапин как нейролептик - показания, побочные эффекты Информация для пациентов о нейролептиках антипсихотиках Антидементные препараты ноотропы - классификация, показания Информация для пациентов о лечении дементных заболеваний Психостимуляторы - показания, противопоказания Клометиазол Дистранейрин - показания, противопоказания Акампросат Кампрал - показания, противопоказания. Медунивер Разделы сайта Медицинское фото Книги по медицине Медицинское видео Форум консультации врачей Реклама на сайте. Мнение администрации сайта не всегда совпадает с мнениями авторов Для получения координат авторов статей просьба обращаться к администрации сайта Вся предоставленная информация подлежит обязательной консультации лечащим врачом Администрация сохраняет за собой право удалять любую предоставленную пользователем информацию.

Препараты для лечения деменции

Лекарства от деменции помогают снизить тревожность, улучшить самочувствие, замедлить прогрессию заболевания. Помните, сейчас нет «чудесных препаратов», которые могли бы вернуть память. Будьте внимательны!

Как лечат деменцию

Болезнь Альцгеймера и другие формы деменций на сегодняшний день относятся к неизлечимым заболеваниям. Но за последние десятилетия появление средств для медикаментозного лечения позволило облегчить тяжесть проявления основных симптомов деменции и отдалить наступление необратимого снижения на значительный период времени.

Препараты, доказавшие свою эффективность для лечения деменций

препараты первого выбора — ингибиторы ацетилхолинэстеразы (активное вещество: ривастигмин или галантамин или донепезил). Рекомендованы для терапии всех стадий заболевания в руководствах по лечению деменции во многих странах Европы и США
препараты второго выбора — антагонисты NMDA-глутаматных рецепторов (активное вещество — мемантин). Они добавляются к препаратам первого выбора при снижении эффективности терапии или назначаются пациентам, которые поздно обращаются к врачу (при средней и тяжелой стадии деменции)

Основные задачи лечения деменции:

улучшение и поддержание когнитивных функций
поддержание функциональной активности чуть дольше
снижение выраженности поведенческих нарушений.

Выбор терапии зависит:

от индивидуальных клинических симптомов каждого конкретного пациента и диагноза
от наличия сопутствующих заболеваний
от переносимости лекарственных средств и ряда других параметров.

Две группы лекарственных препаратов:

1 ГРУППА

Холинергические препараты — ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ИХЭ)
Ингибиторы холинэстеразы представляют собой группу препаратов, направленных на ингибирование ферментов, разрушающих ацетилхолин в синаптической щели. В соответствии с механизмами их действия различают 2 класса ингибиторов холинэстераз:

I класс — ингибиторы ацетилхолинэстеразы (галантамин (реминил), донепизил (арисепт)
II класс — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы (ривастигмин (экселон)

2 ГРУППА

препараты, взаимодействующие с NMDA-рецепторами (мемантин (акатинол мемантин)

Важно помнить!

чем раньше начато лечение, тем лучший результат может быть получен
замедление течения болезни, достигнутое на фоне приема лекарств, означает, что многие функции мозга могут быть сохранены на более длительное время
в результате своевременного и правильного лечения больной дольше сможет сохранить самостоятельность, лучше ориентироваться в быту, соответственно, нагрузка на родственников будет снижена

Оригинальные и неоригинальные препараты (дженерики)

Оригинальные лекарственные препараты — это те, которые были впервые синтезированы и прошли полный цикл исследований, защищенные патентом. Только по истечении определенного времени действия патента возможно создание дженерика. Вверху мы указали действующее вещество и оригинальный препарат в скобках: мемантин (акатинол мемантин).

Дженерики — это лекарственные препараты, которые в своей основе должны иметь то же количество и качество действующего вещества, например, мемантина, что и оригинальный препарат, быть эффективными и иметь ту же лекарственную форму.

Дженерик может иметь другое название, например, действующее вещество мемантин, а дженерик называется «Меманталь» или «Марукса». К дженерикам предъявляются не менее строгие требования к качеству и эффективности.

Однако действие дженерика может отличаться по влиянию на организм, но такое возможно не у всех препаратов. Есть несколько причин на это. Первое, причина может быть в составе вспомогательных веществ, тех, что помогают препарату приобрести форму таблетки или капсулы. Вторая причина — качество сырья, которое фармакологическая компания использует для создания лекарственного средства. Это может влиять и на цену препарата в итоге.

Важно помнить!

По возможности нужно придерживаться тех препаратов, которые были назначены и не менять торговые наименования в процессе лечения.

О возможностях лечения для своего родственника проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или задайте вопрос на Горячую линию Альцрус . Наши эксперты- врачи не смогут прописать вам лекарства, но смогут дать второе мнение на терапию, которая прописана вашему близкому и другие советы.

Дополнительные лекарственные препараты: нейролептики и антидепрессанты

В случае возникновения у пациентов эмоционально-аффективных (галлюцинации, бред, возбуждение, ажитация, желание куда-то пойти, тревога) и психотических реакций врач может назначить соответствующую сопутствующую терапию. При этом необходимо учитывать совместимость препаратов, а также вероятность развития нежелательных явлений. При этих состояниях дополнительно могут назначать следующие препараты:

средства для улучшения настроения (антидепрессанты)
средства для снятия беспокойства и возбуждения (нейролептики)

Следует соблюдать осторожность при назначении нейролептиков (антипсихотиков) пациентам с деменцией, так как при деменции с тельцами Леви, которая имеет схожую клиническую картину с болезнью Альцгеймера, использование антипсихотиков противопоказано и может привести у ухудшению состояния. К дозированию этих препаратов нужно подходить очень осторожно, с учетом многих осложняющих факторов, свойственных пациентам пожилого возраста, таких как сахарный диабет, ревматизм, повышенное артериальное давление и другие заболевания сердечно-сосудистой системы.

Нейролептики (антипсихотики) помогают блокировать активность нейронов, и человек успокаивается.

Важно помнить!
при приеме нейролептиков одновременно может нарушиться функция движения, возникнуть проблема с глотанием, заторможенность, когнитивные функции ухудшаются.

Когда без нейролептиков не обойтись:

человек с деменцией опасен для себя и окружающих: агрессивный, дерется, убегает, отказывается от помощи, выкидывает лекарства и тд.
человек с деменцией испытывает ярко выраженные галлюцинации, бред, которые мешают или не даже не дают возможности ему помочь.

Задача врача подобрать минимальную необходимую дозу для купирования острых приступов и через некоторое время по возможности постараться снизить дозу или отменить нейролептик. Есть ситуации, когда возбуждение возвращается, тогда нейролептик назначают снова.

Если назначенный врачом нейролептик привел к тому, что человек перестал вставать, есть, то нужно срочно обратиться к врачу за корректировкой дозы.

Важно помнить!
Нельзя самостоятельно назначать, менять дозу, отменять препараты для лечения деменции. Это может привести к ухудшению состояния вашего близкого. Схема и дозировка должна быть согласована с вашим лечащим врачом!

Какие есть нейролептики?

Есть нейролептики современные, с более мягким действием — атипичные.
Есть нейролептики «старого» поколения, такие как аминазин, хлорпротиксен, галоперидол, которые сильно угнетают когнитивные функции человека.

Также в схеме не должно быть по возможности двух нейролептиков одновременно. Если вы сомневаетесь или наблюдаете серьезное ухудшение состояния близкого после приема нейролептиков — это повод обратиться к врачу.

Важно помнить!
В назначениях для людей с деменцией при повышенной тревожности, бессонницы, могут присутствовать препараты, оканчивающиеся на «зепам» (диазепам, феназепам и др.). Это транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые не показаны для лечения пожилых.

Препараты для лечения деменции являются важной частью помощи человеку. Однако они могут лишь помочь облегчить состояние человека, улучшить его самочувствие, снять некоторые симптомы. Второй большой частью помощи человеку с деменцией является посильная физическая нагрузка, правильное питание, социальная активность, общение.

Ноотропы — это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают положительное действие на сложноорганизованные психофизиологические процессы. Механизм их действия связан с восстановлением биоэнергетических и метаболических функций нейрона, а также нейромедиаторных систем головного мозга. Принцип работы ноотропных препаратов, как следует из их названия, направлен на улучшение работы отделов головного мозга, которые отвечают за обучение, память, внимание и иные когнитивные функции.

Ноотропные препараты — это лекарства, содержащие органические или синтетические действующие вещества, а также их производные, стимулирующие работу нейромедиаторов. Они объединены в фармакотерапевтическую группу с ATX-кодом N06BX («Другие психостимуляторы и ноотропные препараты»).

Термин ноотропы был введен в 1972 году румынским химиком, психологом и доктором философии, Corneliu E. Giurgea, который впервые синтезировал пирацетам в 1964 году. Его терапевтический эффект оказался обратным ожиданиям химика — свойственным психостимуляторам, без возникновения непрофильных действий. Этот эффект до сих пор остается загадкой для ученых.

Применяемые на сегодняшний день в медицине ноотропы представлены в международной системе классификации лекарственных средств (Anatomical Therapeutic Chemical, ATC), принятой Минздравом РФ в 2002 году. Иные ноотропные препараты создаются для использования в пределах конкретных стран и не выводятся на международный рынок.

Клиническое применение ноотропов

Психиатры и психотерапевты могут назначать ноотропные препараты как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими психотропными средствами. Например, ноотропы назначают при лечении неврозов, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), депрессивных расстройств и иных расстройств настроения, шизофрении.

Целью назначения ноотропных средств является восстановление когнитивных функций головного мозга, отвечающих за процессы взаимодействия с принимаемой информацией, в частности:

восприятия (информации, — прим., и далее);
обработки;
анализа;
запоминания;
хранения;
соотнесения;
выводов.

Ноотропные средства применяют и в других областях клинической медицины. Например — в педиатрии, где ноотропы помогают восстановить дефицит аминокислот, нарушающий биосинтез белка в организме и метаболические процессы в целом. В частности, врач может назначать ноотропы для детей с признаками задержки речевого и психического развития, умственной отсталости, последствий перинатального поражения центральной нервной системы. Врачи иных специализаций (логопеды, неврологи, эндокринологи, гинекологи, урологи, офтальмологи) могут назначать ноотропы в зависимости от симптомов, в том числе в комплексной терапии, при различных заболеваниях и состояниях:

нейролептическом синдроме;
заикании, логоневрозе;
гиперкинезах, дискинезии;
расстройствах мочеиспускания;
бессонницы и иных нарушений сна;
головных болях различной этиологии;
головокружениях;
морской болезни;
открытоугольной глаукоме;
сосудистых заболеваниях сетчатки;
заболеваниях желтого пятна;
диабетической ретинопатии;
болезни Альцгеймера;
болезни Паркинсона;
болезни Хантингтона;
при последствиях ЧМТ.

Иными словами, спектр применения ноотропных препаратов широк и не ограничивается только лишь психическими расстройствами. Щадящий терапевтический механизм препаратов данной группы позволяет назначать ноотропы новорожденным и детям грудного возраста, а также пожилым людям. Немаловажным является и тот факт, что ноотропные препараты внесены в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения.

Механизм действия ноотропных препаратов

Механизм действия ноотропов на сегодняшний день до конца не изучен. Однако принцип, лежащий в основе терапевтического эффекта, неоднократно подтвержденный in vivo, по сей день вызывает интерес у исследователей в области биохимии, цитологии и фармакологии. В частности, исследователи знают, что эффективность ноотропов в клинической медицине связана с несколькими механизмами, наблюдаемыми на клеточном уровне в ЦНС:

усиливают синтез АТФ и его производных;
усиливают процесс синаптической передачи в ЦНС;
усиливают пластический процесс в ЦНС за счет повышения синтеза РНК и белков;
усиливают процесс утилизации глюкозы;
оказывают мамбраностабилизирующий и антиоксидантный эффект.

Таким образом, механизм действия ноотропных препаратов связан с восстановлением метаболических и биоэнергетических процессов в головном мозге, отражающихся на настроении, работоспособности и самочувствии человека. Правильно подобранный ноотроп будет обладать необходимыми для лечения эффектами, которые проявляются на длительной дистанции при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача (например, относительно рационального и здорового образа жизни, посещения сеансов психотерапии, приема лекарственных препаратов первой линии).

Эффективность ноотропов

Эффективность ноотропов, в частности, объясняется терапевтическим действием на нейромедиаторные системы головного мозга — моноаминергическую, холинергическую и глутаматергическую. Ноотропы помогают восстановить регуляцию синтеза фосфолипидов и белков в нейронах, нормализовать структуры клеточных мембран; снизить потребность нейронов в кислороде; подавить образование свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран; повысить защиту нейронов к неблагоприятным факторам, влияющим на их правильное функционирование.

Визуализировать эффективность ноотропов позволяют результаты биохимического анализа крови и ЭЭГ, а также лабораторные эксперименты с применением современных микроскопов. Например, на результатах электроэнцефалограммы можно отчетливо увидеть эффект от применения ноотропов — увеличенные амплитуды транскаллозальных вызванных потенциалов, усиленный спектр мощности ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличенный доминирующий пик, сглаженную межполушарную асимметрию.

Рис. 2. Визуализация действия ноотропов на электроэнцефалограмме

Моноаминовые нейромедиаторы

К классическим моноаминам относятся: гистамин, адреналин, дофамин, норадреналин, серотонин, мелатонин. Моноаминовые нейромедиаторы и нейромодуляторы выполняют роль нейротрансмиттеров в моноаминергических системах ЦНС, которые регулируют разнообразные процессы в организме, в том числе:

эмоциональное состояние;
познавательную деятельность;
концентрацию внимания;
способность запоминать информацию;
процессы возбуждения.

Холинергические нейромедиаторы

Холинергические нейромедиаторы в ЦНС отвечают за процессы возбуждения и торможения в организме. Нейротрансмиттеры данной системы ЦНС поддерживают автономную работу внутренних органов и жизненноважные процессы, связанные с работой иннервируемых органов, участвуют в передаче импульсов двигательной активности. Холинергический дефицит напрямую влияет на дисбаланс связанных с ней структур ЦНС и может стать причиной развития:

неврологической симптоматики;
эмоционально-волевой патологии.

Глутаматергические нейромедиаторы

Глутаматергические нейромедиаторы включены в процессы ЦНС, связанные с когнитивной функцией — помогают обрабатывать и хранить информацию. Помимо этого данные нейротрансмиттеры отвечают за моторную координацию, реакцию на болевые ощущения, иммунную реакцию организма; отвечают за качество передачи нервных импульсов и состояние нервной системы в целом.

Рис. 3. Центральная нервная система

Ноотропы для детей, взрослых и пожилых людей

В настоящее время в США и Европе проводят клинические исследования ноотропов с целью выявления терапевтических эффектов, которые можно применять для лечения заболеваний в различных областях медицины. Следует подчеркнуть, что говорить о ноотропах с доказанной эффективностью можно лишь в ключе положительного механизма их действия, фиксируемого как исследователями, так и врачами в клинической практике.

Например, 12 февраля 2010 года в США были опубликованы данные клинического исследования о применении ноотропов при лечении патологии ЦНС (Malykh А., Sadaie R. «Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders»). Исследование продемонстрировало нейропротекторный эффект вещества, эффективность при лечении когнитивных расстройств цереброваскулярной и травматической этиологии, а также связанных с ними депрессивных состояний. В частности в исследовании отмечается эффективность ноотропов в составе комплексной терапии при лечении эпилепсии.

Подобные и другие положительные эффекты применения ноотропов отмечаются во многих современных клинических исследованиях, результаты которых опубликованы в научных журналах и находятся в открытом доступе в сети Интернет. Иными словами, ноотропы с доказанной эффективностью существую, они представлены на фармрынке, активно назначаются врачами в различных областях медицины, однако окончательную расшифровку терапевтического механизма препаратов данной группы еще только предстоит узнать.

Ноотропы для детей

Ноотропы применяются при лечении различных заболеваний, связанных с патологией ЦНС у детей. В первые годы жизни ребенка они могут назначаться для профилактики и лечения задержки психо-рече-моторного развития; в более позднем возрасте — для стимуляции деятельности систем ЦНС, отвечающих за концентрацию внимания, процесс обучения, память, способность к воспроизведению информации.

К ноотропам для детей относятся препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами («истинные» ноотропы):

рацетамы;
холинэстеразные препараты;
нейропептиды и их аналоги;
активаторы аминокислот;
нейропротекторы;
активаторы метаболизма мозга;
церебральные вазодилататоры;
антагонисты кальция;
антиоксиданты;
активаторы ГАМК.

Показаниями к назначению ноотропов для детей являются:

задержка речевого развития;
задержка психического развития;
когнитивные нарушения при органическом поражении головного мозга (последствия нейроинфекций, ЧМТ, генетическая патология);
умственная отсталость;
СДВГ;
болезнь Паркинсона;
нейрогенные расстройства мочеиспускания;
неврозоподобные состояния;
заикание, преимущественно клонической формы;
астенические и тревожно-невротические состояния;
эпилепсия (в комплексной терапии).

Ноотропы для взрослых

Биологическая терапия легких, пограничных и тяжелых расстройств психики может включать ноотропные препараты. Их назначают при возникновении патологических состояний, связанных с когнитивными функциями, настроением и сном. Например, они оказывают положительное влияние на психоэмоциональное состояние и личную эффективность в качестве дополнения к психотерапевтическому лечению, форсируют достижение желаемого результата.

Ноотропы для взрослых, применяемые в моно- и комплексной терапии психических расстройств:

производные пирролидона (Ноотропил — прим., например, и далее);
циклические производные, ГАМК (Пантогам, Фенибут, Аминалон);
предшественники ацетилхолина (Деанол);
производные пиридоксина (Пиритинол);
производные девинкана (Винкамин, Винпоцетин);
нейропептиды (Вазопрессин, Окситоцин, Тиролиберин, Холецистокинин);
антиоксиданты (Ионол, Мексидол, Токоферол).

Приведенные выше ноотропы назначают при психических расстройствах, возникающих на фоне сосудистых заболеваний головного мозга (F00-F09, «Органические, включая симптоматические, психические расстройства»):

экзогенно-органических психических расстройствах;
преходящих психотических нарушениях;
стойких психических нарушениях;
психоорганических расстройствах;
сосудистой деменции.

Ноотропы для пожилых людей

Нейропротективная терапия ноотропами для пожилых людей назначается при болезни Альцгеймера, болезни Пика, а также синдромах, включающих спутанность сознания, неустойчивость внимания, растерянность, дезориентацию в пространстве и времени, проблемы с памятью, фрагментарность мышления, эмоциональную неуравновешенность, страх, тревогу, двигательное возбуждение или заторможенность, обманы восприятия, нарушения сна.

Рис. 4. Строение нервной системы

Список ноотропных препаратов

Ноотропные препараты для головного мозга можно найти в международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств. Список ноотропов в подразделе «Другие психостимуляторы и ноотропные препараты» (N06BX), который включен в раздел «Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные препараты» (N06B), содержит:

Меклофеноксат;
Пиритинол;
Пирацетам;
Деанол;
Фипексид;
Цитиколин;
Оксирацетам;
Пирисуданол;
Линопирдин;
Низофенон;
Анирацетам;
Ацетилкарнитин;
Идебенон;
Пролинтан;
Пипрадрол;
Прамирацетам;
Адрафинил;
Винпоцетин;
Мебикар;
Фенибут.

На приведенных выше наименованиях список ноотропов не заканчивается. На внутренних фармрынках существую другие производные, синтетические аналоги и препараты, обладающие свойствами ноотропов, но таковыми не являющиеся. Следует отметить, что в последнее время наблюдается мода именно на такие «ноотропы последнего поколения» — БАДы, которые можно приобрести без рецепта. Как правило, они представляют из себя комплексы из витаминов и веществ растительного происхождения.

В строгом смысле слова говорить о ноотропах последнего поколения не представляется возможным. Здесь следует понимать, что первым ноотропом по определению был пирацетам. Рацетамы, имеющие вариации по формуле и терапевтическому эффекту, и препараты со свойствами ноотропов разрабатываются фармкомпаниями до сих пор. Некоторые из них запрещены в США и, в частности, относятся к новым психоактивным веществам (NPS) в ряде европейских стран.

Список использованной литературы

1. Клиточенко Г.В., Малюжинская Н.В. «Применение ноотропных препаратов в педиатрии».

2. Пичиков А.А., Попов Ю.В. «Нервная анорексия у девушек-подростков: варианты течения, факторы рецидива и суицидальный риск на ранних этапах терапии».

3. Давыдова О.Н., Болдырев А.А. «Глутаматные рецепторы в клетках нервной и иммунной систем».

4. Востриков В.В. «Место пирацетама в современной практической медицине».

5. Шабалов Н.П., Скоромец А.А., Шумилина А.П. «Ноотропные и нейропротекторные препараты в детской неврологической практике».

6. Malykh А., Sadaie R. «Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders».

7. Calliauw L., Marchau M. «Clinical trial of piracetam in disorders of consciousness due to head injury».

8. Рыбак В.А., Матохина Н.В. «Ноотропные средства в клинической практике невролога».

Читайте также: