Когнитивно-сберегающая терапия: валемидин вместо корвалола

Обновлено: 18.05.2024

Лекарственный препарат с выраженным седативным и спазмолитическим эффектом — это знакомый для многих пожилых людей «Корвалол». В его составе есть компоненты мяты и валерианы, спирт и фенобарбитал, к которому больше всего вопросов.

Это лекарство обычно принимают в стрессовых ситуациях или при разного рода нервных срывах. Пузырек часто под рукой у людей, склонных к тревогам, волнениям и используется как первая помощь при болях в области сердца.

Невзирая на его активное применение на протяжении десятков лет некоторые врачи до сих пор относятся к Корвалолу скептически. Другие специалисты уверены, что его необходимо отнести к категории наркотических и продавать только по рецепту. Основная проблема заключается в бесконтрольном приеме, что рано или поздно приводит к проявлению побочных эффектов и даже развитию зависимости.

Какое влияние оказывает на организм человека

Чаще всего препарат назначается для устранения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (при тахикардии, повышении артериального давления), а также при неврозах, бессоннице и других болезнях нервной системы. Реже может быть использован как обезболивающее при желудочной или кишечной колике.

Эффективность лекарства обусловлена наличием в составе этилового спирта, фенобарбитала, масел перечной мяты, корня валерианы и гидроксида натрия. Среди часто встречающихся побочных эффектов от приема:

  • сонливость;
  • снижение концентрации;
  • проблемы с координацией;
  • развитие депрессии и формирование привыкания к компонентам.

Во избежание этого курс лечения можно проходить строго под контролем врача, соблюдая дозировку.

Что будет если выпить много корвалола?

Состояние передозировки устраняется стимуляторами центральной нервной системы. С этой целью используется кофеин, кордиамин. Что будет если выпить много корвалола? В больших дозировках он оказывает выраженное снотворное действие. В составе содержится фенобарбитал, аналогично другим барбитуратам, он вызывает привыкание.

Поэтому если выпить много корвалола что будет с человеком, особенно в преклонном возрасте? Он ощутит аналогичный наркотическому эффект. Постоянные передозировки этого препарата вызывают синдром отмены, когда употребляющий человек жить не может без этого психотропного вещества.

Важно знать употребляющим корвалол с передозировкой и его последствия.

  • Постоянное употребление проявляется в виде опьянения;
  • Эффект напоминает воздействие легких наркотиков;
  • Препарат обладает также небольшим противосудорожным эффектом;
  • Содержит в своем составе фенобарбитал.

Это вещество и может повлечь за собой смерть от корвалола при передозировках. Фенобарбитал (люминал) относится к барбитуратам и оказывает выраженное угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

«Этот препарат способен свалить с ног даже разбушевавшегося алкоголика в состоянии острого психомоторного возбуждения. Человек быстро погружается в сон и спит до утра вместо того, чтобы устраивать очередной дебош в своем доме. Вещество усиливает свой эффект вместе с алкоголем.»

Как диагностируется зависимость

Развитие зависимости от Корвалола возможно по причине возникновения толерантности к медикаменту. Систематическое употребление приводит к тому, что для каждого последующего раза приходится повышать дозу, в противном случае лекарство не оказывает желаемого эффекта. По этой причине продолжительность использования должна быть не более 30 дней.

Препарат не подходит для длительного регулярного употребления. Более того, он предназначен лишь для мгновенного снятия болевого синдрома, но не устраняет вызвавшие его причины. Принимают Корвалол преимущественно пожилые, но все чаще к нему прибегают молодые люди. Его употребляют с целью достижения эффекта эйфории, легкого расслабления и заторможенности, вызванной наличием в составе фенобарбитала.

Корвалол относится к группе барбитуратов. Наркотические вещества этой группы запрещены к свободному распространению во многих странах Европы, но в России Корвалол доступен к покупке в любой аптеке.

Диагностика зависимости возможна на основании следующих симптомов:

  1. Необходимость в постоянном ношении пузырька лекарства, тревожность, когда его не оказывается под рукой.
  2. Вялость, беспричинная апатия и усталость.
  3. Заторможенное состояние, сонливость.
  4. Ухудшение мыслительной активности и снижение работоспособности.
  5. Постоянные перепады настроения, беспричинная агрессия и раздражительность.
  6. Слуховые и зрительные галлюцинации.

Особенность зависимости от Корвалола также заключается в постепенной деградации больного в психологическом плане. Как и при любой другой наркотической зависимости, человек теряет интерес к жизни и всему, что приносило ему радость.

Круг общения ограничивается, прием лекарства полноценно вписывается в распорядок дня. При обнаружении одного или нескольких таких симптомов целесообразно сразу же обратиться к врачу.

Вопрос жизни и смерти

Опасны ли валокордин и корвалол? Данных о смертях от их применения и статистики по злоупотреблению нет. Но есть многолетняя статистика смертей и тяжёлых поражений печени при использовании одного из самых популярных в мире обезболивающих и жаропонижающих — парацетамола. Только по данным отделений токсикологии, от него погибает до 500 человек в год. Парацетамол — главная причина всех пересадок печени в мире из-за лекарственных осложнений. И везде он продаётся без рецепта. Его запретили? Включили в список опасных и отпускают по строгому рецепту? Нет, в США и Англии лишь уменьшили число таблеток в упаковке или дозу парацетамола в составе некоторых комплекс­ных лекарств. Почему? Чтобы снизить риск передозировки. Для печени практически смертельно превышение дозы парацетамола всего в 2,5 раза (это очень мало, и для других лекарств такой показатель почти не встречается, а для безрецептурных — точно). А учитывая, что парацетамол есть чуть ли не в сотнях лекарств, включая комбинированные, передозировка может случиться легко. Например, если человек принимает сразу несколько лекарств от простуды. Это самая банальная причина превышения дозы парацетамола. Но в Англии есть и другая — там это лекарство любят самоубийцы. Однако препарат несёт «золотые яйца» производителям, и он вне запрета. В том числе и в России. У нас в Реестре лекарст­венных средств есть запись о 463 препаратах с парацетамолом. Зачем столько? Есть лекарства гораздо менее опасные.

Поэтому, читая статьи про лекарства, сохраняйте спокойствие. Чтобы не пить потом корвалол. Бизнес есть бизнес, и больные всегда будут крайними.


Последствия привыкания

Зависимость сопровождается проявлением абстиненции — это состояние, во время которого человек испытывает острое желание вновь принять препарат. В такие моменты у человека наблюдаются резкие смены настроения, возможно учащенное сердцебиение и тремор конечностей.

Систематическое употребление Корвалола сказывается на работе мозга, вызывая у больного тревогу, притупление памяти и даже галлюцинации. Скорость реакции притупляется, человеку больше не интересны его увлечения, он отказывается от выполнения своих обязанностей. На фоне абстинентного синдрома нередко развивается депрессивное состояния. Человека могут начать беспокоить болезни сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также ЖКТ.

Лечение зависимости необходимо начинать на ранней стадии привыкания. Если вам или вашим близким требуется помощь, запишитесь на бесплатную консультацию.

Какая смертельная доза корвалола?

Это производное барбитуровой кислоты также оказывает противоэпилептическое действие. Он входит в список наркотиков, транквилизаторов и снотворных, и запрещен к ввозу в разные страны на основании конвенции о перемещении психотропных веществ.

Фенобарбитал вызывает привыкание, поэтому образуется зависимость человека. Он повышает дозировку и употребляет смертельную дозу корвалола. Злоупотребление этим барбитуратом вызывает поражение печени, сердца, мозга. Снотворное ранее применяли для умерщвления заключенных, которые приговорены к смертельной казни. Также люминал используют самоубийцы, в качестве надежного способа уйти из неудавшейся жизни.

«Кайфа-то в этом никакого, барбитуру и называют «черная смерть». Провал в бытии. Но средство это хорошее. Оно реально может выручить.»

Употребляющим все в больших дозировках корвалол смертельная доза может составить объем, содержащий 1 000 мг фенобарбитала. Также опасен для печени эфир α-бромизовалериановой кислоты, этиловый спирт в больших дозах.

«Злоупотребляют корвалолом только алкоголики, которым абсолютно плевать на свою печень. Потому что она отстегнется не от фенобартила, смертельная доза которого 20 пузырьков корвалола, а от эфира»

Существуют случаи, рассказывающие можно ли отравиться корвалолом. Препарат дешевый и отпускается без рецепта, поэтому доступен для употребляющих. Характерный запах неприятный, препарат противно пить даже в рекомендуемых дозах по 20 капель. Однако это не останавливает алкоголиков.

В Сети рассказывают про «знакомого художника-алкаша, который выпьет 100 грамм корвалола и запьет чекушкой водки, потом бух мордой в пол, и на 3 дня в ауте.»

На фоне передозировки и отравления корвалолом существует также острая проблема зависимости. Она развивается в пожилых людей. Они не могут отказаться от приема, присели на препарат давно и становятся зависимыми.

Эта проблема с корвалолом существует в разных странах мира.

Пациенты, зависимые от корвалола, могут выпивать по целому пузырьку за один прием. При этом не только ухудшают работу печени, почек и других органов, но и ослабляют память, появляются депрессии. У них уже сформировалась наркотическая зависимость, и перевести на другие лекарства становится невозможно. Все употребляющие находятся на крючке, и при резкой отмене препарата становится еще хуже.

Отсутствие лекарства вызывает последствия:

  • Бессонницу, тревогу без видимых причин, появляются галлюцинации;
  • Состояние пациентов напоминает признаки «белой горячки»;
  • На фоне действия люминала свою лепту вносит также эфир α-бромизовалериановой кислоты, этиловый спирт;
  • Большие дозировки приводят к отравлению бромом;
  • Провоцируют появление аллергии, заболевания органов дыхания, нарушения функций мочеполовой сферы.

Не случайно в разных европейских странах ввезти корвалол невозможно. Могут обвинить в нелегальном ввозе наркотических веществ.

Какой срок годности и как хранить корвалол?

Несмотря на существующие запреты, препарат активно применяется в мире. Он принимается при сердечных болях, бессоннице, появлении спазмов у эпилептиков, как седативное средство, успокаивающее нервы.

Препарат выпускается в таблетках, капсулах, во флаконах с дозировкой от 15 до 50 мл. Он свободно продается в ближайшей аптеке. Срок годности указывается на картонной упаковке и этикетке самого флакона. Таблетки также имеют сроки годности, они указываются на каждой пластинке с препаратом.

Со временем, превышающим сроки годности, могут появиться признаки порчи и разложения:

  1. Таблетки меняют цвет, становятся хрупкими, появляются вкрапления;
  2. Во флаконах с каплями вещество улетучивается, меняет цвет, запах;
  3. Наблюдается осадок, кристаллизация жидкого раствора;
  4. Таблетки твердеют и плохо растворяются, снижается активность препарата;
  5. Лекарство разрушается под воздействием повышенных температур.

На сроки действия лекарства влияют также условия хранения. Не рекомендуется оставлять препарат на солнце, при повышенной влаге. Хранение корвалола проводится в темном и сухом месте. Лекарство относится к огнеопасным веществам, поэтому следует хранить вдали от обогревающих приборов. Таблетки лучше хранить в аптечке, в упаковке. Она должна находиться в месте, недоступном для детей.

«Оптимальные условия температурного режима для хранения лекарства в диапазоне температур + 5 до + 25°С. »

Когнитивно-сберегающая терапия: Валемидин вместо корвалола

Во всем мире фенобарбитал уже больше тридцати лет не применяют в качестве успокаивающего средства из-за нейротоксичности и способности вызывать зависимость. Данная статья призывает врачей обратить внимание на злоупотребление пациентами барбитуратами.

Решетова Т.В., Решетов М.В.

Во всем мире фенобарбитал уже больше тридцати лет не применяют в качестве успокаивающего средства из-за нейротоксичности и способности вызывать зависимость. Однако в России в медицинской (особенно, в геронтологической) практике, часто встречаются нигде не учтенные пациенты, которым флакона корвалола хватает всего на несколько дней. Многие из этих доверчивых больных не предполагают, что такое распространенное общеизвестное средство (или его аналоги) могут нанести ощутимый вред здоровью своею барбитуровой составляющей. Поэтому формат «главное, не умрите от невежества», весьма актуален сегодня. Просвещение больных требует от врача профилактического подхода; больших, чем раньше знаний про отдаленные эффекты лекарств; учительских способностей к убеждению. На это врачу не выделят ни дополнительного времени, ни вознаграждения. Поэтому для многих - проще лечить конкретную острую ситуацию, не обращая внимания на такие «мелочи», как нервы. Однако с корвалолом всё гораздо серьезнее. Злоупотребление барбитуратами - это и физическая зависимость, и психическая; ее труднее лечить, чем героиновую.

Злоупотребление барбитуратами - это и физическая зависимость, и психическая; ее труднее лечить, чем героиновую.

В середине двадцатого века в лабораториях можно было видеть большие банки с люминалом, вероналом, которые биохимики использовали для создания буферных растворов. Но после волны барбитуратных суицидов семидесятых годов, режим хранения стал жестче. Надо сказать, что как на рубеже веков, так и сейчас барбитураты были одним из самых частых источников острых отравлений, которые приводили больного в реанимационное отделение токсикологических центров. А. Е. Лужников (2000) отмечает, что пациенты с острыми отравлениями психотропными ядами – это 65-75% всех больных в токсикологических центрах, а пациентов с интоксикациями барбитуратами среди них - не менее 25%.

Сегодня изменилась частота источников различных интоксикаций нейротропными средствами у пациентов токсикологического центра. По сравнению с девяностыми годами двадцатого века реже встречаются производственные отравления промышленными ядами, хи­мическими реактивами, при авариях, нарушениях техники безопасности (Решетов М.В. 2009). Участились бытовые отравления, связанные с повседневной жизнью, например, в быту при непра­вильном использовании или хранении лекарствен­ных средств, домашних химикатов, а также (особенно!) при их употреблении в сочетании с приемом алкоголя (Вишневская О. А., 2000; Иванова А.Е., WilcockG.K., 2006), что увеличивает летальность (Лужников Е А. и др., 2000; Ливанов Г.А., 2003, WillsA.J., SawleG.V., GuilbertP.R., CurtisA.R.J. 2002). Отравления барбитуратами вносят свой вклад в летальность, т.к. их всасывание начинается уже в желудке, снижается нервная возбудимость, увеличивается срод­ство гемоглобина к кислороду, развивается гипоксия и метаболический ацидоз (FinstererJ. 2004), замедляется кровообращение и дыхание вплоть до паралича дыхательного центра.

Для отравлений девяностых годов двадцатого века были характерны высокая частота использования барбитуратов, фосфорорганических соединений, азалептина, алкоголя и его суррогатов. В гораздо более пестром и многочисленном списке современных токсических веществ у больных токсикологического центра чаще фигурируют смеси токсикантов: бензодиазепинов, опиатов, алкоголя, барбитуратов. При этом пациенты, страдающие депрессией, избирали в качестве токсиканта барбитураты в 22,3%, алкоголики в 29,5%, а в 21,5% - смесь психотропных средств. При расстройствах адаптации 23% больных выбирали в качестве отравляющего вещества барбитураты, пациенты с органическим заболеванием головного мозга – в 19% случаев (Решетов М.В. 2009). Однако 16% больных токсикологического центра употребили нейротропный яд случайно, ошибочно (например, в состоянии алкогольного опьянения), еще 18% – в целях самолечения, не рассчитав дозу или с другими намерениями, но без стремления уйти из жизни. Что же касается настоящих суицидентов, вспомним: чем короче пресуицид (а он может длиться и несколько минут), тем случайнее будет выбор средства для осуществления попытки самоубийства (Зиновьев С.В., 2002).

Что же наиболее доступно? По данным рейтинга на рынке психотропных препаратов и психоаналептиков по количеству проданных упаковок лидером является корвалол, а за ним - его аналоги валокордин, валосердин. (Уварова Ю., 2010). Эти препараты опасны сочетанием фенобарбитала и спирта. Такой комплекс иногда становится фатальным даже несмотря на небольшие дозы. И именно корвалол предпочитает несознательное население для самодеятельного «купирования» алкогольной абстиненции (Решетов М.В. 2009). С другой стороны, вполне грамотные больные, начав принимать корвалол в седативных целях, порой не очень осознают его опасность. В итоге отравление барбитуратами могут получить и те, и другие.

Если говорить о хронических неприятностях, детерминированных длительным приемом барбитуратов, то пока защитные системы организма в состоянии обезвреживать токсикант, клинической симптоматики может и не возникнуть. При декомпенсации защитных и регуляторных систем - выделительной, детоксикационной (микросомального окисления, конъюгации), мононуклеарно-макрофагальной, начинается накопление токсинов в opганизме (Ливанов Г. А., Калмансон М. Л., Тихомиров С. М., 2000). Декомпенсация защитных систем ведет к накоплению токсических продуктов в высоких концентрациях. Это уже не скрытый транзиторный эндотоксикоз нулевой стадии (Чаленко В.В., Кутушев Ф.Х., 1990), а стадия декомпенсации. С повышением доз барбитуратов возможность токсикомании возрастает (NimeusA., Traskman-BendzL., AlsenM., 1997).

Диагностика отравлений часто затруднительна из-за трудностей в контакте с больным, не всегда можно полагать­ся на данные анамнеза (Ливанов Г. А, Калмансон М.Л., Тихомиров С. М., 2003). При частом и бессистемном приеме барбитуратов снижается концентрация внимания, память: например, забыв, что корвалол уже принят, пациент употребляет его повторно, а ведь фенобарбитал - барбитурат длительного действия, и эффект суммации его доз способствует быстрому прогрессированию энцефалопатии. «Поглупение», а также шаткость походки, замедление темпа мышления и речи больше всего заметны у пожилых и старых больных. Их особенно следует предостерегать от вредных последствий частого приема корвалола и его аналогов, потому что в одной упаковке содержится дневная доза фенобарбитала для барбитурового наркомана. (Решетова Т.В. 2013). Нельзя принимать корвалол и «от бессонницы», т.к. фенобарбитал разрушает структуру сна, а снижение его дозы резко удлиняет фазы бы­строго сна: появляются ночной гипергидроз, кошмары и упорная бессонница на несколько недель.

Нельзя принимать корвалол и «от бессонницы», т.к. фенобарбитал разрушает структуру сна, а снижение его дозы резко удлиняет фазы бы­строго сна: появляются ночной гипергидроз, кошмары и упорная бессонница на несколько недель.

Резкая отмена фенобарбитала ведет за собой злобно-тоскливое дисфорическое настроение, тревожность, беспокойство, периодическое повышение температуры, тремор головы, рук , стоп; подергивания мышц и век при закрывании глаз, тошноту и спазмы в животе, а в апогее – судороги и эпилептические приступы.

Поэтому барбитураты категорически нельзя отменять сразу, следует постепенно за несколько недель заменять часть корвалола (=валокордина, валосердина) на Валемидин вплоть до полной замены. Валемидин похож по действию, но не вызывает ни зависимости, ни другого негативного влияния на центральную нервную систему. Эффект достоверного улучшения когнитивных функций (концентрации внимания), сохранения памяти при достоверном снижении тревожности доказан для Валемидина (Решетова Т.В. Жигалова Т.Н. Газиева А.А. 2013). Валемидин включает в себя настойки валерианы, пустырника, боярышника, мяты перечной и для их синергизма - одну таблетку димедрола (50 мг) на весь флакон (50 мл).

Чем медленнее будет осуществлён переход (заменяя по 1-3 капле в день корвалол на Валемидин ), тем благоприятнее прогноз. Например, после регулярного вечернего приема «от бессонницы» 30 капель корвалола, в первый день программы следует принять его 29 капель и 1-2 капли Валемидина, затем 28:2 капли, 27:3 капли и т.д.).

Госпитализация при отравлении барбитуратами сегодня стала немного длительнее вследствие того, что те больные, которые раньше умирали, в настоящее время получают психотропные средства, не вызывающие привыкания; метаболические антиоксиданты, антигипоксанты и, вследствие этого, имеют более благоприятные исходы лечения. В заключение, хочется отметить появившуюся в последнее время у многих наших современников, позитивную тенденцию к заботе о собственном здоровье, как о физическом, так и психическом. В медицине, как и в юриспруденции, «незнание законов не освобождает от ответственности», в случае с корвалолом – за свое здоровье.

Валемидин

Валемидин (Valemidin) — комбинированный лекарственный препарат растительного происхождения, обладает седативным, а также спазмолитическим действием. Валемидин мягко воздействует на центральную нервную систему, не оказывая токсического эффекта и не формируя зависимости и привыкания. Помогает вернуть чувство спокойствия при стрессе, тревоге, повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, неврозах. Не содержит барбитуратов. Препарат не имеет аналогов.

Выпускается компанией «Фармамед. РФ», г. Санкт-Петербург.

Содержание

В 50 мл. Валемидина содержится:

  • Валерианы настойка — 16,6 мл
  • Пустырника настойка — 16,6 мл
  • Боярышника плодов настойка — 8,4 мл
  • Мяты перечной настойка — 8,4 мл
  • Димедрол (дифенгидрамин) [1] — 0,05 г

Рецептура лекарственного препарата Валемидин разработана специалистами Пятигорской фармацевтической академии и используется в практической медицине с 1999 года.

Препарат разрабатывался как растительная альтернатива седативным химическим препаратам, содержащим фенобарбитал, другие барбитураты и бромиды, таким как корвалол и его аналоги валокордин, валосердин [2] . Эти препараты опасны сочетанием фенобарбитала и спирта. При частом и бессистемном приеме барбитуратов снижается концентрация внимания, память: например, забыв, что корвалол уже принят, пациент употребляет его повторно, в то время как фенобарбитал — барбитурат длительного действия, и эффект суммации его доз способствует быстрому прогрессированию энцефалопатии. Резкая отмена фенобарбитала ведет за собой злобно-тоскливое дисфорическое настроение, тревожность, беспокойство, периодическое повышение температуры, тремор головы, рук, стоп; подергивания мышц и век при закрывании глаз, тошноту и спазмы в животе, а в апогее — судороги и эпилептические приступы. [3] Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Валемидин похож по седативному действию, но не вызывает ни зависимости, ни другого негативного влияния на центральную нервную систему [3] .

Лекарственные средства, содержащие компоненты Валемидина, известны в медицине достаточно давно. Так настойку валерианы и ментол применяют при лечении сердечно-сосудистой недостаточности, например, в каплях Зеленина [4] . Ландышево-валериановые капли, содержащие натрия бромид [5] , применяются как седативное средство при бессоннице. Известно лекарственное средство из настоя плодов боярышника, применяемое как тонизирующее сердечную мышцу, а также капли, содержащие настойку валерианы, натрия бромид, ментол и др. компоненты, применяемые как обезболивающее и седативное средство [6]

Однако эти препараты обладают рядом недостатков:

  • недостаточность седативного и спазмолитического действия
  • входящий в состав средства натрия бромид при длительном применении может вызвать побочные явления, такие как насморк, ослабление памяти, конъюнктивит
  • высокое процентное содержание настойки боярышника может обладать токсичностью в отношении печени и сердца

Поэтому при разработке Валемидина задача получения комбинированного препарата, характеризующегося усилением седативного и спазмолитического действия и рекомендуемого для лечения неврозов, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиений, была решена за счёт того, что комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы, настойку боярышника, дополнительно содержит настойку пустырника, настойку мяты перечной и димедрол.

Совместное применение настоек с димедролом по седативному действию на центральную нервную систему вызывает эффект потенцирующего синергизма. При этом димедрол, входящий в состав заявляемой композиции, в течение суток полностью выводится из организма с мочой в основном в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой. Состав композиции теоретически обоснован, практически показана высокая фармакологическая эффективность [7] .

Важно, что в состав препарата не входят барбитураты, и в то же время клинический эффект не уступает таким препаратам, как корвалол и валокордин. Композиция характеризуется выраженным седативным, спазмалитическим действием, а также противоаллергическим эффектом. Кроме того, Валемидин достоверно улучшает когнитивные функции (концентрацию внимания), сохраняет память при эффективном снижении тревоги, эффективен и при ситуационной стрессовой бессоннице. [8]

До 2008 года препарат выпускался под торговым наименованием Валеодикрамен, с 2009 года — Валемидин.

Технология получения препарата включает получение настоек пустырника, валерианы, боярышника, мяты перечной методом прерывистой перколяции или методом ускоренной дробной мацерации [9] . Настойки смешивают, а затем в них растворяют димедрол. Полученный препарат представляет собой прозрачную жидкость желто-бурого или зеленоватого цвета, характерного запаха, содержит 63 об.% спирта.

При наблюдении за различными сериями препарата в течение 5 лет не было замечено ни помутнения, ни выпадения осадка, что свидетельствует о нахождении незначительного количества дубильных веществ в препарате и совместимости всех ингредиентов. Комбинированный препарат содержит сухой остаток не менее 1,7 % [10] . Тяжелые металлы не более 0,001 % [10] , плотность не более 0,902 [11] .

  • Проведены исследования острой и подострой токсичности Валемидин на беспородных крысах и мышах. В опытах определяли острую токсичность — гибель животных не наблюдали даже при введении препарата в дозе 6 мл на 1 кг массы животных.
  • При изучении подострой токсичности (макроскопический и гистологический анализ) Валемидина установлено, что препарат не вызывает дистрофических изменений внутренних органов животных (легкие, почки, сердце, печень). В ходе исследования установлено, что комбинированный препарат в соответствии с классификацией К. К. Сидорова относится к классу практически нетоксичных соединений.
  • При изучении сердечно-сосудистой активности Валемидин были использованы беспородные белые крысы. Результаты проведенных исследований показали, что, заявляемый состав не вызывает через 5 и 60 минут достоверного снижения уровня системного артериального давления, частоты сердечных сокращений, показателей сердечной деятельности, что свидетельствует о том, что препарат не оказывает токсического влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы у животных.
  • Проведенные фармакологические исследования показали, что при содержании димедрола в комбинированном препарате в указанном количестве (0,1-0,2 %) наблюдается наиболее высокая активность препарата. Дальнейшее увеличение содержания димедрола выше заявляемого количества не влияет на усиление активности комбинированного препарата. Полученные экспериментальные данные показали, что композиция препарата обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, достоверно увеличивает время нембуталового сна в сравнении с контрольным и эталонным опытами. Достоверное увеличение продолжительности нембуталового сна свидетельствует о потенцирующем синергизме.
  • Фармакологические исследования на людях были проведены на базе Пятигорской городской больницы № 2. Было проведено лечение больных с выявленными неврозами, вегето-сосудистой дистонией со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиениями. Под наблюдением находилось 18 больных в возрасте от 45 до 62 лет.
    В процессе лечения проводилась оценка клинических, кардиологических данных, состояние сердечно-сосудистой системы, лабораторных результатов, а также опрос больных об их состоянии. Критериями оценки лечебного эффекта композиции являлось исчезновение клинических проявлений заболеваний.
    Результаты испытаний показали, что препарат оказался эффективным уже в первые дни лечения, обладает выраженным седативным, спазмолитическим эффектом, купируя боли в области сердца, а также нормализуя артериальное давление. Ни в одном случае применения не было выявлено побочных эффектов, композиция хорошо переносилась больными. По пятибалльной оценке шкалы эффективности композиция оценена больными в среднем 4,8±0,2.
  • Были продемонстрированы возможности уменьшения тревожности без негативного влияния на концентрацию внимания, память. У больных синдромом раздраженной кишки изучали тревожность, когнитивную дисфункцию и кратковременную память. Включение в лечебный процесс валемидина достоверно снизило тревожность у больных без негативного влияния на когнитивные функции. У больных СРК, получавших помимо базисной терапии валемидин, по сравнению с группой больных, получавших только базисную терапию, достоверно уменьшились и когнитивная дисфункция [12] .

Из представленных материалов следует, что Валемидин является практически нетоксичным препаратом, обладающим выраженным седативным, спазмолитическим и противоаллергическим эффектом, характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов.

  • Невроз. Психологически обусловленное нервно-психическое расстройство, которое возникает в результате нарушения особо значимых жизненных отношений человека с формированием внутриличностного психологического конфликта, проявляется в виде многочисленных симптомов, чувства нервного напряжения, тревоги, страха, фобий, сниженного настроения, бессонницы, нарушенной работы многих систем организма (колебания артериального давления и пульса, нарушения в деятельности желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, учащенное дыхание, запор или понос, вздутие живота, и т. д.), нарушением кожной чувствительности, общей слабостью, быстрой утомляемостью, болями с различной локализацией (голова, грудная клетка, живот, область сердца, и т. д.), кожным зудом. Невроз может возникать и под влиянием жизненной хронической неудовлетворенности, тяжелых переживаний, перенапряжений в психофизической сфере при долгом стремлении к труднодостижимым жизненным целям при наличии невосполнимых потерь, и прочих психотравмирующих факторов.
  • Нейроциркуляторная дистония (НЦД). Заболевание, относящееся к группе функциональных и проявляющееся сердечно-сосудистыми, респираторными и вегетативными расстройствами, астенией, плохой переносимостью стрессов и физических нагрузок. Заболевание течёт волнообразно, с периодами обострений и ремиссий, имеет благоприятный прогноз, поскольку при нём не развиваются застойная сердечная недостаточность и жизнеопасные нарушения ритма сердца.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
  • Выраженные нарушения функции почек и печени
  • Артериальная гипотония
  • Брадикардия, уменьшение частоты сердечных сокращения. Пульс (ЧСС) менее 55 ударов в минуту
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность
  • Беременность
  • Период грудного вскармливания
  • Возраст до 18 лет

Препарат применяется внутрь у взрослых по 30-40 капель 3-4 раза в день, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, за 30 минут до еды. Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведения повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее, чем через 1-1,5 месяца.

Возможно сочетание перорального лечения с бальнеотерапией (⅓-½ флакона 50 мл Валемидина на стандартную ванну для взрослого человека 1 раз на ночь), при этом происходит суммация эффектов и быстрая нормализация засыпания. Курс такой сочетанной терапии может быть кратким или до 2 недель [8] .

  • Возможны аллергические реакции.
  • В редких случаях возможно развитие диспептических расстройств.
  • При длительном применении — развитие сухости слизистых оболочек ротовой полости.

При одновременном применении Валемидина с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные средства, транквилизаторы, нейролептики) возможно взаимное усиление эффектов.

Препарат содержит димедрол (дифенгидрамин) и этанол, поэтому при применении Валемидина® следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Капли для приема внутрь спиртовые. Во флаконах-капельницах темного стекла 50 мл. 1 флакон помещен в картонную пачку .

С мая 2014 года вступили в силу новые условия хранения: при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Хранить в недоступном для детей месте.

Валемидин (Valemidin) — комбинированный лекарственный препарат растительного происхождения, обладает седативным, а также спазмолитическим действием.

Валемидин мягко воздействует на центральную нервную систему, не оказывая токсического эффекта и не формируя зависимости и привыкания. Помогает вернуть чувство спокойствия при стрессе, тревоге, повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, неврозах. Не содержит барбитуратов.

    настойка — 16,6 мл настойка — 16,6 мл плодов настойка — 8,4 мл настойка — 8,4 мл (дифенгидрамин) [1] — 0,05 г
  • Этанол — до 25 мл

Рецептура лекарственного препарата Валемидин разработана специалистами Пятигорской фармацевтической академии и используется в практической медицине с 1999 года [нет источника] .

Препарат разрабатывался как растительная альтернатива седативным химическим препаратам, содержащим фенобарбитал, другие барбитураты и бромиды, таким как корвалол и его аналоги валокордин, валосердин [2] [неавторитетный источник?] .

Валемидин похож по седативному действию, но не вызывает ни зависимости, ни другого негативного влияния на центральную нервную систему [3] [неавторитетный источник?] .

Поэтому при разработке Валемидина задача получения комбинированного препарата, характеризующегося усилением седативного и спазмолитического действия и рекомендуемого для лечения неврозов, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиений, была решена за счёт того, что комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы, настойку боярышника, дополнительно содержит настойку пустырника, настойку мяты перечной и димедрол [нет источника] .

Совместное применение настоек с димедролом по седативному действию на центральную нервную систему вызывает эффект потенцирующего синергизма. При этом димедрол, входящий в состав заявляемой композиции, в течение суток полностью выводится из организма с мочой в основном в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой. Состав композиции теоретически обоснован, практически показана высокая фармакологическая эффективность [4] [неавторитетный источник?] .

Важно, что в состав препарата не входят барбитураты, и в то же время клинический эффект не уступает таким препаратам, как корвалол и валокордин [нет источника] . Композиция характеризуется выраженным седативным, спазмалитическим действием, а также противоаллергическим эффектом [нет источника] . Кроме того, Валемидин достоверно улучшает когнитивные функции (концентрацию внимания), сохраняет память при эффективном снижении тревоги, эффективен и при ситуационной стрессовой бессоннице. [5] [неавторитетный источник?]

Технология получения препарата включает получение настоек пустырника, валерианы, боярышника, мяты перечной методом прерывистой перколяции или методом ускоренной дробной мацерации [6] . Настойки смешивают, а затем в них растворяют димедрол. Полученный препарат представляет собой прозрачную жидкость желто-бурого или зеленоватого цвета, характерного запаха, содержит 63 об.% спирта.

При наблюдении за различными сериями препарата в течение 5 лет не было замечено ни помутнения, ни выпадения осадка, что свидетельствует о нахождении незначительного количества дубильных веществ в препарате и совместимости всех ингредиентов.

Комбинированный препарат содержит сухой остаток не менее 1,7 % [7] . Тяжелые металлы не более 0,001 % [7] , плотность не более 0,902 [8] .

  • Проведены исследования острой и подострой токсичности Валемидин на беспородных крысах и мышах. В опытах определяли острую токсичность — гибель животных не наблюдали даже при введении препарата в дозе 6 мл на 1 кг массы животных [значимость факта?] .
  • При изучении подострой токсичности (макроскопический и гистологический анализ) Валемидина установлено, что препарат не вызывает дистрофических изменений внутренних органов животных (легкие, почки, сердце, печень). В ходе исследования установлено, что комбинированный препарат в соответствии с классификацией К. К. Сидорова относится к классу практически нетоксичных соединений [нет источника] .
  • При изучении сердечно-сосудистой активности Валемидин были использованы беспородные белые крысы. Результаты проведенных исследований показали, что, заявляемый состав не вызывает через 5 и 60 минут достоверного снижения уровня системного артериального давления, частоты сердечных сокращений, показателей сердечной деятельности, что свидетельствует о том, что препарат не оказывает токсического влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы у животных [значимость факта?] .
  • Проведенные фармакологические исследования показали, что при содержании димедрола в комбинированном препарате в указанном количестве (0,1-0,2 %) наблюдается наиболее высокая активность препарата. Дальнейшее увеличение содержания димедрола выше заявляемого количества не влияет на усиление активности комбинированного препарата. Полученные экспериментальные данные показали, что композиция препарата обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, достоверно увеличивает время нембуталового сна в сравнении с контрольным и эталонным опытами. Достоверное увеличение продолжительности нембуталового сна свидетельствует о потенцирующем синергизме [нет источника] .
  • Фармакологические исследования на людях были проведены на базе Пятигорской городской больницы № 2. Было проведено лечение больных с выявленными неврозами, вегето-сосудистой дистонией со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиениями. Под наблюдением находилось 18 больных в возрасте от 45 до 62 лет.
    В процессе лечения проводилась оценка клинических, кардиологических данных, состояние сердечно-сосудистой системы, лабораторных результатов, а также опрос больных об их состоянии. Критериями оценки лечебного эффекта композиции являлось исчезновение клинических проявлений заболеваний.
    Результаты испытаний показали, что препарат оказался эффективным уже в первые дни лечения, обладает выраженным седативным, спазмолитическим эффектом, купируя боли в области сердца, а также нормализуя артериальное давление. Ни в одном случае применения не было выявлено побочных эффектов, композиция хорошо переносилась больными. По пятибалльной оценке шкалы эффективности композиция оценена больными в среднем 4,8±0,2 [значимость факта?] .
  • Были продемонстрированы возможности уменьшения тревожности без негативного влияния на концентрацию внимания, память. У больных синдромом раздраженной кишки изучали тревожность, когнитивную дисфункцию и кратковременную память. Включение в лечебный процесс валемидина достоверно снизило тревожность у больных без негативного влияния на когнитивные функции. У больных СРК, получавших помимо базисной терапии валемидин, по сравнению с группой больных, получавших только базисную терапию, достоверно уменьшились и когнитивная дисфункция [9] [неавторитетный источник?] .

Возможно сочетание перорального лечения с бальнеотерапией (⅓-½ флакона 50 мл Валемидина на стандартную ванну для взрослого человека 1 раз на ночь), при этом происходит суммация эффектов и быстрая нормализация засыпания. Курс такой сочетанной терапии может быть кратким или до 2 недель [5] .

Медико-социальные причины бессонницы и ее лечение

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

Медико-социальные причины бессонницы и ее лечение

Т.В. Решетова, А.В. Решетов, Е.Б. Троик, А.В. Герасимова, Северо-Западный медицинский университет им. И.И. Мечникова Минздрава России, Санкт-Петербургский государственный университет, многопрофильная клиника «Скандинавия», Санкт-Петербург

Еще Наполеон советовал не отдавать приказов, которые невозможно выполнить, поскольку это дискредитирует полководца. Порой абсолютно грамотные с профессиональной точки зрения медицинские рекомендации типа «убрать факторы риска» (неправильное питание, нарушения режима труда и отдыха и пр.) вызывают протест у пациента. Однако еще хуже, если они тихо и постепенно превращаются в незаметную ежедневную неприятность, входят в его привычный образ жизни. Тогда настороженность, которая была раньше, может снижаться и у пациента, и, что хуже, у врача. Расстройства сна – не привычное неудобство, снижающее качество жизни, а диагноз, и он достоин того, чтобы быть вынесенным в историю болезни, поэтому бессонницу можно и нужно лечить. Полноценный здоровый сон – ресурсный фактор колоссальной силы и для здоровья, и в социальной сфере, резервная возможность, которой жалко пренебрегать.

Диагностическим критериям расстройств сна неорганической природы по МКБ-10 соответствуют плохое качество сна не меньше трех раз в неделю в течение месяца; нарушения засыпания, ранние и(или) частые пробуждения; расстройства режима «сон – бодрствование». Снохождение, сомнабулизм, ужасы (без фабулы, с вегетативной дисфункцией), кошмары (плохие сны) могут сопровождать бессонницу и тоже влиять на качество сна [1]. В молодости кажется, что бессонная ночь не является проблемой. Однако она требует для восстановления гомеостаза биологически активных веществ в организме – двух полноценных последующих ночей. С годами из-за возрастных изменений и дисбаланса медиаторов всего одна бессонная ночь в неделю является негативным фактором пятикратного увеличения частоты риска психосоматических болезней. Выделяют транзиторную, кратковременную и длительную, или персистирующую, бессонницу [2].

Прежде чем начать борьбу с бессонницей, надо выяснить, не вторична ли она. Причинами ее могут стать неврологические расстройства (боли, мышечные подергивания), другие соматические заболевания (от язвенного колита до железодефицитной анемии) или психогенные причины. Если бессонница стала следствием какого-либо заболевания, то понятно, что надо справляться с причиной. Если расстройство сна не связано с болезнями внутренних органов, поиск причины начинается с очевидного: условий для сна. Следует проанализировать позу сна, высоту подушки: не рекомендуется спать на животе, с перегнутой шеей. У здорового человека шея должна располагаться параллельно кровати, больному следует проконсультироваться с врачом: подушка не должна быть слишком высокой, за исключением тех, кому это необходимо по здоровью, например пациентов с диафрагмальной грыжей. Лучше всего обзавестись постельными принадлежностями из естественных материалов, ортопедическими матрасом и подушкой, но последние следует подбирать строго индивидуально, руководствуясь рекомендациями врача. Общее правило – чем старше человек, тем мягче матрас. Для человека с нарушениями сна качество подушек и матрасов – принципиально [3]. Шумное, светлое, душное помещение, переедание – все это тоже влияет на качество сна. Необходимо также пересмотреть список лекарств, которые уже получает данный больной. Адреномиметики, ксантины, никотин, антипаркинсонические средства (L-DOPA, бромокриптин), противоэпилептические средства (ламотриджин), некоторые антидепрессанты, гормоны (стероиды, контрацептивные препараты, тироксин), бета-блокаторы, антагонисты кальция, цитостатики могут нарушать сон. Следует обратить внимание на то, что этот эффект – индивидуальный: речь не о селективности проверенных прекрасных лекарств, а в сугубо индивидуальной уязвимости гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и медиаторных систем у отдельных людей. Поэтому у одних пациентов негативное влияние лекарства на сон проявится, у других – нет.

Сон является особым состоянием, в котором могут проявляться или, наоборот, облегчаться многие патологические процессы [4], поэтому в последние годы значительное развитие получила медицина сна, изучающая особенности патогенеза патологических состояний, возникающих в период сна [5]. Самые распространенные проблемы связаны с нарушением засыпания, при этом т. н. народные способы засыпания – алкоголь или прием Корвалола – не только не решают проблемы, но и представляют опасность в плане привыкания. 15% лиц с инсомнией (бессонницей) злоупотребляют алкоголем или другими психоактивными веществами [6]. На самом деле подобное самолечение является не конструктивным и усугубляет бессонницу. У выпивающего человека сон нарушен всегда [7], что объясняется дисбалансом медиаторов (адреналина, кортизола), при котором периоды слабости, астении чередуются с периодами активности, это окончательно разрушает структуру сна. Кроме того, быстро развивается зависимость.

Бензодиазепины, фенобарбитал опасны не только эффектом привыкания, но еще и нарушением структуры и качества сна [15]. Даже для атипичных бензодиазепинов характерен т. н. эффект молотка: принял, заснул, но вскоре проснулся и уже не заснуть, а днем потом сохраняется остаточная сонливость. Золпидем, зопиклон, атипичные бензодиазепины, прегабалин, который сравнительно с бензодиазепинами обладает более низким аддиктогенным потенциалом [16], при длительном или бессистемном применении дают синдром отмены и трудноуправляемый рикошет бессонницы. С препаратами, которые могут негативно воздействовать на когнитивные функции: барбитуратами, бензодиазепинами, – надо быть осторожнее, особенно при лечении пожилых людей [14]. Самое опасное последствие бессистемного приема бензодиазепиновых препаратов — снижение когнитивных функций [17]. Они могут стать причиной нарушения сознания вплоть до спутанности.

Основное действующее вещество Корвалола (Валокордина, Валосердина) – фенобарбитал (барбитурат). При его частом, а тем более регулярном применении снижается концентрация внимания, память. Результат регулярного приема Корвалола: когнитивная дисфункция (поглупение), замедление темпа мышления и речи, шаткость походки, окончательное разрушение фазности сна [8]. К фенобарбиталу быстро развивается привыкание, но резко уменьшать или сразу полностью отказываться от Корвалола тоже не рекомендуется, поскольку при его отмене изменяется структура сна, особенно фазы быстрого сна, появляется ночной гипергидроз, кошмары и упорная бессонница уже на длительное время [9].

Заменять Корвалол на Валемидин следует постепенно: ежедневно снижая дозу Корвалола на несколько капель и увеличивая на столько же дозу препарата замены – Валемидина. Он включает в себя настойки валерианы, пустырника, боярышника, мяты перечной и для их синергизма – одну таблетку димедрола (50 мг) на весь флакон (50 мл). Валериана уменьшает тревожность, значительно снижает латентный период сна по сравнению с плацебо [10], значительно улучшает качество сна, увеличивает медленноволновый сон у пациентов с его низкими исходными показателями, но без изменений быстрого сна. Валериана используется как седативный и анксиолитический препарат с дозозависимым эффектом. Валериановая и изовалериановая кислоты действуют аналогично агонистам ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Эффект их воздействия на центральную нервную систему связывают с ингибированием обратного синаптического захвата ГАМК [11]. Пустырник и мята тоже обладают успокаивающим действием [12], поскольку валериана, боярышник, мята, пустырник, димедрол, кроме психотропного действия, обладают другими фармакологическими эффектами. Включение Валемидина в лечебный процесс позволяет обойтись без полипрагмазии и достоверно снизить тревогу без негативного влияния на когнитивные функции [13]. Именно этим вызван большой интерес к Валемидину в кардиологических, гастроэнтерологических, неврологических клиниках: там он позволяет не только снизить тревогу и наладить сон, но и без полипрагмазии, снижающей комплаенс, решить некоторые специфические соматические проблемы пациента.

Время, которое человек проводит во сне, не является электрофизиологически пассивным состоянием для центральной нервной системы: это другой вид деятельности мозга. Физиологический сон человека делится на фазы быстрого и медленного сна [18, 19]. Зачем нужно сохранять правильную структуру сна? В быстром сне перерабатывается дневная информация, создается программа адекватного дневного поведения. В медленном сне идут восстановительные процессы [20, 21]. Если человек ложится спать за полночь или долго не может заснуть, нарушается продукция соматотропного гормона, которая должна была бы начаться поздним вечером. Соматотропный гормон в детстве отвечает за процесс роста, а в зрелые годы — за репаративные процессы в организме. С этим связаны ситуации, когда человек ложится спать, например, с простудой, а утром просыпается без нее. Когда человек не спит (причем неважно где: на работе или в своей постели), продукция соматотропного гормона нарушается. Подростки, которые проводят ночь за компьютером, часто имеют угревую сыпь, которая плохо поддается современному лечению. Это происходит, в т. ч. и потому, что соматотропный гормон не продуцируется должным образом. Кроме того, экран монитора излучает синий свет, подавляющий выработку другого гормона – мелатонина – регулятора иммунной системы, а на пубертатный период и без того приходится спад мелатониновой активности.

Мелатонин – регулятор биологических циркадианных ритмов (циклических колебаний интенсивности различных биологических процессов, связанных со сменой дня и ночи, и не только). Он оказывает влияние и на разные фазы сна. Мелатонин начинает вырабатываться вечером, поэтому человек начинает испытывать легкую сонливость. Максимальная концентрация мелатонина достигается ночью. Важность и многофункциональность мелатонина для здоровья человека трудно переоценить. В норме повышение мелатонина ночью снижает температуру тела [22], эмоциональную напряженность, незначительно угнетает функцию половых желез. Поэтому утренний секс одними людьми считается наиболее физиологичным, другие же (с более выраженной метаболической фазой сна, на первые часы которой приходится максимум выработки тестостерона) предпочитают вечернюю и ночную сексуальную активность. Особенно сильный антиоксидантный эффект мелатонин оказывает на свободные радикалы, попадающие в организм из окружающей среды при плохой экологической обстановке [26]. В регионах с белыми ночами у многих людей появляется ситуационная бессонница, связанная с нарушением продукции мелатонина. Мелатонин как фактор иммунной защиты стимулирует интерлейкины [27], интерферон, противодействует возникновению не только инфекционных заболеваний, но даже прогрессированию онкологических болезней: в темноте, например, замедляется рост рака молочной железы [28]. Применение мелатонина снижает также и относительный риск смертности от рака в течение года [26].

Повреждение любого звена пути регуляции синтеза мелатонина, начиная с сетчатки, приводит к снижению ночной секреции мелатонина, нарушениям циркадианного ритма и гормональному дисбалансу. Нарушение продукции мелатонина из-за бессонных ночей способствует развитию дисменореи, ановуляции и, как следствие, патологической пролиферации в гормоночувствительных органах с формированием гиперпластических процессов миометрия (миома матки, аденомиоз), эндометрия, молочных желез и яичников. Возможно раннее снижение репродуктивной функции. Клинически доказаны такие эффекты мелатонина, как снотворный, адаптогенный, синхронизирующий ритмы, антистрессовый, иммуномодулирующий [23]. Этот гормон является естественным антиоксидантом [24], поэтому в США биопрепараты с его содержанием активно включаются в программы профилактики преждевременного старения. Однако есть и другое, противоположное мнение, что возрастное снижение продукции мелатонина носит адаптивный характер: ведь по мере ослабления выброса гормонов гипофизом и угасания деятельности эндокринных желез снижается и потребность в их ночном торможении: фундаментальная роль мелатонина как важнейшего «тормозного» элемента в гормональной системе млекопитающих только начинает осознаваться [25].

С приближением старости увеличивается количество людей, страдающих бессонницей [29]. Это связано с физиологическим снижением продукции мелатонина у пожилых людей [30]. В возрасте 65–70 лет циркадианные ритмы могут сдвигаться на 1,5–2 ч вперед: и пожилые люди раньше ложатся спать. В возрасте старше 75 лет может наступить более глубокая десинхронизация ритмов (не только сна, но и температуры, секреции определенных биологически активных веществ). Многие заболевания негативно влияют на гомеостаз мелатонина. При болезни Альцгеймера иногда бывает извращение продукции мелатонина вплоть до снижения ее ночью и увеличения днем. При депрессии различия между дневными и ночными показателями концентрации мелатонина могут нивелироваться [31, 32]. Синтез мелатонина эффективно происходит только с наступлением темноты и резко снижается в светлую фазу. И порой достаточно короткого светового импульса (силой 0,1–1 лк), чтобы подавить этот процесс. Сетчатка является вторым местом продукции мелатонина [33] после эпифиза, особенно в случае ослабления эпифизарной активности. Предполагается, что дофамин передает пигментному эпителию сигнал о свете, а мелатонин – о темноте, а баланс между этими двумя нейрогормонами регулирует функцию пигментного эпителия при изменении адаптации. Мелатонин синтезируется в сетчатке, слизистой оболочке кишечника [34], кожных покровах и других тканях [35]. В сетчатке и эпифизе его синтез имеет циклический характер с максимумом (до 70%) в ночное время, поэтому мелатонин выступает гормональным сигналом суточных и сезонных ритмов [36]. Продукцию мелатонина регулирует свет, попадающий в глаза, и сигнал передается в эпифиз. Яркое освещение тормозит синтез мелатонина. Сильнее всего мелатонин подавляет свет с длиной волны 450–480 нм, т. е. синий свет. Поэтому ученые рекомендуют утром яркое синеватое освещение, чтобы быстрее проснуться, а вечером желательно избегать света синей части спектра. Двух часов чтения с экрана iPad при максимальной яркости достаточно, чтобы изменить нормальную выработку ночного мелатонина. А если читать с яркого экрана в течение многих лет, это может привести к нарушению циркадианного ритма и негативно повлияет на здоровье. Изменения в сетчатке глаз тоже могут вести к нарушению циркадианных ритмов, особенно у пожилых людей. В старости хрусталик приобретает желтый оттенок и пропускает меньше лучей, особенно синей части спектра. Вопрос о взаимосвязи этого явления с отсутствием утренней бодрости у многих старых людей еще ждет своего решения. Но избыточное воздействие синего света тоже является фактором риска: возрастной макулодистрофии, особенно для голубоглазых блондинов и лиц, страдающих близорукостью. Выход для пожилого человека при необходимости жизни при солнечном свете – не только коричневые солнечные очки, но светофильтры, задерживающие ультрафиолетовое излучение, при ярком свете дня.

Можно помочь своему организму повысить уровень мелатонина применением триптофана, никотиновой кислоты, витамина В6, калия, магния, рациона с пониженной калорийностью. Мелатонин, как и другой гормон стресс-лимитирующей системы – серотонин, синтезируется из аминокислоты триптофана, соответственно, продукты, богатые этой аминокислотой, стимулируют выработку гормона сна: индейка, курица, бананы, сыр. Но следует отметить, что роль регулировщика дальнейшего пути метаболизма триптофана в организме выполняют все те же кортикостероидные гормоны, прежде всего кортизол. А вот снижают выработку мелатонина, кроме света в ночи, дексаметазон, флуоксетин, пирацетам, избыток витамина В12, кофеин, курение, алкоголь, ЛС (бета-адреноблокаторы, нифедипин, резерпин, парацетамол, НПВС).

У любого, даже здорового, человека может случиться кратковременная ситуационная бессонница, связанная с конкретной временной причиной, которая скоро пройдет. Речь идет о нарушении стереотипа сна в командировке, санатории, при эмоциональном переживании (даже приятном!) При ситуационной бессоннице помогают такие работающие «по требованию» средства, как Атаракс, Тералиджен [37], Н-1-гистамин-блокаторы, Кетотифен, Ноофен/Фенибут [38], Стугерон/Циннаризин, Глицин.

World Psychiatric Association в 1992 г. описала критерии «идеального» снотворного средства для всех нуждающихся, сумма которых желательна, но не возможна:

Читайте также: