Леривон: инструкция по применению

Обновлено: 25.06.2024

Состав препарата:
Активное вещество: миансерина гидрохлорида -30 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, гипромеллоза,макрогол, титана диоксид (Е 171).

Описание:
Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки два выдавленных кода "СТ" над 7 с разделительной риской между ними.
На противоположной стороне таблетки - надпись "ORGANON".

Фармакологическая группа: антидепрессант

КодАТХ: N06AX03

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счёт блокады альфа₂-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в центральной нервной системе. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н₁) и антагонизм к альфа-адренорецепорам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечений больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и противогипертензивных средств.

Фармакокинетические свойства
После приёма внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая максимальных уровней в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%. Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Период полувыведения (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный приём дозы. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней. Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.

Показания к применению
Депрессии различной этиологии.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида 30 мг, а также вспомогательные вещества (картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана оксид); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует пресинаптические альфа₂-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа₁-адренорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.

Характеристика

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатые, имеют двояковыпуклую форму с кодом на лицевой стороне и маркировкой «Organon» на другой, с поперечной риской на лицевой поверхности.

Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА) отсутствием боковой цепочки, характерной для ТЦА.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность составляет 20%. C_max в крови достигается через 3 ч. Связывание с белками крови — около 95%. Равновесная концентрация в крови достигается после 6 дней приема. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится с мочой и фекалиями. Т_1/2 — 21-61 ч (что позволяет применять препарат 1 раз в сутки).

Показания

Депрессивные состояния различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью), предпочтительно в один прием на ночь, но можно разделить суточную дозу на несколько приемов. Дозы и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально. Взрослым, рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут с возможным повышением до достижения оптимального лечебного эффекта, средняя эффективная доза — 60-90 мг/сут; пожилым пациентам — начиная с 30 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы (поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста). При недостаточной эффективности через 2-4 нед терапии суточную дозу можно повысить, при отсутствии положительного эффекта в течение следующих 2-4 нед лечение Леривоном прекращают. После достигнутого клинического улучшения следует продолжить лечение в течение 4-6 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), судороги, гипомания, гипокинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в редких случаях — нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, артериальная гипотензия.

Прочие: артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, экзантема.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО . Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином.

Передозировка

Симптомы: продолжительный седативный эффект, возможны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. В процессе сочетанной терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.

Пациентам, проходящим курс лечения, особенно в первое время, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, управления движущимися установками и от др. видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.

При развитии гипоманиакальных состояний, судорожных реакций, желтухи лечение следует прекратить. Возможно появление гранулоцитопении и агранулоцитоза через 4-6 нед лечения (функция костного мозга полностью восстанавливается после окончания курса). Обязателен анализ крови при возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний. Больные с узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы должны находиться под врачебным контролем.

Инструкция

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 30 декабря 1999 г. протокол №11 (б)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛЕРИВОН (LERIVON)

Белые выпуклые с обеих сторон, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской на лицевой поверхности. На каждой таблетке имеются надписи — на лицевой стороне код СТ-7, на обратной — название компании-производителя «Organon».

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 30 мг миансерина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, метилцеллюлоза, гидрофосфат кальция, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, оксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает антидепрессивным действием. Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепочка, характерная для ТЦА, которая, как считают, определяет их холиноблокирующее действие. Антидепрессивная эффективность Леривона сравнима с другими современными антидепрессантами. Леривон также обладает противотревожной активностью, что важно при лечении больных у которых депрессия сочетается с тревогой. Наличие седативного эффекта, связанного с влиянием миансерина на альфа₁-адренорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы, позволяет использовать Леривон для лечения нарушений сна, возникающих на фоне депрессии. Леривон хорошо переносится, в т.ч. пожилыми людьми и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах Леривон не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке Леривона обладает значительно меньшим, чем у ТЦА, кардиотоническим эффектом. Леривон не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например, клонидин, метилдопа), и не оказывает влияния на действие антикоагулянтов кумаринового ряда (например, фенпрокумон).

Фармакокинетика

При пероральном приеме Леривона, миансерин — активный компонент, быстро всасывается. Его биодоступность составляет 20%. C_max миансерина в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками крови 95%. Т_1/2 — 21-61 ч (это объясняет возможность применения препарата 1 раз в сутки). Устойчивые концентрации миансерина в крови достигаются после 6 дней его приема. Метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 дней. Основные пути биотрансформации — деметилирование и окисление, с последующей конъюгацией метаболитов.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени,

— острый период инфаркта миокарда,

— возраст до 18 лет.

Побочные действия

В первые дни приема возможно появление сонливости, которая в дальнейшем проходит. Выраженность сонливости не зависит от дозы. Уменьшение дозы не уменьшает сонливость, но снижает антидепрессивный эффект, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного воздействия дозировка Леривона не должна снижаться.

В редких случаях наблюдается нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, гипокинезия, экзантема.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС (следует воздерживаться от употребления алкоголя при прохождении курса лечения). Несовместим с ингибиторами МАО (следует избегать одновременного применения и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами).

Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином. В процессе терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.

Передозировка

Симптомы: обычно продолжительный седативный эффект, маловероятны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания. Специфического антидота нет.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.

Взрослым дозировки подбираются индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза — 30 мг. Дозы могут повышаться до достижения оптимального лечебного эффекта. Средняя эффективная суточная доза — 60-90 мг.

Пожилым пациентам дозы подбираются индивидуально, начальная доза — 30 мг, с дальнейшим постепенным повышением. Поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста.

В виду отсутствия клинического опыта, дозы препарата для детей не выработаны.

Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но, учитывая благоприятное действие препарата на сон, предпочтительнее принимать в один прием на ночь.

Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным результатам в течение 2-4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу повышают. При отсутствии положительной динамики на протяжении последующих 2-4 нед лечения, терапию Леривоном следует прекратить. После достигнутого клинического улучшения, для поддержания положительного эффекта, лечение следует продолжить в течение последующих 4-6 мес. Прекращение приема Леривона редко вызывает симптомы отмены.

Особые указания

Леривон может оказывать влияние на психомоторные реакции в течение первых нескольких дней приема. Поэтому препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Леривон, как и другие антидепрессивные средства, может вызывать гипоманиакальные состояния у пациентов с биполярными расстройствами. В таком случае курс лечения Леривоном следует прекратить.

При лечении больных с сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать обычные меры предосторожности, а дозы препаратов сопутствующих курсов лечения должны быть под постоянным контролем врача. Больным с закрытоугольной глаукомой и пациентам с подозрением на гипертрофию предстательной железы необходимо находится под постоянным наблюдением врача, хотя, как правило, антихолинергические эффекты не связаны с приемом Леривона.

При появлении желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.

Форма выпуска

Таблетки для перорального применения по 30 мг миансерина гидрохлорида, в контурной ячейковой упаковке 20 табл., в картонной пачке 1 упаковка.

Условия хранения

При температуре 2-30°C в темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет с момента изготовления при соблюдении условий хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Представительство в Российской Федерации:

Депрессии различного генеза (эндогенные и реактивные, в т.ч. инволюционная депрессия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Гиперчувствительность к компонентам препарата, маниакальный синдром, тяжелая печеночная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью. Печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, ХСН, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая и запивая водой. Индивидуальная доза зависит от возраста больного, клинических особенностей заболевания и реакции на лечение. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут, эффективные - 30-90 мг/сут (оптимально - 60 мг), при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90-150 мг/сут. После достижения стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Для пожилых пациентов начальная суточная доза должна не превышать 30 мг.

Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но предпочтительнее принимать однократно, на ночь, учитывая благоприятное действие препарата на сон.

Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным терапевтическим результатам в течение 2-4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу можно повысить. Если не наблюдается положительного эффекта на протяжении последующих 2-4 нед лечения, то лечение следует прекратить.

После улучшения для поддержания положительного эффекта лечение следует продолжить в течение последующих 4-6 мес. Прекращение лечения редко вызывает симптомы отмены.

Тетрациклический антидепрессант, усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет подавления пресинаптических адренорецепторов и увеличения в связи с этим выделения медиатора. Блокирует серотониновые и H1-гистаминовые рецепторы. Оказывает также анксиолитическое, седативное, снотворное действие. По силе антидепрессивного действия уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.

В отличие от большинства трициклических антидепрессантов, практически не проявляет холиноблокирующей активности, не оказывает неблагоприятного влияния на деятельность ССС.

Со стороны нервной системы: сонливость, гипомания, судороги, гипокинезия.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - стоматит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны органов кроветворения: редко - обратимая лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожные высыпания, экзантема; редко - лихорадка, артралгия, полиартропатия.

Прочие: периферические отеки.

Симптомы: продолжительный седативный эффект.

Лечение передозировки: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; специфического антидота не существует.

Особые указания

В период лечения препаратом рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной, почечной недостаточностью, ХСН, закрытоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы, контролировать концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

Следует иметь в виду, что через 4-6 нед после начала лечения возможно подавление функции костного мозга (появление гранулоцитопении, агранулоцитоза), которое полностью нивелируется после окончания курса терапии.

При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или др. инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.

В период приема препарата Леривон (особенно в первые дни) необходимо воздерживаться от приема этанола, вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При гипомании, эпилептическом припадке, желтухе лечение прекращают.

Для улучшения настроения с целью поддержания эффекта рекомендуется принимать препарат Леривон в течение нескольких месяцев после стабилизации эффекта.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорожденного.

Лечение миансерином усиливает седативный эффект этанола; гипотензивное действие вазодилататоров; ослабляет эффект противоэпилептических ЛС.

Не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными ЛС, действующими на центральные альфа-адренорецепторы (в т.ч. клонидин, метилдопа) или бета-адренорецепторы (в т.ч. бетадин, пропранолол), с непрямыми антикоагулянтами.

Не допустимо сочетание миансерина с ингибиторами МАО (назначают не ранее чем через 2 нед после окончания применения последних).

Читайте также: