Отравление лидокаином и его побочные эффекты

Обновлено: 28.05.2024

Стоматологические процедуры часто проводятся с использованием обезболивающих препаратов. Эта статья поможет разобраться, имеет ли местная анестезия в стоматологии побочные эффекты, и если да, то как избежать негативного влияния.

Виды местных анестетиков

Все применяемые стоматологами препараты имеют в основе вещества одной из двух химических групп:

Сложные эфиры: новокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эти соединения не очень стойкие и быстро разрушаются в тканях тела, поэтому их действие непродолжительно.

Амиды: лидокаин, тримекаин, меливакаин, бупивакаин, ультракаин (артикаин). Устойчивы, проникают глубоко в ткани и, соответственно, обеспечивают более эффективное обезболивание [1] .

Побочные эффекты обезболивающих

Негативные последствия местной анестезии, хотя и редко возникают, могут быть достаточно серьёзными. Некоторые из них развиваются очень быстро, и стоматолог должен быть готов оперативно принять меры в каждом из возможных случаев.

Токсическое действие: судороги, падение артериального давления, аритмия, сонливость. Это наиболее распространённая группа побочных эффектов. Развиваются при передозировке или случайном попадании иглы внутрь кровеносного сосуда.

Реакции в месте укола: отёчность, воспаление, появление ишемических зон. Обычно возникают при нарушении техники инъекции.

Действие на центральную нервную систему: нервозность, головокружение, беспричинный страх, двоение в глазах, скачки температуры, конвульсии, потеря сознания.

Действие на сердечно-сосудистую систему: снижение частоты сердечного ритма, падение артериального давления.

Аллергические реакции: зуд, выделения из глаз или носа, отёк Квинке [2] .

Тем не менее местная анестезия значительно безопаснее общего наркоза, который в стоматологии применяется лишь в крайних случаях.

Опасность добавок к анестетикам

Многие побочные реакции вызывает не само действующее вещество, а добавки в составе препарата. Они выполняют важные функции, но вместе с тем и повышают риски анестезии.

Вазиконстрикторы

Замедляют проникновение обезболивающего в кровь, тем самым повышая его эффективность. Такой способностью обладают:

Для вазиконстрикторов характерны следующие осложнения:

подъём артериального давления;

учащённое сердцебиение (тахикардия);

нарушение ритма сердца;

Консерванты

Благодаря антибактериальному и противогрибковому действию защищают препарат от микроорганизмов. Однако способны вызвать сенсибилизацию организма и анафилактический шок.

Стабилизаторы

Препятствуют окислительным процессам, повышая срок годности обезболивающего. Опасны появлением крапивницы, отёков, нервных и вагусных рефлексов [2] .

Аллергические реакции на обезболивающие препараты

Аллергия — пример побочного действия анестетиков, которое связано в первую очередь с добавками. Изредка реакцию провоцируют сложные эфиры и значительно чаще консерванты (метилпарабен, пропилпарабен, парабензойная кислота) или стабилизатор бисульфит.

Аллергические реакции бывают двух типов:

Немедленная гиперчувствительность. Проявляется в течение одного часа, в тяжёлых случаях — практически сразу.

Замедленная гиперчувствительность. Ухудшение состояния наблюдается через 24–72 часа после инъекции [3] .

Группы риска

Некоторые категории пациентов отличаются повышенной чувствительностью к местной анестезии. В таблице перечислены основные группы риска и возможные решения для них.

Группа риска

Рекомендации

По возможности отложить лечение.

Снизить дозу препарата.

Не использовать буливакаин и препараты с вазиконстриктором филипрессином.

Уменьшить концентрацию вазиконстриктора адреналина.

Использовать препараты без консервантов.

Использовать анестетики на основе сложных эфиров.

Гипертензия (высокое давление)

Нарушения сердечного ритма

Ишемическая болезнь сердца

Уменьшить концентрацию вазиконстриктора.

Не использовать лидокаин и меливакаин.

Не использовать препараты с вазиконстриктором норадреналином.

Эмфизема и хроническая обструктивная болезнь лёгких

Снизить дозу препарата [3] .

Минимизация рисков

Если вы находитесь в группе риска, в самом начале приёма расскажите об этом стоматологу. Также очень важно сообщить, если у вас хотя бы однажды была аллергическая реакция на анестезию. Запишите, какой именно препарат её спровоцировал, и обязательно уведомляйте врачей.

Стоматологи, в свою очередь, принимают все меры предосторожности, чтобы свести опасность к минимуму:

тщательно изучают анамнез;

отдают предпочтение препаратам с минимальной концентрацией вазиконстрикторов;

проводят аспирационную пробу: после введения иглы всасывают среду, в которой находится её кончик, чтобы исключить попадание в кровеносный сосуд;

вводят анестетик медленно, наблюдая за реакцией пациента;

имеют под рукой экстренный медицинский набор для реанимационных мероприятий;

применяют седативные препараты (успокаивающую премедикацию), которые расслабляют пациента и позволяют снизить дозу анестетика [3, 4] .

Уже на предварительной консультации можно понять, насколько психологически сложно будет для пациента перенести операцию. Если пациент сразу говорит, что ему нужно больше анестезии, потому что она на него “не действует”, это первый признак, что он очень боится операции (вообще-то анестезия на всех действует одинаково). И значит, успокаивающая премедикация может понадобиться.

Ашурко И. П., к. м. н., доцент Сеченовского университета [4]

Во время травматичных манипуляций в полости рта — например, вживления имплантата или удаления зуба — без анестезии не обойтись. Однако многие проблемы современное стоматологическое оборудование позволяет решать, практически не причиняя боли. Зачастую лечение кариеса или установку пломбы вполне можно проводить без местного наркоза. Постарайтесь отказаться от обезболивающих при несложных вмешательствах, чтобы наверняка избежать связанных с ними неприятных последствий.

Передозировка лидокаином

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Чаще всего, передозировка лидокаином наблюдается при его внутримышечном или внутривенном введении при купировании фибрилляций желудочков и аритмий, профилактических мероприятий по противодействию тахикардии и образованию пароксизмом, а также в случаях системных анестезий.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

Побледнение кожных покровов;
Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
Сильное онемение локализации нанесения препарата;
Слабость, незначительное снижение артериального давления;
Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

Усиление тремора и его переход в судороги;
Угнетенность сознания;
Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
Нарушение ритмики сердца;
Существенное снижение артериального давления;
Периодическая потеря сознания;
Системные нарушения дыхания;
Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и грудь одежду;
Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная смертельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

При одновременном использовании лидокаина с рядом других медикаментозных средств (например, эпинефрином) шансы на тяжелую форму передозировки с потенциальным смертельным исходом возрастают в разы.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть смертельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

В ведение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.

В отдельных случаях, негативные последствия развиваются на протяжении первых суток после происшествия и напрямую угрожают жизни пациента.

Отравление лидокаином признаки симптомы и профилактика.

Передозировки лидокаином — причиной являются побочные эффекты этого препарата либо его непереносимость.

Этот медикамент применяют для обезболивания при различных хирургических вмешательствах.

Поэтому перед любой операцией, будь то даже удаление зуба, необходимо сообщать врачу о наличии каких-либо аллергий на анестезирующие препараты.

Описание

Лидокаин относится к обезболивающим медикаментам и применяется для анестезии при различных операциях местного значения. Кроме того, препарат применяется как обезболивающее средство, если человеку назначается какое-либо болезненное обследование.

Выпускается Лидокаин в нескольких различных формах:

раствор для инъекций различного процента,
гель для применения наружно,
спрей для местного использования,
капли в глаза.

В медицинских учреждениях, как правило, применяется препарат в форме инъекционного раствора. Очень часто его используют в стоматологии, для профилактики нарушений работы желудочков сердца, для анестезии при различных травмах, спинальной анестезии при родах.

Действие на организм

Этот препарат считается одним из самых лучших средств, которые восстанавливают сердечный ритм и устраняют частое сердцебиение.

При введении начинает действовать через довольно короткое время. При этом возникает онемение обработанного участка тела, порог возбуждения становится выше, происходит блокировка нервной проводимости.

Препарат легко проникает в расположенные рядом ткани. Время действия его примерно 60 минут.

Большая часть лекарства метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Лидокаин легко вступает в реакцию с другими лекарственными средствами. При этом действие некоторых из них он угнетает, а некоторых – усиливает. Поэтому перед применением медикамента стоит сообщить врачу о принимаемых препаратах, чтобы избежать негативной реакции организма.

Прием алкоголя также необходимо исключить. Сочетание этих двух веществ может стать причиной остановки дыхания и даже смерти.

Противопоказания и применение препарата

Применение лидокаина осуществляется в двух направлениях – кардиология и анестезия. В первом случае показания к применению следующие:

терапия аритмий сердечных желудочков,
использование искусственного водителя ритма,
гликозидная интоксикация.

В анестезии лидокаин применяется:

в хирургии,
гинекологии,
стоматологии,
офтальмологии,
блокада нервных узлов.

Использовать в домашних условиях инъекции медикамента не стоит, это может стать причиной передозировки лидокаином.

Как у любого медикамента, у этого препарата также присутствуют определенные противопоказания.

К ним относятся:

чувствительность к лекарству,
мышечная слабость,
опухоли в мозге,
кровотечения,
инфекции головного мозга и нервной системы.

Кроме того специалист должен учитывать возраст пациента, его самочувствие. С осторожностью препарат применяется у людей с плохой свертываемостью крови, при беременности, лактации.

Побочные эффекты при использовании лидокаина:

боли в голове,
головокружение,
потеря сознания,
изменение давления в более высокую или низкую сторону,
тошнота, рвота,
аллергии.

Перед тем как использовать данный медикамент, любой врач должен уточнить у пациента информацию о его переносимости лидокаина.

Нередки случаи, когда минимальная доза может привести к анафилактическому шоку, только потому, что доктор не поинтересовался у пациента, хорошо ли он переносит такую анестезию.

Передозировка лидокаина симптомы и признаки

Передозировка лидокаином чаще всего возникает в результате ошибок врачей.

Как правило, доктор в этом случае просто неправильно рассчитывает количество лекарства, которое необходимо ввести пациенту.

мышечная слабость,
головокружение,
тремор конечностей,
потеря сознания,
судороги,
снижение давления,
рвота, тошнота.

Если специалист продолжит вводить лекарство дальше, то возможно возникновение коматозного состояния. Кроме того сильная передозировка чревата остановкой дыхания и летальным исходом.

Поэтому опытный специалист всегда следит за состоянием своего пациента во время введения препарата.

Первая помощь и лечение при передозировки

Передозировка лидокаином — что же делать?

Первая помощь заключается в следующем:

При обнаружении хотя бы малейших признаков необходимо сразу же прекратить введение препарата.
Пострадавшего необходимо уложить на спину.
Ему нужно обеспечить доступ свежего воздуха.
Внутривенно вводится 10 мг диазепама.

При отравлении лидокаином в домашних условиях человека также укладывают, открывают форточки, чтобы поступал чистый воздух. Затем следует вызвать врача.

При более тяжелых симптомах лечение продолжается в медицинском учреждении, используются реанимационные мероприятия.

Опасность препарата

Последствия могут быть совсем неутешительными. При легких отравлениях человек довольно быстро приходит в себя и восстанавливается.

Опасность тяжелой интоксикации заключается в том, что происходят нарушения работы сердечно сосудистой системы, головного мозга, нервной системы.

Самая большая опасность в том, что избыточное введение этого препарата может стать причиной смерти человека.

Профилактика передозировки лидокаином заключается в том, чтобы вовремя предупреждать специалиста о каких-либо противопоказаниях для использования этого медикамента. Кроме того, в домашних условиях использование этого препарата необходимо свести к минимуму, так же как и при наличии аллергических реакций на лекарство.

Передозировка лидокаином – явление не особо частое. Как правило, опытные специалисты перед оперативными вмешательствами всегда проводят опросы пациентов, чтобы выявить у них какие-либо противопоказания к применению этого средства.

При обнаружении каких-либо симптомов отравления медикаментом нужно отказаться от его использования. Кроме того не стоит применять его самостоятельно в домашних условиях.

Лидокаин (Lidocaine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 5.0-7.0, вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы (5) маркированные краской - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) с этикеткой - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) маркированные краской - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) с этикеткой - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) маркированные краской - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) с этикеткой - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) маркированные краской - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) с этикеткой - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C max в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерссона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ 3 -серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Пожалуй, не найдётся такой области медицины, в которой не применялся бы «Лидокаин». Он чаще используется как обезболивающее средство. К сожалению, случаи отравления препаратом могут быть после введения как превышенной, так и разрешённой дозы. Происходит это по различным причинам.

Что это за препарат и какой у него механизм действия? Имеет ли побочные эффекты и какие к нему противопоказания? Чем опасна передозировка Лидокаином и какие после неё возможны последствия? В чём заключается первая помощь и лечение при отравлении?

Описание препарата

«Лидокаин» — это лекарственный препарат, обладающий выраженным местным анестезирующим и антиаритмическим действием. Страны производители: Россия, Беларусь, Венгрия, Китай, Германия. Выпускается в различных лекарственных формах:

раствор Лидокаина гидрохлорид 1, 2 и 10% для парентерального введения;
спрей 10% во флаконах с дозированным наконечником для местного применения;
«Лидокаин» 5% мазь для наружного использования;
гели для зубов с Лидокаином, которые выпускаются с разными торговыми названиями;
глазные капли.

«Лидокаин» выпускается c различными торговыми названиями:

«Ксикаин»;
Gelicain;
Dynexan;
«Версатис»;
Xylocaine.

В медицинских учреждениях используется инъекционная лекарственная форма, а также спрей. Разрешённая терапевтическая доза в 1 час не должна превышать 300 мг. При спинномозговой анестезии вводят максимально 400 мг. В кардиологической практике при капельном вливании максимальная суточная доза составляет 2 тыс. мг.

Механизм действия

«Лидокаин» относится к фармакологической группе «местный анестетик и антиаритмическое средство класса IB». Химически представляет собой производное ацетанилида.

Механизм действия Лидокаина, следующий:

блокирует натриевые каналы оболочек кардиоцитов и нейронов;
оказывает местное анестезирующее действие, которое объясняется стабилизацией мембран клеток, вследствие чего снижается проведение импульса;
подавляет автоматизм волокон Пуркинье;
угнетает эктопические очаги возбуждения путём снижения активности участков, вызывающих аритмию.

«Лидокаин» уменьшает сначала болевую, а затем тактильную чувствительность. В терапевтической дозе не влияет на сократительную способность миокарда. Для снятия аритмии при внутривенном введении действует быстро и коротко. При внутримышечном использовании эффект наступает через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы и слизистые оболочки действие развивается через четверть часа.

«Лидокаин» сначала поступает в органы с хорошим кровообращением — мозг, сердце, лёгкие. При инфузии проникает в плаценту и грудное молоко. При хронической почечной недостаточности лекарство может накапливаться.

Где применяется

Аэрозоль «Лидокаин» применяется для местной анестезии в различных областях медицины:

при прокалывании гайморовой пазухи и её промывания, резекции носовых полипов;
во время тонзиллэктомии, аденомотомии, вскрытии паратонзиллярного абсцесса;
при хирургических манипуляциях в стоматологии;
для анестезии глотки при введении гастродуоденального зонда и замене трахеотомической трубки;
в гинекологии во время манипуляций в области шейки матки;
при лечении поверхностных нагноительных процессов;
перед проведением ректоскопии;
при снятии швов.

Внутримышечно и внутривенно применяется в различных областях медицины:

в кардиологии во время приступа тахиаритмии, экстрасистолии, трепетании, фибрилляции;
при инфаркте миокарда в случае нарушения ритма;
при имплантации кардиостимулятора;
в неврологии применяется при миозите, вертеброгенных поражениях позвоночника;
во время эпидуральной, проводниковой и поверхностной инфильтрационной анестезии.

В офтальмологии используются глазные капли для обезболивания.

В хирургии применяется для блокады нервных узлов и волокон.

Побочные эффекты

Аэрозоль Лидокаина пациенты в большинстве случаев переносят хорошо. Отмечается иногда жжение или местная аллергическая реакция. При общем воздействии препарат может угнетать или стимулировать центральную нервную систему, а также снижать деятельность сердца и сосудов.

Системное побочное действие Лидокаина, следующее.

Со стороны сердечной деятельности наблюдается блокада, брадикардия, нарушение проводимости, понижение или повышение артериального давления.
Основные нарушения нервной системы — эйфория, возбуждение или угнетение сознания, головокружение. В более тяжёлых случаях появляются мышечные подёргивания и судороги.
Аллергической реакции — крапивница, ангионевротический отёк (Квинке), анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдается тошнота или рвота.

Отмечаются местные явления — ощущение холода или жара, онемение конечностей.

Противопоказания

Применение Лидокаина категорически запрещается при повышенной чувствительности.
Противопоказанием является наличие в анамнезе судорог после предыдущего введения.
Лекарственное средство не используется при нарушении проводимости сердца — блокадах, слабости синусового узла, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Абсолютное противопоказание — кардиогенный шок.
Противопоказано применение Лидокаина беременным женщинам, кормящим матерям и детям, которые младше 12 лет.

Симптомы передозировки

При передозировке Лидокаином наблюдаются признаки угнетения деятельности сердца и нервной системы. Характерным является постепенное нарастание тяжести состояния.

Первые признаки передозировки Лидокаином:

ощущение ползания мурашек вокруг рта;
бледность кожных покровов;
сильная потливость;
внезапная слабость;
онемение языка;
заторможенность или возбуждение;
головокружение;
снижение артериального давления;
тремор;
эпизоды остановки дыхания.

Такие симптомы требуют отмены введения лекарства и оказания лечебных мер.

При ухудшении состояния пациента появляются следующие симптомы отравления Лидокаином:

угнетённое сознание;
невозможность контактировать;
тремор;
судороги;
резко выраженный цианоз кожи и слизистых оболочек;
нарушение ритма сердца;
снижение артериального давления;
патологическое изменение дыхания.

Эти признаки требуют неотложной госпитализации.

Первая помощь при передозировке

Рекомендации, что делать при передозировке Лидокаином, если это произошло не в медицинском учреждении, следующие.

Прекратить вливание препарата.
Придать больному горизонтальное положение.
Обеспечить приток свежего воздуха.
Вызвать бригаду скорой помощи.

Домашние меры в виде промывания желудка не проводятся, потому что «Лидокаин» не применяется внутрь. Больного как можно скорее нужно доставить в больницу.

При поступлении в больницу человеку оказывают следующие экстренные мероприятия.

Интубация трахеи для присоединения к аппарату ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).
Введение противосудорожных препаратов («Диазепам», «Тиопентал натрия»).
Внутривенное вливание плазмозаменителей — «Реополиглюкин», «Полиглюкин», а также электролитных растворов — «Лактасол», хлорида натрия.
При брадикардии вводят атропин.
Специфический антидот Лидокаина — 30% раствор «Тиосульфат натрия», который вводится внутривенно.

Такие мероприятия проводятся в отделении реанимации.

Последствия превышения дозы

Последствия передозировки Лидокаином могут наступить в стоматологическом кабинете при выполнении оперативного вмешательства, а также при анестезии в хирургии.

Клинические признаки развиваются молниеносно:

коллапс;
остановка дыхания вследствие паралича диафрагмы;
остановка сердца из-за нарушения внутрисердечной проводимости.

Можно ли умереть от Лидокаина? — да, это случается при превышении дозы, нарушении методики введения или аллергии к препарату. При непереносимости Лидокаина смерть может наступить от анафилактического шока, который не зависит от количества лекарственного средства!

При передозировке смертельная доза Лидокаина составляет около 2 г. (2 тыс. мг). Но также имеет значение место, способ и методика введения Лидокаина, а также его сочетание с другими препаратами. При внутримышечном применении терапевтическая доза, случайно попавшая в кровеносный сосуд, может оказаться смертельной. Поэтому применяется методика постоянного оттягивания шприца.

«Лидокаин», как обезболивающее средство, — коварный препарат. Чтобы избежать риска побочного действия, медицинские манипуляции нужно проводить в учреждениях, оснащённых средствами неотложной помощи. Перед проведением процедуры пациент должен сообщить врачу о случаях аллергии на лекарства.

Читайте также: