Плендил: состав, инструкция по применению, показания и противопоказания

Обновлено: 16.06.2024

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой букв "А" над "FE" на одной стороне и "10" - на другой.

1 таб.
фелодипин	10 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 10 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 4.2 мг.

Состав оболочки: воск карнаубский ~ 0.1 мг, краситель железа оксид красновато-коричневый - 0.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.07 мг, гипромеллоза - 5.3 мг, макрогол 6000 - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 0.6 мг.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - коробки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой букв "А" над "FL" на одной стороне и "2.5" - на другой.

1 таб.
фелодипин	2.5 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 2.5 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 3.9 мг.

Состав оболочки: воск карнаубский ~ 0.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.15 мг, гипромеллоза - 4.9 мг, макрогол 6000 - 1.2 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой букв "А" над "Fm" на одной стороне и "5" - на другой.

1 таб.
фелодипин	5 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 5 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 4 мг.

Состав оболочки: воск карнаубский ~ 0.1 мг, краситель железа оксид красновато-коричневый - 0.03 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01 мг, гипромеллоза - 5 мг, макрогол 6000 - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы (HbA1c).

Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Антигипертензивный эффект: снижение АД при приеме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления.

Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

В исследовании НОТ (Hypertension Optimal Treatment Study - Исследование по Оптимальной Терапии Гипертензии), с участием 18.790 пациентов с артериальной гипертензией легкой - средней степени тяжести, применение Плендила в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и/или при необходимости диуретиками, снижало диастолическое АД менее 90 мм .рт.ст. у 93% пациентов.

Для лечения артериальной гипертензии Плендил может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в виде монотерапии.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Плендил ®

1 таб.
фелодипин	10 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 10 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 4.2 мг.

1 таб.
фелодипин	2.5 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 2.5 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 3.9 мг.

1 таб.
фелодипин	5 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 100 мг, лактоза безводная - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 5 мг, пропилгаллат - 0.06 мг, натрия алюмосиликат - 47 мг, натрия стеарилфумарат - 4 мг.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбиия натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Для лечения артериальной гипертензии Плендил может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигилертензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилятации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипииа составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и C max в плазме, таким образом, повышается примерно на 65%. C max в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. V d в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

T 1/2 составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодиляторным эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с фекалиями. Менее 0.5% выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Таблетки выполнены на основе фелодипина и вспомогательных веществ - гипролозы, безводной лактозы, гипромеллозы, МКЦ, глицерилгидроксистеарата макрогола, пропилгаллата, алюмосиликата натрия, стеарилфумарата натрия. Оболочка состоит из карнаубского воска, диоксида титана, гипромеллозы, макрогола 6000.

Для таблеток по 2,5 мг в состав оболочки входит и краситель - желтый оксид желез, по 5 и 10 мг - красновато-коричневый и желтый оксид железа.

Основное действие Плендила направлено на снижение артериального давления. Посредством основного компонента - фелодипина, препарат снижает сопротивление в периферических кровеносных сосудах.

Расслабление гладких мышц сосудов (преимущественно артериол) происходит за счет воздействия препарата на кальциевые каналы мембран клеток. Действуя непосредственно на сосуды, Плендил не влияет на работу сердца.

Помимо воздействия на мышцы сосудов, препарат влияет на дыхательную и пищеварительную систему. Фелодипин снижает почечную реабсорбцию натрия и воды, усиливает перфузию и диурез.

Прием Плендила благотворно сказывается на кровообращении в сосудах миокарда, снижается нагрузка и потребность сердца в кислороде.

Показания к применению

Плендил показан для применения при стенокардии и гипертензии.

Способ применения

Таблетки Плендил следует принимать целиком, утром натощак, запивая водой.

При артериальной гипертензии лечение начинают с 5 мг/сутки. При недостаточном эффекте дополнительно используют другие гипотензивные средства. Применение Плендила в максимальной дозе - 10 мг/сутки используется крайне редко.

При стабильной стенокардии терапию проводят назначением 5 мг/ сутки, редко - 10 мг/сутки. Лечение проводят совместно с бета-адреноблокаторами.

При нарушении работы печени и пациентам пожилого возраста Плендил используют по 2,5 мг/сутки.

Побочные действия

Часто употребление Плендила вызывает отек лодыжек, тошноту, покраснение лица, ощущение сердцебиения, слабость, головокружение, боль в животе, головную боль.

Нечасто на фоне лечения развиваются парестезии, тахикардия, снижение АД, экзантема, кожный зуд.

Редко Плендил провоцирует развитие гиперплазии слизистой языка и десен, гипергликемии, обморока, экстрасистолии, рвоты, гингивита, нарушение работы печени, крапивницы, повышенной фоточувствительности, лейкоцитокластического васкулита, артралгии, частого мочеиспускания, миалгии, импотенции.

Прием лекарственного средства может спровоцировать аллергические реакции (отек лица, лихорадка, ангионевротический отек).

Противопоказания

Плендил запрещено принимать при аллергии на фелодипин и вспомогательным компонентам медикамента.

Препарат противопоказан при сердечной недостаточности в период декомпенсации, стенозе сердечных клапанов, остром инфаркте миокарда, динамическом стенозе выносящего тракта сердца, непереносимости лактозы, нестабильной стенокардии.

Плендил нельзя использовать для лечения детей.

С осторожностью следует использовать таблетки при аортальном стенозе, печеночных патологиях, сердечной недостаточности после острого инфаркта, почечной недостаточности, лабильности артериального давления и пожилым пациентам.

Беременность

Плендил противопоказан в период беременности.

Кормление грудью рекомендуется прекратить при необходимости лечения Плендилом.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм и выведение Плендила усиливается при употреблении грейпфрутового сока и лечении настойкой зверобоя продырявленного, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом и другими индукторами цитохрома P450.

Ингибиторы цитохрома P450 (противогрибковые, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеаз) увеличивают фармакологическое действие Плендила.

Концентрация такролимуса повышается при лечении Плендилом.

Выведение фелодипина замедляется при терапии циклоспорином и циметидином.

Передозировка

Значительное превышение дозы Плендила сопровождается головной болью, брадикардией, снижением АД, AV-блокадой, фибрилляцией желудочков, головокружением, одышкой, асистолией, отеком легких, желудочковой экстрасистолией, нарушением сознания, судорогами, комой, апноэ, ацидозом, гипокалиемией, гипергликемией, гипотермией, приливами.

Симптомы передозировки могут проявиться через 6-48 часов после употребления таблеток.

Форма выпуска

Плендил выпускается в таблетках пролонгированного действия по 2,5 (желтые), 5 (розовые) и 10 мг (красно-коричневые) фелодипина. Каждая таблетка имеет маркировку с одной стороны «А», с другой указание дозы - «2,5», «5» или «10». Таблетки расфасованы в пластиковые флаконы по 30 шт. Одна упаковка состоит из 1 флакона.

Читайте также: