Показания к назначению ибутилида

Обновлено: 16.05.2024

1 капсула содержит:
Активные вещества: сульпирида 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, титана диоксид, желатин.

Фармакологический эффект

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/ сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA-рецепторы).
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч. T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью до 20-26 ч после в/в введения. Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
невротические расстройства;
головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
повышенная чувствительность к сульпириду; феохромоцитома;
эпилепсия;
пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
период грудного вскармливания;
дети до 14 лет;
болезнь Паркинсона;
галактоземия;
синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.
С осторожностью: необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида; следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, стенокардией, артериальной гипертензией, печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов; поддерживающие дозы — 300–800 мг в сутки.
Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение: 150–200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг. Продолжительность лечения — не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг в сутки, в 1 или 2 приема.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "пируэт".
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы (общие для обеих лекарственных форм): дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
При применении таблеток могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие ЗНС.
Лечение: симптоматическое. Назначение холиноблокаторов центрального действия.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.
Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+и/или Аl3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственными средства, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид) и другими (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Особые указания

При возникновении гипертермии в период лечения препаратом Сульпирид Белупо следует отменить. Гиперемия может являться признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (проявляющегося гипертермией, дискинезией, вегетативными расстройствами), описанного при лечении нейролептиками. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения препаратом Сульпирид Белупо отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз препарата.

При назначении препарата Сульпирид Белупо пациентам с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Амиодарон

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса(блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета- адреноблокирующий эффекты. Антиаритмические свойства: - Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах - эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса); -Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений(ЧСС); -Неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов; -Замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной (AV)) проводимости, более выраженное при тахикардии; -Отстутствие изменений проводимости желудочков; - Увеличение длительности рефрактерных периодови уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение продолжительности рефрактерного периода AV узла; -Замедление скорости проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения. Другие эффекты амиодарона: -Отсутствие отрицательного ионотропного действия при приеме внутрь; -Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и ЧСС; -Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; -Поддержание величины сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления; -Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма -Угрожающих жизни желудочных аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле). - Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца; • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. -Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска: -Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%). Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществами препарата; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; -Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отстутствии у пациента установленного кардиостимулятора (риск "остановки" синусового узла); -Атриовентрикулярная блокада II-III степени при отсутствии у пациента кардиостимулятора; -Гипокалемия, гипомагниемия; -Сочетание с препаратами способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): •антиаритмические препараты: IA класса (хандин, гидрохиндин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; •другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, помизод; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинололы. -Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. -Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). -Интерстициальная болезнь легких. -Беременность (за исключением особых случаев, см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью"). -Период грудного вскармливания (см раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью"). -Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача! Таблетки принимают внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Нагрузочная ("насыщающая") доза: могут быть применены различные схемы насыщения. В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней). Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней). Поддерживающая доза: может варьироваться у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом. Так как амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг. максимальная доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

ИБУТИЛИД (IBUTILIDE) ОПИСАНИЕ

Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса) и активации медленного входящего тока - поступления ионов натрия внутрь клетки.

Фармакокинетика

При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. V d – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.

T 1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% - в неизмененном виде), 19% - с калом.

Показания активного вещества ИБУТИЛИД

Режим дозирования

Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко - экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятор, кардиомонитор, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.

Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.


Инструкция по применению Соталол таблетки 80мг

Действующее вещество: соталола гидрохлорид - 80,00 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,65 мг, крахмал кукурузный - 15,20 мг, карбоксимегилкрахмал натрия - 7,60 мг, повидон-К25 - 5,70 мг, магния стеарат - 1,90 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,95 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Соталол таблетки 80мг

Желудочковая аритмия:предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.Наджелудочковая аритмия:профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий. пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей проведения и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

Способ применения и дозировка Соталол таблетки 80мг

Внутрь, за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молока и молочных продуктов) уменьшает всасывание препарата. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки ЭКГ, функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.Начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки (с интервалом примерно 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сутки с разделением на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение суточной дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы соталола можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса следует контролировать возможность увеличения интервала QT и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сутки в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сутки с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Интервал доз - 160— 320 мг/сутки.Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому у них необходимо контролировать величину КК и ЧСС (>50 уд./мин).Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения при почечной недостаточности увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата), если КК <60 мл/мин, согласно нижеприведенным данным:При КК  60 мл/мин время между приемами препарата - 12ч.При КК 30-59 мл/мин время между приемами препарата - 24ч.При КК 10-29 мл/мин время между приемами препарата - 36-48ч.При КК <10 мл/мин прием препарата противопоказан.Дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови >120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями: КК для мужчин рассчитывается по формуле:((140- возраст) х вес, кг) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови, мг/дл).Для женщин полученный результат умножают на 0,85. Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).Длительность терапии определяется лечащим врачом.Если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу соталола.

Противопоказания Соталол таблетки 80мг

Повышенная чувствительность к соталолу, к другим компонентам препарата и сульфаниламидам.Признаки синдрома слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма.Атриовентрикулярная блокада II и III степени.Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT.Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением.Симптоматическая синусовая брадикардия (ЧСС

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие свойства.Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата характеризуется снижением частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченным снижением силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме (ЭКГ), снимаемой в стандартных отведениях, свойства, соответствующие II и III классам, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR. QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений продолжительности комплекса QRS.Фармакокинетика.Биодоступность соталола при приеме внутрь составляет 90-100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2,5-4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация - в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание соталола при одновременном приеме с нищей снижается приблизительно на 20 % по сравнению с приемом натощак. В диапазоне доз от 160 до 640 мг/сутки концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазму крови, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 ч.Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения соталола из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть - через кишечник. Пациентам с нарушением функции почек следует назначать уменьшенные дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов способствует снижению скорости выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Побочное действие Соталол таблетки 80мг

По данным Всемирной организации здравоохранения, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой развития следующим образом: часто (1/100,

Передозировка

Симптомы: Снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе типа "пируэт"), в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.Лечение: Промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.Симптоматическая терапия. Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0.2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0.5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.Атриовентрикулярная блокада II – III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия типа "пируэт": кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Взаимодействие Соталол таблетки 80мг

Антиаритмические средства. Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и III класса (например, амиодарон) может вызывать выраженное удлинение интервала QT.Дигоксин. Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие чаще развивалось у пациентов, применяющих одновременно соталол и дигоксин (риск развития брадикардии).Блокаторы "медленных" кальциевых каналов. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушению проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамила и дилтиазема), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочков.Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Препараты, удлиняющие интервал QT. Соталол следует применять с осторожностью совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.Препараты, снижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпина и гуанетидина), с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может приводить к обмороку.Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь.Может развиться гипергликемия; в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии. Бета2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин. Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов моноаминоксидазы, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема соталола.Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.Тубокурарин. Применение средств для ингаляционной анестезии, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.Изоферменты системы цитохрома Р450. Не ожидается взаимодействия соталола с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении данных препаратов c соталолом.

Инструкция по применению Ко-Перинева таблетки 1,25 мг + 4 мг 90 шт

Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические параметры по сравнению с раздельным приемом этих препаратов.Периндоприл после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–70%. Прием пищи уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат. T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.Cmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Поскольку прием с пищей уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат и биодоступность препарата, периндоприл необходимо принимать 1 раз в сутки утром, перед завтраком. Принимая периндоприл 1 раз в день, равновесная концентрация достигается в течение 4 дней.В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита - периндоприлата. Помимо активного метаболита периндоприлата, периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы крови периндоприлата дозозависимо и составляет 20%. Периндоприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, незначительное количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится почками, T1/2 периндоприлата составляет около 17 ч. Не кумулирует.У пожилых пациентов, у больных с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.При почечной недостаточности рекомендуется снижать дозу периндоприла в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина). Диализный Cl периндоприлата составляет 70 мл/мин.Кинетика периндоприла изменена у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс снижен наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.Индапамид. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного индапамида. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь однократной дозы. Связывается с белками плазмы крови на 79%. T1/2 составляет от 14 до 24 ч (в среднем - 18 ч.). Не кумулирует.Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%) преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5%) и кишечником с желчью в виде неактивных метаболитов (22%). У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.

Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ);почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);азотемия;анурия;двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;рефрактерная гиперкалиемия;наследственная галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);беременность;период лактации;повышенная чувствительность к компонентам Ко-Перинева.

Назначают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы до завтрака, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы приводятся для соотношения периндоприл/индапамид. Начальная доза препарата Ко-Перинева - 2 мг/625 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Если через 1 месяц приема препарата не удается достичь адекватного контроля АД, то дозу препарата следует увеличить до 4 мг/1.25 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Для пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Ко-Перинева составляет 2 мг/625 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Пациентам с почечной недостаточностью (КК 60 мл/мин и более) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК 30-60 мл/мин максимальная доза препарата Ко-Перинева составляет 2 мг/625 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При КК менее 30 мл/мин препарат Ко-Перинева противопоказана. Пациентам с умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до1/1000 до1 /10000 доСо стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - геморрагический васкулит, гемолитическая анемия; при длительном применении в высоких дозах - тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, которая регистрировалась на фоне приема ингибиторов АПФ (пациенты, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе).Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - парестезии, головная боль, головокружение, вертиго, астения; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, усиленное потоотделение; очень редко - спутанность сознания.Со стороны органов чувств: часто - нарушения зрения, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии, в т.ч. и брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт, возможно вторичные, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска.Со стороны дыхательной системы: часто - сухой, раздражающий, упорного характера кашель, проходящий после отмены препарата, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, боль в животе, изменение вкуса, рвота, диспепсия, диарея; очень редко - панкреатит, желтуха (цитолитическая или холестатическая); частота не установлена: в случае печеночной недостаточности существует вероятность развития печеночной энцефалопатии; интестинальный отек.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, макулопапулезные высыпания; нечасто - ангионевротический отек лица, слизистой оболочки полости рта, языка, язычка верхнего неба и/или гортани, крапивница; реакции индивидуальной повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом; пурпура; возможное обострение течения СКВ; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; единичные случаи реакции фоточувствительности.Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: нечасто - импотенция.Лабораторные показатели: гипокалиемия; гипонатриемия с гиповолемией, приводящей к снижению ОЦК и ортостатической гипотензии; повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке крови; небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, обратимое после прекращения терапии, которое чаще развивается на фоне стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки, на фоне терапии артериальной гипертензии диуретиками, при почечной недостаточности; преходящее повышение содержания натрия в плазме крови; гипохлоремия; протеинурия; редко - гиперкальциемия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, мышечные судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, олигурия вплоть до анурии (вследствие снижения ОЦК); возможны нарушения водно-электролитного баланса (низкое содержание натрия и калия в плазме крови).Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса в условиях стационара. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида в/в). Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть выведен из организма с помощью диализа.

Читайте также: