Применение амантадина и ремантадина. Осложнения римантадина

Обновлено: 03.06.2024

Грипп, полиомиелит, оспа — все эти болезни существуют очень давно и вызваны вирусами, хотя узнать об этом врачи смогли только в ХХ веке. Слово «virus» в переводе с латинского означает «яд», и какое-то время считалось, что вирус представляет собой жидкость или токсин. Лишь с развитием электронной микроскопии ученые смогли изучить строение вирусных частиц. К настоящему времени обнаружено несколько тысяч вирусов, некоторые из них могут вызывать болезни у человека, другие опасны для животных, растений и даже бактерий (бактериофаги).

К сожалению, долгое время лекарств для борьбы с вирусами не было. Первые средства для лечения вирусных инфекций появились только в 50-х годах двадцатого века, и с тех пор не прекращается поиск новых противовирусных препаратов, эффективных и безопасных. Так, в 1957 году в Лондоне был открыт интерферон — некое вещество, которое помогало мышам не поддаваться заражению вирусами. Открытие положило начало изучению противовирусного иммунитета, и эти знания активно применяются в борьбе с вирусами.

«Нужны ли противовирусные препараты?» — вопрос очень широкий, и при сомнениях лучше проконсультироваться с врачом, но при некоторых вирусных инфекциях лечение обязательно. Среди противовирусных средств можно выделить несколько крупных групп по направленности их действия [1] — это препараты, применяемые при ВИЧ-инфекции (антиретровирусная терапия), препараты против вирусов герпеса, против вирусных гепатитов и против гриппа. Многие из этих средств также действуют на вирусы из других групп. Для некоторых вирусов специфических препаратов не существует, а для других прием противовирусных средств не нужен. В данной статье мы поговорим в первую очередь о препаратах против гриппа и других ОРВИ.

Противовирусные препараты — эффективное оружие против ОРВИ и гриппа

Все современные противовирусные препараты можно условно разделить на две группы: средства, которые действуют на сам вирус, и препараты, которые активизируют или имитируют собственную иммунную защиту организма.

Для противовирусных средств механизм действия связан со строением и функционированием вирусной частицы. Внутренняя часть вируса обычно содержит ДНК или РНК — нуклеиновые кислоты, в которых хранится информация о вирусе. Они окружены белковой оболочкой — капсидом, а внутри и снаружи капсида могут быть прикреплены различные ферменты или сигнальные молекулы.

Белки на поверхности вируса помогают ему найти нужную клетку в организме. Так, например, вирус ВИЧ предпочитает клетки иммунной системы, а вирус гриппа «любит» клетки поверхности носоглотки. С помощью ферментов вирус проникает в клетки человека и там — при содействии нуклеиновых кислот — начинает воспроизводить новые вирусные белки, которые собираются в вирусные частицы. Свежесобранные вирусы покидают клетку, которая зачастую при этом разрушается, а вирусные частицы заражают следующие клетки.

Противовирусные препараты прямого действия могут воздействовать на причину инфекции несколькими путями:

Аналоги нуклеозидов, например ацикловир или ламивудин, мешают вирусу размножаться внутри клетки. Эти средства похожи на компоненты нуклеиновых кислот и встраиваются в них при попытке вируса воспроизвести себе подобных. В результате размножение вируса подавляется.
Блокаторы активных белков вируса. Вирусы нуждаются в ферментах на всех этапах своей жизни: и при проникновении в клетку, и при размножении. При их блокировке вирус либо не способен пройти сквозь клеточную мембрану, либо подавляется репродукция вируса. Примером могут быть блокаторы протеазы или блокаторы нейраминидазы.

Арбидол Максимум, капсулы 200 мг, 10 шт.

Профилактика и лечение у взрослых и детей с 12 лет: грипп А и В, другие ОРВИ.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Организм человека способен бороться с вирусной инфекцией самостоятельно, для этого у него есть два вида защиты. Неспецифическая защита, которой все равно, с каким вирусом бороться, представлена в виде активных веществ — интерферонов. Специфический иммунитет, наоборот, направлен на конкретную инфекцию, однако для его работы организм должен сначала встретиться с возбудителем. Именно специфический иммунитет лежит в основе вакцин, например от полиомиелита или краснухи.

Группы противовирусных препаратов

Противовирусные препараты при простуде можно условно разделить на 5 групп. Две из них влияют на инфекцию с помощью противовирусного иммунитета, остальные блокируют ферменты на поверхности вируса — гемагглютинин, нейраминидазу и М2-белок. Рассмотрим каждую из этих групп подробнее.

Блокаторы М2-каналов

М2-ингибиторы являются одними из первых препаратов, специфичных против вируса гриппа. Сюда относятся производные адамантана, амантадин и римантадин, открытые в 60-х годах ХХ века. Это трициклические амины, которые подавляют размножение вируса гриппа А. Они действуют на мембранный белок М2, который расположен на поверхности вирусного капсида и необходим для высвобождения вируса. К сожалению, в настоящее время все больше вирусов гриппа имеют устойчивость к этой группе препаратов из-за мутаций М2-протеина, в связи с чем FDA не рекомендует их к применению [2] .

Ингибиторы нейраминидазы

Нейраминидаза — это фермент на поверхности вируса гриппа, который играет важную роль при проникновении в клетку, а также при высвобождении новых вирусных частиц. Блокирующие этот фермент препараты, осельтамивир и занамивир, применяются при лечении гриппа А и В. Хотя устойчивость вирусов к этим средствам возможна, она встречается реже, чем в группе блокаторов М2-белка.

Ингибиторы гемагглютинина

Гемагглютинин является вторым важным белком на поверхности вируса гриппа. Подавление данного фермента препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. В эту группу входит препарат «Арбидол» (умифеновир).

Лейкоцитарные интерфероны

Представлены в основном препаратами на основе рекомбинантного человеческого интерферона альфа. Интерфероны — это естественный механизм подавления вирусной инфекции в организме, даже если организм человека впервые встречается с этим вирусом. Поэтому назначение интерферона обычно необходимо при тех вирусных инфекциях, для которых не разработано специфических противовирусных препаратов. Эти препараты получают из лейкоцитов донорской крови или с помощью бактериальных культур; выпускаются в форме капель, геля, суппозиториев.

Индукторы интерферона

Это средства, которые стимулируют выработку интерферона в организме. Таким образом усиливается противовирусный потенциал собственного иммунитета человека. К этой группе можно отнести тилорон, кагоцел и другие. Нередко индукторы интерферона используют в комбинации со специфическими противовирусными препаратами.

Каждая группа препаратов имеет свои плюсы и минусы, и выбирать лучшие противовирусные препараты нужно с учетом клинической ситуации. Для примера можно сравнить ряд популярных противовирусных препаратов для взрослых и детей.

Лучшие противовирусные препараты: рейтинг «из народа»

«Арбидол»

Включен в группу противовирусных средств. Действующее вещество — умифеновир — отвечает за специфическое подавление вирусов гриппа А и В, а также действует и на другие вирусы-возбудители ОРВИ: коронавирус, риновирус, аденовирус, респираторно-синцитиальный вирус и вирус парагриппа. Благодаря индукции интерферона и стимуляции клеточных реакций иммунитета препарат увеличивает сопротивляемость организма к вирусным инфекциям.

При лечении гриппа и ОРВИ у взрослых эффект препарата особенно выражен в начальном остром периоде болезни и проявляется уменьшением сроков и тяжести проявлений заболевания, более скорым выведением вируса.

Применение «Арбидола» показано в следующих целях:

профилактика и лечение гриппа А и В, а также других ОРВИ у детей и взрослых;
комплексная терапия рецидивирующего герпеса;
профилактика инфекционных осложнений после операции;
комплексное лечение острых кишечных инфекций, вызванных ротавирусом, у детей старше 6 лет.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания. Ограничения по возрасту различаются в зависимости от формы препарата. Во втором и третьем периоде беременности применять средство необходимо с осторожностью, по согласованию с врачом. Побочные эффекты при приеме встречаются редко, возможны аллергические реакции.

«Арбидол» выпускается в нескольких формах, как для детей, так и для взрослых. Существует усиленная форма, содержащая по 200 мг умифеновира на капсулу, которая подходит для взрослых и детей с 12 лет. Классический вариант представляет собой капсулы в дозировке по 100 мг. «Арбидол» в таблетках по 50 мг подходит для профилактического приема, а для детей с 2 лет удобна форма суспензии.

«Арбидол» принимают до еды, в зависимости от возраста и цели приема дозировка препарата различается. Для детей от 2 до 6 лет разовая доза препарата составляет 50 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии), с 6 до 12 лет — 100 мг (1 капсула или 2 таблетки), а для детей старше 12 лет и взрослых разовая доза умифеновира — 200 мг.

В случае эпидемии ОРВИ, в том числе гриппа, для неспецифической профилактики препарат применяют дважды в неделю в разовой дозе в течение 3 недель.

Если произошел контакт с больными, то с целью неспецифической профилактики разовая доза «Арбидола» назначается 1 раз в день в течение 10–14 дней.

Для лечения гриппа и других ОРВИ прием препарата желательно начать с момента первых симптомов заболевания, не позднее 3 дней от начала болезни. Курс приема составляет 5 дней, в разовой дозе 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Если при лечении гриппа или иных ОРВИ после применения «Арбидола» в течение трех дней температура остается высокой (38°С и более), то необходимо обратиться к врачу.

Стоимость* курса лечения гриппа для взрослого составит 926 рублей (2 упаковки капсул по 200 мг).

Таблетки, содержащие 50 мг умифеновира, обойдутся в 156 рублей за упаковку из 10 таблеток или 268 рублей за 20 таблеток. Капсулы 100 мг в среднем будут стоить от 235 рублей (10 штук) до 861 рубля (40 штук). Усиленная формула по 200 мг обойдется в 463 рубля за 10 капсул.

«Амиксин»

Этот препарат относится к группе противовирусных иммуностимулирующих средств. Действующим веществом является тилорон (синоним — тилаксин), который индуцирует образование альфа-, бета- и гамма-интерферонов. «Амиксин» действует на клетки печени, кишечника, а также на лейкоциты. Выработка интерферона достигает наибольших значений через 4–24 часа после приема препарата.

У детей старше 7 лет «Амиксин» применяется для лечения гриппа и иных ОРВИ. Для взрослых показаниями являются:

профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ;
лечение вирусных гепатитов А, В и С;
лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса и цитомегаловирусом;
комплексное лечение аллергических и вирусных энцефаломиелитов, урогенитального и респираторного хламидиоза, а также туберкулеза легких.

Тилорон противопоказан для беременных и кормящих грудью, для детей до семи лет. Нельзя принимать «Амиксин» при повышенной чувствительности к препарату. При приеме могут возникать побочные эффекты, такие как диспепсия, кратковременный озноб и аллергические реакции.

Форма выпуска «Амиксина» — таблетки по 60 и 125 мг.

Для детей старше 7 лет в случае ОРВИ и гриппа без осложнений «Амиксин» назначают по 60 мг 1 раз в день на 1-й, 2-й и 4-й день от начала лечения. При возникновении осложнений добавляют еще одну таблетку на 6-й день от начала лечения, всего — 4 таблетки.

Для лечения взрослых (старше 18 лет) при гриппе и других ОРВИ назначают по 125 мг тилорона в сутки первые 2 дня лечения, затем по 125 мг через день. На курс нужно 6 таблеток по 125 мг.

Для курса профилактики гриппа и других ОРВИ тоже необходимо 750 мг препарата: принимать по 1 таблетке (125 мг) раз в неделю в течение 6 недель.

Стоимость* курса лечения гриппа для взрослого человека составит 583 рубля (упаковка из 6 капсул по 125 мг). 10 капсул в той же дозировке обойдутся в 926 рублей, а 10 капсул по 60 мг стоят 552 рубля.

«Ремантадин»

Относится к группе противовирусных средств. Действующее вещество — римантадин. Средство активно в отношении вируса гриппа А и препятствует ранней стадии репликации вируса в клетке.

Показанием к применению «Ремантадина» является профилактика и раннее лечение гриппа (ранние стадии) у взрослых и детей старше 7 лет, в период эпидемий у взрослых также может проводиться профилактика гриппа.

Препарат имеет противопоказания: заболевания печени и почек, тиреотоксикоз, беременность и кормление грудью, а также гиперчувствительность к препарату. Отмечаются побочные действия, такие как расстройства со стороны пищеварительной системы и ЦНС, аллергические реакции. Возможна лекарственная устойчивость вируса к римантадину.

Препарат выпускается различными фирмами-производителями, чаще всего в виде таблеток, содержащих римантадин в дозе 50 мг, но встречаются и капсулы, содержащие 100 мг действующего вещества. Отдельных детских форм препарата «Ремантадин» нет, однако есть сироп с содержанием римантадина 2 мг/мл «Римантадин Кидс».

«Ремантадин» принимают после еды, дозировка и продолжительность приема индивидуальны, зависят от возраста пациента и показаний. Для лечения гриппа начальная доза может составлять 300 мг в сутки для взрослых с постепенным уменьшением дозировки. Курс лечения — в среднем 5 дней. Для профилактики препарат принимают по 50 мг в день в течение 10–15 дней.

На курс лечения гриппа для взрослого потребуется одна упаковка таблеток (20 штук) в дозировке 50 мг. Стоимость* составляет до 216 рублей за упаковку в зависимости от производителя.

«Тамифлю»

Относится к группе противовирусных средств. Действующее вещество «Тамифлю» — осельтамивир — является предшественником активной лекарственной формы. Из него в организме образуется осельтамивира карбоксилат — вещество, подавляющее нейраминидазу вирусов гриппа А и В. Препарат ингибирует репликацию вируса гриппа и его патогенность, уменьшает выделение вирусных частиц из организма. Данных по эффекту «Тамифлю» при заболеваниях, вызванных какими-либо другими возбудителями кроме вирусов А и В, нет.

Осельтамивир показан для лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Он используется для профилактики гриппа у детей старше 1 года, а также у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, которые относятся к группам повышенного риска.

«Тамифлю» противопоказан при:

гиперчувствительности к осельтамивиру или любому компоненту препарата;
тяжелой печеночной недостаточности;
почечной недостаточности в терминальной стадии;
возрасте до 1 года.

Во время беременности и грудного вскармливания препарат рекомендовано применять с осторожностью, так как не было проведено контролируемых исследований в группе беременных женщин.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме «Тамифлю» были тошнота, рвота и головная боль.

Препарат выпускается в капсулах, содержащих 75 мг осельтамивира. Для детей существует «Тамифлю» в форме порошка для приготовления суспензии. Для покупки препарата потребуется рецепт.

Принимать средство можно во время еды или независимо от приема пищи. Начинать лечение рекомендуется не позже 2 суток от начала развития симптомов. Дозировка зависит от возраста человека, а для детей важен также и вес. При поражении почек может потребоваться индивидуальное назначение дозы препарата.

При лечении взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет (а также детей с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 лет и старше) рекомендовано принимать по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Детям в возрасте от 1 года до 8 лет рекомендуется применять порошок «Тамифлю» для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случае профилактики после контакта с больным для взрослых и детей с 8 лет назначают по 75 мг осельтамивира 1 раз в день, курс — не менее 10 дней. Во время сезонной эпидемии гриппа профилактическая дозировка препарата составляет 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

Взрослому человеку для лечения гриппа потребуется одна упаковка из 10 капсул на курс, ее стоимость* составляет 1153 рубля.

Таким образом, на сегодняшний день медицина предлагает немалый выбор средств для борьбы с вирусами. Можно подобрать подходящий сильный противовирусный препарат почти для любого возраста и бюджета. Однако при выборе необходимо учитывать, на что направлено действие препарата, насколько он безопасен и доказана ли его эффективность. Отдавая предпочтение безопасности препарата и тщательно следуя инструкции, можно ускорить победу над вирусом и уберечь себя от осложнений.

*Информация о ценах не является публичной офертой.

Своевременное лечение простуды противовирусными препаратами может помочь ускорить выздоровление, снизить тяжесть симптомов, а главное — сократить вероятность развития осложнений.

Противовирусный препарат АРБИДОЛ ® может быть использован в комплексной терапии целого ряда вирусных заболеваний, в том числе гриппа и других ОРВИ.

Запущенный грипп может спровоцировать развитие тяжелых осложнений, таких как воспаление околоносовых пазух и т.д.

В период эпидемии гриппа и других ОРВИ противовирусные препараты способны помочь повысить сопротивляемость организма к инфекциям.

Амелёхин Леонид Александрович Ответственный редактор

Многие, к сожалению, при простуде или гриппе не обращаются к врачу, назначая себе те лекарства, что рекомендовал специалист во время прошлой или позапрошлой болезни. Однако стоит помнить, что заболевание может быть вызвано разными причинами и иметь разное течение, а ненужные в данный момент лекарства не только не помогут, но и усугубят состояние. Не стоит заниматься самолечением, обращайтесь в поликлинику.

Ремантадин ® (Remantadin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ремантадин ®

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.5 мг, крахмал картофельный - 24 мг, стеариновая кислота - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А 2 типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, по и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом - имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно, почти полностью абсорбируется в кишечнике. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. V d у взрослых – 17-25 л/кг, у детей – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина C max при приеме 100 мг 1 раз/сут – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза/сут – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 24-36 ч; выводится почками (15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов).

Показания активных веществ препарата Ремантадин ®

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к римантадину; острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст - в зависимости от применяемой лекарственной формы.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, при печеночной недостаточности, при заболеваниях ЖКТ; пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов римантадина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм римантадина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

Особые указания

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе до 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Возможно появление резистентных к римантадину вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения римантадина возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками).

Средства, защелачивающие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками).

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают C max римантадина на 11%.

Применение амантадина и ремантадина. Осложнения римантадина

4. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ТЕРАПИЯ ОРВИ ПРИ COVID-19

Медикаментозное этиотропное лечение при ОРВИ доказано только в отношении одного возбудителя - вируса гриппа. ВОЗ для лечения гриппа рекомендует применение этиотропных химиопрепаратов, блокирующих репликацию вируса, то есть обладающих прямым противовирусным действием. При этом противовирусная терапия должна назначаться как можно раньше, с момента первых симптомов (в первые 48 часов болезни), и начинаться без ожидания лабораторной верификации диагноза. Эти рекомендации применимы ко всем группам пациентов, включая беременных женщин, детей раннего возраста, пожилых людей и пациентов с сопутствующими нарушениями здоровья.

Преимуществами своевременного назначения противовирусной терапии являются снижение риска развития осложнений, укорочение периода лихорадки и других симптомов, что доказано клинически. Кроме того, противовирусная терапия показана даже при позднем обращении за медицинской помощью пациентов с тяжелыми формами или осложненным течением гриппа.

В Российской Федерации среди препаратов прямого противовирусного действия представлены ингибиторы нейраминидазы вируса гриппа (МНН:осельтамивир и МНН:занамивир), ингибитор гемагглютинина вируса гриппа/ингибитор фузии РНК-содержащих вирусов (МНН:умифеновир, МНН:энисамия йодид), блокаторы М2-каналов вируса гриппа А (МНН:римантадин, МНН:амантадин), синтетический аналог нуклеозида гуанина - синтеза вирусных РНК (МНН: риамиловир)

Для возбудителей ОРВИ противовирусное действие других препаратов носит неспецифический характер и, скорее всего, относится к иммунотерапии.

Для иммунотерапии ОРВИ используются препараты интерферонов, индукторов интерферонов, а также иммуномодулирующие препараты с иным механизмом действия. Преимущества индукторов интерферонов в том, что они способствуют синтезу сбалансированного количества эндогенных интерферонов. Их однократное введение в терапевтических дозах приводит к длительной продукции эндогенных интерферонов. У некоторых препаратов иммуномодуляция обусловлена непосредственным воздействием на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, стимуляцией антителообразования.

Однако следует помнить, что индукторы интерферона и иммуномодулирующие препараты не могут заменить противовирусные препараты прямого действия, они должны применяться только в составе комплексной терапии. В связи с недостаточной изученностью патогенеза COVID-19 и отсутствием экспериментальных и клинических данных о влиянии иммуномодулирующей терапии на течение этого инфекционного заболевания, в настоящий момент к ее назначению следует относится очень осторожно. Схемы лечения ОРВИ в зависимости от тяжести течения приведены в Приложении 1.

В соответствии с консенсусным экспертным мнением при лечении COVID-19 рекомендуется несколько лекарственных препаратов, которые можно использовать как в монотерапии, так и в комбинации: МНН:хлорохин, МНН:гидроксихлорохин, МНН:мефлохин, МНН:лопинавир+ритонавир, МНН:азитромицин (Приложение 2).

Среди препаратов, которые проходят исследования in vitro, а также уже находятся на стадии клинических испытаний у пациентов с COVID-19, можно отметить также МНН:умифеновир, МНН:ремдесивир, МНН:фавипиравир и другие.

Принимая во внимание особенности клинических проявлений COVID-19 (высокое сходство с клиническими проявлениями сезонных ОРВИ на ранней стадии заболевания), особенности течения данной инфекции (малосимптомное течение в первую неделю заболевания с риском развития двусторонней пневмонии), возможность сочетанных форм заболевания (сезонные ОРВИ и COVID-19), для профилактики неблагоприятного течения инфекции и развития осложнений целесообразным может быть использование комбинированных схем лечения, включающих как препараты для лечения сезонных ОРВИ, так и препараты, активные в отношении SARS-CoV-2.

Лечение должно назначаться как можно раньше, при появлении первых симптомов заболевания без ожидания лабораторного подтверждения диагноза. В амбулаторных условиях лечение может проводиться пациентам с легким течением ОРВИ. При этом следует помнить, что пациенты в возрасте старше 65 лет или имеющие хронические заболевания (заболевания эндокринной, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, системные заболевания соединительной ткани, онкологические заболевания и др.) являются группой риска тяжелого течения COVID-19, поэтому вне зависимости от тяжести течения заболевания по решению врача помощь им может оказываться в условиях стационара. Алгоритм ведения пациентов с ОРВИ представлен в Приложении 3.

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

РЕМАНТАДИН-БЕЛМЕД

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №28 от 19.01.2016

Торговое название: Ремантадин-Белмед.

Международное непатентованное название: Римантадин (Rimantadine).

Форма выпуска: таблетки.

Описание: таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Состав: каждая таблетка содержит:

активное вещество: римантадина гидрохлорида- 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства для системного применения. Циклические амины.

Код АТС: J05AC02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадина гидрохлорид (далее по тексту римантадин) эффективен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А 2 типа). Активен в отношении вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат к группе арбовирусов семейства Flaviviridae.

Римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях цикла, возможно, нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические исследования показали, что важное значение в противовирусном действии римантадина в отношении вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириона. Invitroримантадин ингибирует репликацию всех трех выделенных у человека антигенных подтипов вируса гриппа А - H1N1, H2N2 и H3N2. Римантадин не влияет на иммуногенетические свойства инактивированной вакцины гриппа А. Корреляция между чувствительностью вируса гриппа А к римантадину invitroи клинической эффективностью препарата не установлена.

Римантадин оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Не эффективен при других ОРВИ.

В результате применения римантадина возможно появление штаммов вируса гриппа А, резистентных к действию римантадина. Данные резистентные штаммы могут вызывать развитие гриппа с типичной клинической симптоматикой у лиц из группы контакта.

Наблюдалось развитие устойчивости к римантадину у штаммов вирусов сезонного и пандемического гриппа у пациентов, получавших римантадин. Замена хотя бы в одной из пяти аминокислот в трансмембранном домене М2 обуславливает развитие резистентности к римантадину. Наиболее частые замены, вызывающие развитие резистентности вирусов типа H1N1 и H3N2 к римантадину, связаны с S31N, реже они обусловлены заменами в A30F, V27A, V30A и L26F.

Было показано, что вирусы гриппа A (H1N1) (S-OIV), которые, были резистентны к римантадину, содержали замены в S31N. Следует учитывать местные рекомендации о резистентности вирусов гриппа к противовирусным средствам.

Фармакокинетика

Римантадин хорошо, но медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы - около 40%. Максимальная плазменная концентрация при приеме 100 мг 1 раз в сутки составляет 74 нг/мл (от 45 нг/мл до 138 нг/мл), а при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл. Большая часть препарата интенсивно метаболизируется в печени.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 24-36 ч. Выводится с мочой: менее 25% дозы - в неизмененном виде, около 20% - в виде гидроксильных метаболитов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Показания к применению

Раннее лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет; профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых.

Способ применения и режим дозирования

Принимают внутрь после еды, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.

В качестве лечебного средства при гриппе Ремантадин-Белмед назначают по одной из следующих схем:

Схема 1: взрослым: в 1-й день - по 100 мг 3 раза в сутки; во 2-й и 3-й дни - по 100 мг 2 раза в сутки; в 4-й и 5-й дни - по 100 мг 1 раз в сутки. В 1-й день заболевания возможно назначение препарата по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на 1 прием.

Схема 2: взрослым: 100 мг (две таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки; 11-14 лет - по 50 мг 3 раза в сутки; курс лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа Ремантадин-Белмед назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. По назначению лечащего врача возможно увеличение дозы для взрослых до 100 мг два раза в день.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) или почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин) и пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы до 100 мг в сутки. Из-за возможности накопления метаболитов римантадина у пациентов с нарушением функции печени и/или почек необходимо контролировать побочные эффекты.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, повышенная возбудимость, чрезмерная утомляемость, атаксия, депрессия, нарушения походки, эйфория, повышенная двигательная активность, тремор, галлюцинации, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение или потеря вкуса, нарушение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия, цереброваскулярные нарушения, сердечная недостаточность, обморок.

Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь).

Частота развития побочных реакций, особенно связанных с желудочно-кишечным трактом и нервной системой, значительно увеличивается при приеме доз выше, рекомендованных.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, беременность и период лактации (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 7 лет.

С осторожностью. Эпилепсия, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность.

Передозировка

При применении Ремантадина-Белмед в высоких дозах отмечается усиление побочных эффектов.

Передозировка амантадином (средство, подобное римантадину) проявлялась развитием возбуждения, галлюцинаций, нарушений сердечного ритма, возможен летальный исход. При возникновении симптомов передозировки необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Меры предосторожности

При лечении пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы препарата.

При применении Ремантадина-Белмед возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития внутримозгового кровоизлияния.

У пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию на фоне лечения Ремантадином-Белмед повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин-Белмед рекомендуется назначать в дозе до 100 мг/сутки одновременно с противосудорожными средствами. В случае развития судорожного приступа, прием Ремантадина-Белмед следует прекратить.

Лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Прием Ремантадина-Белмед не является заменой ранней вакцинации против гриппа в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения. Врачам необходимо учитывать местные рекомендации при принятии решения о назначении Ремантадина-Белмед с целью профилактики или лечения гриппа.

Доказана эффективность применения Ремантадина-Белмед для профилактики гриппа вируса А. Ремантадин-Белмед не полностью подавляет развитие иммунного ответа на инфекционный агент, поэтому у лиц, которые принимали Ремантадин-Белмед, может развиваться иммунный ответ вследствие заболевания или прививки, что имеет значение при последующем контакте с вирусами со сходным антигенным составом. Если вакцинация против гриппа проводится во время эпидемии гриппа, Ремантадин-Белмед может применяться по рекомендации врача с целью профилактики в течение периода, необходимого для выработки антител (2-4 недели).

Эффективность назначения Ремантадина-Белмед детям с целью лечения гриппа окончательно не установлена. В случае назначения в течение 48 часов от начала заболевания Ремантадин-Белмед уменьшает продолжительность лихорадки и других симптомов гриппа. На усмотрение лечащего врача Ремантадин-Белмед для лечения гриппа может быть назначен детям старше 7 лет с сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, заболевания сердца, серповидно-клеточная анемия и др.), у которых высока вероятность развития осложнений.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности и в период лактации (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

При применении Ремантадина-Белмед нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает возбуждающий эффект кофеина. Снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства, защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и др.), усиливают его эффективность (вследствие снижения экскреции римантадина почками). Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную плазменную концентрацию римантадина на 11%. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Интраназальную живую ослабленную вакцину против гриппа не следует назначать до 48 часов после прекращения приема Ремантадина-Белмед. Ремантадин-Белмед не рекомендуется принимать в течение двух недель после введения интраназальной живой ослабленной вакцины, т.к. римантадин может препятствовать репликации штаммов вируса, содержащихся в вакцине.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. Одну, две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Россияне отдают предпочтение комбинированным препаратам от гриппа и простуды

Грипп является одним из самых острых воспалительных заболеваний и способен вызывать осложнения у больных любого возраста и состояния здоровья. Периодически возникающие вспышки гриппа сопровождаются ростом смертности населения всего земного шара. Согласно отчетам Всемирной организации здравоохранения отмечается значительный рост заболеваемости гриппом среди лиц молодого возраста, увеличивается число заболевших с тяжелым и среднетяжелым течением болезни. Заболевание характеризуется резким и одновременным поражением большого количества людей в одном регионе, что приводит к высокой обращаемости больных за медицинской помощью и наносит экономический ущерб государству. Своевременное лечение гриппа помогает избежать осложнений, ускорить процесс выздоровления и способствует уменьшению распространенности инфекционной болезни.

На российском рынке присутствует более сотни различных препаратов для лечения гриппа. По итогам прошедших 9 мес. согласно данным аналитического агентства IMS Health, продажи лекарственных средств для лечения гриппа и ОРВИ демонстрируют спад как в стоимостном, так и в натуральном выражении (рис. 1, 2). Причем если в денежном выражении продажи относительно 9 месяцев 2013 г. снизились лишь на 3% до 27 млрд руб., то в натуральном выражении падение спроса оказалось на уровне -8% со 125 млн упаковок до 116 млн упаковок.

Выбор препарата для лечения ОРВИ и гриппа должен учитывать клиническую картину заболевания, уровень безопасности, а также сопутствующие заболевания и условия нахождения пациента. Больным группы риска, а также больным с подозрением на грипп или с подтвержденным диагнозом, особенно при госпитализации, тяжелой форме заболевания, с осложнениями или высоким риском осложнений показаны прежде всего противовирусные препараты. К ним относятся производные амантадина (Ремантадин, Орвирем), ингибиторы нейраминидазы -- Тамифлю (осельтамивир) и Реленза (занамивир). Среди препаратов этой группы, несмотря на отрицательный прирост продаж, 1-е место занимает Тамифлю (табл. 1). Далее за ним следует ТН Ремантадин, который производят несколько российских и иностранных компаний. Отметим, что среди всех препаратов римантадина для взрослых лидирует Ремантадин производства латвийской компании Олайнфарм. Еще один препарат римантадина, применяемый в педиатрии, Орвирем -- находится на 3-м месте. Его продажи выросли на 6% относительно показателя аналогичного периода 2013 г. Противовирусный препарат для ингаляционного перорального применения Реленза не вошел в топ-5, т. к. его продажи снизились почти на 20%.

В качестве противовирусных средств при ОРВИ и гриппе используют интерфероны -- естественные факторы защиты, которые вырабатываются самим организмом при его контакте с инфекциями различного происхождения (вирусами, бактериями, грибами и др.). Противовирусным и иммуномодулирующим действием обладают также препараты -- индукторы интерферона, такие как, например, Кагоцел, Арбидол, Амиксин, Лавомакс, Цитовир-3. Лидером среди препаратов этой группы, а также в целом по рынку средств от гриппа и простуды по итогам 9 месяцев 2014 г. стал Кагоцел, продажи которого выросли на 6% в денежном выражении (табл. 2). Высокий прирост продемонстрировали также препараты Ингавирин, Циклоферон, Галавит и Арпефлю. Наибольшее падение продаж в рейтинге было зафиксировано у ТН Арбидол, находящегося на 2-м месте.

Наиболее востребованной среди населения по-прежнему остается симптоматическая терапия гриппа и ОРВИ. Ее основной задачей является облегчение состояния больного, купирование лихорадки, кашля и насморка. Современные комбинированные препараты для симптоматического лечения ОРВИ способны одновременно влиять на весь симптомокомплекс болезни. По данным IMS Health, на долю препаратов этой группы приходится 42% продаж всех препаратов данного сегмента в денежном выражении. В относительных показателях за период с января по сентябрь 2014 г. их продажи составили 11,4 млрд руб. Существенное снижение продаж ТН ТераФлю не повлияло на его позицию в рейтинге -- он остается лидером этого сегмента (табл. 3). Его ближайший конкурент -- препарат АнвиМакс -- уверенно набирает рост, все ближе поднимаясь к верхней строчке рейтинга. Такой успех препарата у потребителей прежде всего связан с его не имеющим аналогов на рынке уникальным составом, позволяющим не только снимать основные симптомы болезни, но и успешно бороться с вирусом гриппа. С сентября 2013 г. по сентябрь 2014 г. продажи АнвиМакс выросли на 28% и составили 837 млн руб., что позволило ему потеснить ТераФлю Экстра и занять 2-е место. Отметим, что в портфеле фармацевтической компании АнвиЛаб есть еще один комбинированный препарат от гриппа и простуды Инфлюнет, который также демонстрирует успехи на рынке. В нем помимо компонентов с жаропонижающим, обезболивающим и антиконгестивным действием содержится янтарная кислота, которая обладает гепатопротекторным, иммуномодулирующим и мощным антиоксидантным действием. Старт продаж Инфлюнета начался в январе 2014 г., но уже за 9 мес. было продано свыше 66 тыс. упаковок общей стоимостью свыше 4 млн руб. В тройку лидеров рейтинга вошел также ТераФлю Экстра, продажи которого выросли за отчетный период на 11%. У ТН Антигриппин и Колдрекс, наоборот, продажи снизились на 24 и соответственно на 18%.

В общий рейтинг продаж ЛС от гриппа и простуды вошли также гомеопатический препарат Оциллококцинум, а также препараты на основе антител к гамма-интерферону человека Анаферон детский и Эргоферон, последний продемонстрировал прирост на уровне 65% (табл. 4). Суммарная доля десятки ведущих брендов сегмента средств от гриппа и простуды в денежном выражении составила около 59%.

Читайте также: