Пропафенон при аритмии сердца - показания

Обновлено: 10.06.2024

Нарушения сердечного ритма вносят значительный вклад в сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность. Поэтому антиаритмическая терапия является одним из важнейших разделов практической кардиологии.
В ходе Национального конгресса российских кардиологов, проходившего 7-9 октября в г. Москве, состоялся симпозиум «Лечение нарушений сердечного ритма. Мифы и реальность» с участием ведущих российских специалистов.

Вице-президент Всероссийского научного общества кардиологов, доктор медицинских наук, профессор Юрий Михайлович Поздняков посвятил свое выступление некоторым аспектам диагностики аритмий, а также вопросам повышения качества медицинской помощи пациентам с аритмиями.
Основными клиническими вариантами нарушения ритма и проводимости сердца являются:
· Пароксизмальные тахикардии: наджелудочковая (фибрилляция и трепетание предсердий, предсердные тахикардии, АВ-узловая реципрокная тахикардия, атриовентрикулярная тахикардия с участием дополнительных путей проведения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта); желудочковая.
· Атриовентрикулярные блокады.
· Синдром слабости синусового узла.
Основные принципы диагностики аритмий: определение вида нарушений сердечного ритма, их влияния на гемодинамические показатели; своевременное распознавание заболеваний и факторов, провоцирующих возникновение аритмий, а также прогностически неблагоприятных факторов течения заболевания.
Диагностический минимум, кроме осмотра пациента и ЭКГ в 12 отведениях, включает:
– эхокардиографию (для оценки размеров полостей сердца, показателей диастолической и систолической функции миокарда, а также диагностики патологии клапанного аппарата и выявления гипертрофии левого желудочка). При необходимости выполняется чреспищеводная эхокардиография;
– суточное мониторирование ЭКГ по Холтеру.
Проблемы диагностики аритмий связаны с трудностями регистрации ЭКГ в различных ситуациях, отсутствием фрагментарной записи нарушений ритма и недостаточной информативностью ЭКГ в покое в связи с пароксизмальным характером аритмий.
Комплекс методик, необходимых для уточнения аритмий, должен включать ЭКГ в покое и во время аритмии, суточное мониторирование ЭКГ, чреспищеводное и внутрисердечное электрофизиологическое исследование.
Диагностика аритмий облегчается благодаря внедрению в клиническую практику новейших регистрационных и диагностических систем холтеровского мониторирования, позволяющих регистрировать работу сердца в течение нескольких дней и предоставляющих пациенту возможность активировать регистратор при любых нарушениях сердечной деятельности.
По своей клинической значимости аритмии делятся на доброкачественные (не влияющие на прогноз), потенциально злокачественные (отягощающие прогноз) и злокачественные (угрожающие жизни)..
Пароксизмы аритмии могут провоцировать стенокардию или быть ее эквивалентами.
При выраженных пароксизмах (>150 уд/мин) могут возникнуть синкопальные состояния.
Повышение качества медицинской помощи пациентам с аритмиями способствует снижению уровня внезапной смерти. Однако не менее важным является и уровень образованности пациентов, их умение оказать себе доврачебную помощь в экстренных ситуациях, наличие навыков контроля состояния собственного здоровья, дисциплина и понимание важности устранения факторов риска развития аритмии и ее осложнений. Существенную роль в достижении этих целей может сыграть активная работа школ для пациентов с аритмиями.
Опыт работы такой школы, созданной на базе Московского областного кардиологического центра при поддержке фармацевтической компании PRO.MED.CS Praha a.s., свидетельствует об огромном значении высокого уровня грамотности пациентов с аритмиями в повышении качества их жизни, снижении частоты вызовов бригад скорой медицинской помощи и госпитализаций, уменьшении количества осложнений.
В России также имеется опыт создания муниципальных аритмологических служб в некоторых областях. В процессе работы таких служб большое внимание уделяется улучшению медицинской помощи на уровне амбулаторно-поликлинического звена в плане выявления больных с аритмиями и создания единой базы данных. Важным аспектом деятельности аритмологической службы, кроме оказания высококвалифицированной медицинской помощи в стационарах и осуществления современных методов функциональной диагностики, является научно-методическая работа, включающая проведение клинических исследований на базе клиник, организацию конференций для врачей и медицинских сестер, издание методических пособий.
Однако для снижения уровня внезапной смертности, в структуре которой смерть, обусловленная аритмией, составляет 75-80%, требуется решение многих проблем, в том числе создание единой аритмологической службы.

Доктор медицинских наук, профессор Юрий Андреевич Бунин (Российская медицинская академия последипломного образования, г. Москва) рассмотрел в своем докладе две тактики лечения пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП): поддержание синусового ритма и снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Изучению преимуществ этих тактик были посвящены пять крупных международных исследований: AFFIRM, RACE, PIAF, STAF, HOTCAFE.
Самым масштабным в этом списке является AFFIRM, длившееся 3,5 года и включавшее 4 тыс. пациентов с ФП.
Результаты всех перечисленных исследований показали отсутствие преимуществ какой-либо из указанных тактик ведения пациентов с ФП в отношении снижения таких первичных конечных точек, как количество тромбоэмболических осложнений, общая и сердечно-сосудистая смертность, прогрессирование сердечной недостаточности.
Дальнейшее изучение эффективности снижения ЧСС и удержания синусового ритма на более ограниченной группе пациентов с ФП, имеющих СН в исследовании AF-CHF, также не выявило наличия преимуществ одной тактики перед другой.
Следует обратить внимание, что средний возраст пациентов с ФП во всех перечисленных исследованиях составлял 65 лет. Это дает основание предполагать нецелесообразность экстраполирования полученных данных на пациентов с ФП молодого возраста, с которыми специалисты все чаще сталкиваются сегодня в клинической практике.
Возможно, что у данной категории пациентов, не имеющих тяжелых сердечно-сосудистых патологий и высокого риска аритмогенных эффектов антиаритмических препаратов (ААП), более оправдана терапия, направленная на поддержание синусового ритма.
Лечение пациентов с аритмиями в ряде случаев осложняется развитием аритмогенных и неаритмогенных побочных реакций при применении ААП. С целью дальнейшего усовершенствования антиаритмической терапии сегодня ведется работа по нескольким направлениям, в том числе и комбинированное лечение аритмий.
Плацебо-контролируемое исследование, проводившееся специалистами нашей клиники на протяжении 10 лет, показало достоверное снижение частоты аритмогенных и неаритмогенных побочных реакций при использовании комбинированной противоаритмической терапии в сравнении с монотерапией ААП (12 против 40%).
Оптимальным является сочетание ААП разных классов (но не ІА и ІІІ классов).
Очень важно, что комбинированная антиаритмическая терапия в ряде случаев не только уменьшает количество побочных реакций при применении ААП, но и в некоторой степени увеличивает эффективность проводимого лечения. Это подтверждают и результаты нашего клинического исследования, согласно которым сочетанное применение амиодарона с антиаритмическим препаратом ІС класса пропафеноном (Пропанорм, PRO.MED.CS Praha a.s.), использовавшемся в половинной суточной дозе, повышало эффективность антиаритмической терапии на 20%.
Другими направлениями поиска путей усовершенствования современной антиаритмической терапии является поиск и изучение новых ААП, обладающих принципиально иными механизмами действия, например антагонистов серотониновых и мускариновых рецепторов. Кроме того, ведутся научные работы по усовершенствованию ААП ІІІ класса.
Одним из нерешенных вопросов антиаритмической терапии является вопрос о целевых значениях ЧСС. На сегодня в распоряжении кардиологов имеются лишь европейские и американские рекомендации 2006 г. по ведению пациентов с ФП, в которых рекомендуются значения ЧСС 60-80 уд/мин у пациентов с ФП в покое, и 90-115 уд/мин – при физической нагрузке. Однако эти рекомендации имеют уровень доказательности С.
Для пациентов с ФП важную роль играет купирование пароксизмов при применении препаратов перорально. Доказательной базой в отношении эффективности при проведении фармакологической кардиоверсии обладают только два пероральных ААП: пропафенон и флекаинид.
Исследования, проводившиеся в Европе показали, что эффективность пропафенона составляет 65-80%. Эти данные были подтверждены и в нашем исследовании, сравнивавшем эффективность пропафенона (Пропанорма) и плацебо. Согласно результатам исследования эффективность этого препарата составила 74% в течение 8 ч (рис. 1).
По результатам метаанализа 9 исследований, где сравнивались эффекты терапии пациентов с ФП препаратами ІС класса (в 70% случаев применялся пропафенон, в том числе и перорально) и амиодароном (P. Chevalier et al., Jacc., 2003), установлена более высокая эффективность пропафенона в купировании ФП по сравнению с антиаритмическим препаратом ІІІ класса амиодароном (рис. 2).
Наряду с профилактикой рецидивов ФП и снижением ЧСС у пациентов немаловажное значение имеет проведение антитромботической терапии, обязательное при любой из выбранных тактик лечения ФП.

Доктор медицинских наук, профессор кафедры неотложных состояний факультета усовершенствования врачей Новосибирского государственного медицинского университета Ольга Николаевна Миллер сообщила об опыте применения препарата пропафенон (Пропанорм) у пациентов с персистирующей ФП и СН при сохраненной систолической функции левого желудочка (ЛЖ).
Пациенты с сохраненной систолической функцией ЛЖ составляют, по данным разных исследователей, 30-50% от общего числа всех пациентов с хронической сердечной недостаточностью. При выборе ААП для пациентов с ХСН, отягощенной ФП, при сохраненной систолической функции ЛЖ, следует обратить внимание на препарат IС класса – пропафенон (Пропанорм).
Пропафенон – один из немногих ААП, фармакокинетика которого позволяет назначать его перорально в нагрузочной дозе, не вызывая при этом побочных гемодинамических эффектов у лиц с сохраненной функцией ЛЖ. Это было отмечено во многих клинических исследованиях, в том числе и в российском исследовании ПРОМЕТЕЙ, где Пропанорм применялся с целью восстановления и сохранения синусового ритма у пациентов с персистирующей ФП.
В дальнейшем было проведено пилотное исследование, где изучались эффекты применения Пропанорма и амиодарона у пациентов с артериальной гипертензией и ХСН, осложненной пароксизмальной персистирующей ФП на фоне стандартной терапии. В этом исследовании было показано не только отсутствие отрицательного влияния Пропанорма на гемодинамику, но и его высокая эффективность в отношении уменьшения эпизодов ФП: частота таких эпизодов снизилась на 75% у 71% пациентов в группе Пропанорма.
Кроме того, применение Пропанорма обеспечивало уменьшение суммарной длительности эпизодов ФП на 81% (рис. 3). Особенно важно, что данные эффекты Пропанорма значительно улучшают качество жизни пациентов с ХСН и ФП, увеличивая толерантность к физической нагрузке.
Появление на рынке препарата Пропанорм, обладающего свойствами ААП І, ІІІ и ІV классов, позволяет сегодня говорить и о возможности снижения побочных эффектов антиаритмической терапии, развитие которых представляет серьезную проблему при лечении аритмий.

Доктор медицинских наук, профессор кафедры профилактической кардиологии Российского медицинского университета, (г. Москва) Владимир Леонидович Дощицын сообщил о месте ААП ІС класса в лечении ФП, а также об опыте использования Пропанорма в лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), осложненной ФП.
Согласно последним рекомендациям Американской коллегии кардиологов, Американской кардиологической ассоциации и Европейского кардиологического общества (ACC, AHA, ESC, 2006) по ведению пациентов с ФП, препараты ІС класса применяют (в том числе и длительно) при следующих видах суправентрикулярных тахикардий: эктопической узловой тахикардии, возвратной реципрокной АВ-тахикардии, устойчивой к бета-блокаторам и блокаторам кальциевых каналов, гемодинамически нестабильной АВ-узловой тахикардии, пароксизмальной АВ-тахикардии, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) с ФП. Пропафенон также рекомендуется для проведения фармакологической кардиоверсии при длительности ФП не более 7 дней.
Противопоказаниями для применения ААП ІС класса являются:
– острый коронарный синдром;
– выраженная СН (с фракцией выброса <40%);
– блокада ножек пучка Гиса (наличие на ЭКГ широкого комплекса QRS).
В плацебо-контролируемом исследовании, проводившемся на базе Центрального клинического военного госпиталя ФСБ РФ (г. Москва), где использовались ААП разных классов у пациентов с хронической ИБС, осложненной ФП, была продемонстрирована сопоставимая эффективность Пропанорма и амиодарона в снижении частоты случаев возникновения желудочковых и наджелудочковых экстрасистол. В группах Пропанорма и амиодарона также отмечено достоверное повышение качества жизни. Анализ безопасности применения препаратов показал, что частота их отмены из-за развития побочных реакций составила 9% в группе Пропафенона и 11% – амиодарона.
Исследователи пришли к заключению, что применение ААП различных классов позволяет улучшить качество жизни пациентов с хронической ИБС, осложненной ФП. Имеется зависимость степени улучшения качества жизни у данной категории пациентов от степени антиаритмической активности препаратов.
При применении ААП любого класса существует риск развития аритмогенных эффектов, среди которых:
– повышение числа экстрасистолий и их градации (в основном, желудочковых);
– возникновение новых видов аритмий в процессе лечения;
– возникновение синусовой брадикардии, нарушение внутрижелудочковой проводимости, различных типов блокад;
– возникновение фибрилляции желудочков.
Снижение риска развития побочных эффектов ААП при проведении антиаритмической терапии является важным направлением в лечении ФП. С этой целью врач должен придерживаться следующих рекомендаций:
– при назначении антиаритмической терапии учитывать возможность развития неблагоприятных побочных реакций, а также наличие противопоказаний у пациента к применению ААП;
– по возможности на первом этапе лечения назначать малые, пробные дозы ААП;
– подобранные дозы должны быть минимальными; в случае их неэффективности при возможности выбора следует подобрать другой препарат либо использовать комбинированную терапию;
– при нежизнеугрожающих аритмиях по возможности избегать длительного непрерывного применения ААП.

Подготовила Наталья Очеретяная

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

Центр громадського здоров’я МОЗ України закликає жінок проходити скринінг на рак шийки матки (РШМ) згідно з рекомендаціями та не нехтувати можливістю відвідати лікаря-гінеколога для профілактичного огляду. Адже це найдієвіші способи запобігти хворобі та виявити РШМ на ранній стадії.

Цьогоріч виповнюється рівно 40 років відтоді, як британський фармаколог Анжела Броді з Медичної школи Університету Меріленду разом з онкологом Чарльзом Кумбесом продемонстрували ефективність нового протипухлинного препарату, що належить до класу інгібіторів ароматази. Результати невеликого дослідження, проведеного в Лондоні за участю 11 пацієнтів із раком грудної залози, виявилися настільки обнадійливими, що фармацевтична компанія Novartis відразу заявила: готова фінансувати подальші клінічні дослідження у цьому напрямі ендокринної терапії. .

В умовах повномасштабної війни доступність медичної допомоги для українців різко знизилася: зруйновано понад 120 лікарень, пошкоджень зазнали вже понад 900 закладів охорони здоров’я та 500 аптек. Органи влади докладають зусиль, аби вдосконалити роботу системи охорони здоров’я.

Після дворічного віртуального формату традиційна конференція Американського товариства клінічної онкології (American Society of Clinical Oncology, ASCO), яка вважається найважливішою щорічною подією в галузі онкології, відбулася врешті у змішаному форматі. Понад 30 тисяч учасників зібралися у залах величезного конгресового центру в Чикаго, а ще 11,5 тисячі зареєструвалися для віртуальної участі (зазначимо, що участь офлайн «стимулювали» меншим внеском). .

Пропафенон (Propaphenonum)

Рацемическая смесь, состоящая из R-пропафенона и S-пропафенона.

Пропафенона гидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. Молекулярная масса 377,92.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Обладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS , а также удлинение интервалов AH и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT . Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердиях, AV узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с WPW-синдромом.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь абсорбция — более 95%, системная биодоступность — 5–50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при увеличении разовой дозы с 150 до 300 мг, а при дозе 450 мг — до 40–50%.

Т_max после приема внутрь составляет 1–3,5 ч, C_max варьирует от 500 до 1500 мкг/л. C_ss в плазме крови достигается через 3–4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и ГПБ низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

При в/в введении C_max пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Распределение. V_d — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Метаболизм. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект первого прохождения через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы.

Существует две модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, Т_1/2 составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительном количестве. При этом типе метаболизма Т_1/2 составляет около 17 ч.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3–4 дня после приема внутрь у всех пациентов, то режим дозирования одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом первого прохождения через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Выведение. Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активнго вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Применение вещества Пропафенон

Для приема внутрь: желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением АV узла или дополнительных путей проведения.

Для в/в введения: Купирование пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при WPW-синдроме), желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропафенону; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; нарушения внутрипредсердной проводимости; AV-блокада II и III степени; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия); тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации), неконтролируемая ХСН; тяжелые формы ХОБЛ; одновременное применение ритонавира в дозе 800–1200 мг/сут; миастения гравис; выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка

Ограничения к применению

ХОБЛ легкой и средней степени, бронхиальная астма (из-за бета-блокирующего действия); гипо- и гиперкалиемия; артериальная гипотензия; применение у пациентов с электрокардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности пропафенон следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Пропафенон

Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко и частота неизвестна — лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови).

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — снижение аппетита.

Нарушения психики: часто — тревога, нарушения сна; нечасто — кошмарные сновидения; частота неизвестна — спутаность сознания.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение (за исключением вертиго); часто — головная боль, нарушения вкуса; нечасто — обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: очень часто — нарушения проводимости (в т.ч синоатриальная, AV или внутрижелудочковая блокада), ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия, проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий), выраженное снижение АД; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, ухудшение течения ХСН , снижение ЧСС , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени (изменения печеночных проб, повышение активности АЛТ , АСТ , ГГТ , ЩФ); частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — волчаночноподобный синдром.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).

Общие расстройства: часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — бронхоспазм, артралгия.

Взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора, хирургических вмешательствах, экстирпации зубов) или с другими ЛС, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль ПВ.

Одновременное введение пропафенона с ЛС, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксин), может вызывать повышение концентрации этих ЛС в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать ЛС, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4; например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают концентрацию пропафенона в плазме крови на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации этих средств в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих средств.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.

При одновременном применении пропафенона и СИОЗС , таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться C_max пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом повышает C_max и AUC S-пропафенона на 39 и 50%, а R-пропафенона — на 71 и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с ЛС, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (в/в) на ЦНС.

Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Передозировка

Со стороны миокарда. Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS , подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению АД , которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.

Экстракардиальные симптомы. Часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.

Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%), проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

Для контроля сердечного ритма и АД эффективными мероприятиями являются дефибрилляция, а также инфузии дофамина и изопротеренола. Судороги купируют в/в введением диазепама.

Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости.

В/в, струйно или в виде инфузий. Режим дозирования устанавливается и корректируется индивидуально. Максимальная суточная доза 560 мг.

Меры предосторожности

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.

Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 T_1/2 этих ЛС.

Каждый пациент, который получает пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности и необходимости продолжения терапии.

Пропафенон может ухудшить течение миастении.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Показания и дозу пропафенона особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.

Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении пропафенона могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ . Поэтому после начала терапии следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная или AV-блокада II–III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение пропафеноном необходимо прекратить.

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее аитиаритмических препаратов IА и IB классов.

За пациентами, проходящими одновременно долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими ЛС, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.

У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу пропафенона титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно, в т.ч. и при поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы следует производить только после 5–8 дней терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, работу с механизмами. Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пропанорм ® (Propanorm ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пропанорм ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
пропафенона гидрохлорид	3.5 мг

Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, C max в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Пропанорм ®

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза - 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.

При в/в капельном введении начальная доза - 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах - головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T 1/2 .

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Применение Ритмонорма при мерцательной аритмии

Мерцательная аритмия. Принципы лечения
Американская Ассоциация Сердца и Европейское Кардиологическое общество (2006) рекомендуют использовать в первую очередь препараты с доказанной эффективностью: амиодарон, пропафенон, и хинидин*
Согласно рекомендациям Американской Ассоциации Сердца и Европейского Кардиологического общества (2006) препараты класса 1С являются первой линией средств лечения мерцания предсердий при отсутствии органического поражения сердца
В России из этой группы чаще применяют пропафенон 150 мг х 3-4 р/д, этацизин 25-50 мг х 3-4 р/д и аллапинин 25 мг х 3-4 р/д
У больных с органическим поражением сердца - амиодарон (III класс ААП)

* Эксперты считают неэффективным соталол. Аллопенин и этацизин не изучались в крупных рандомизированных исследованиях!

Д.В. Преображенский и соавт. Мерцание предсердий: фармакологическая кардиоверсия. Consilium Medicum, том 05, № 5, 2003

Пропафенон (Ритмонорм) - препарат для пациентов без органических поражений сердца!

Что такое органические поражения сердца?
1. Фракция выброса (ФР) менее 35%
2. Гипертрофия Левого Желудочка (ГЛЖ) более 1,4 мм
Состояние после ИМ, пороки сердца и т.д. не являются противопоказанием к назначению пропафенона, если не приводят к указанным выше изменениям!

Показания к назначению антиаритмиков I класса
1. Купирование пароксизма тахикардии
2. Купирование и профилактика жизнеопасных аритмий в случае неэффективности других препаратов
3. Профилактика плохо переносимых аритмий у больных с благоприятным прогнозом

Рациональная антиаритмическая терапия ФП

Идиопатическая фибрилляция предсердий	ИБС без структурных изменений и дисфункции ЛЖ	Артериальная гипертензия		ХСН (постинф. кардиосклероз, дисфункция ЛЖ)
		ГЛЖ > 1,4см	Нет ГЛЖ
Препараты 1-го ряда
I С и I А класс Пропафенон Этацизин Аллапинин Хинидин	III класс Амиодарон Соталол	III класс Амиодарон	I С и I А класс Пропафенон Этацизин Хинидин	III класс Амиодарон Дофетилид
Препараты 2-го ряда
III класс Амиодарон Соталол	I C и I A класс Пропафенон Этацизин Хинидин	нет	III класс Амиодарон Соталол	нет

Эффекты пропафенона (Ритмонорма)

Эффекты Ритмонорма для сердца пациента

Единственный антиаритмический препарат IС класса с бета-адреноблокирующей активностью (1/40 активности пропранолола).
1. Ритмонорм, восстанавливает синусовый ритм, благодаря:

Блокаде натриевых каналов (угнетение re-entry механизма - механизма развития фибрилляции и трепетания предсердий).
Прямому мембраностабилизирующему действию на кардиомиоциты.

Замедляет прохождение импульса в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле, волокнах Пуркинье.
Угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях.
Повышает порог возбуждения желудочков.

Терапия Ритмонорма, в отличие от амиодарона, эффективна у 92% пациентов при купировании фибрилляции предсердий

Восстановление синусового ритма при лечении Ритмонормом и Амиодароном, n=48

При купировании фибрилляции предсердий терапия Ритмонормом эффективна у 76% пациентов

1. G. Boriani et al. 1997.
2. Преображенский Д.В. Медикаментозное лечение мерцания предсердий - стр. 117

Восстановление синусового ритма на фоне приема пропафенона в зависимости от времени

Пропафенон высокоэффективен в отношении редких пароксизмов фибрилляции предсердий

Купирование редких пароксизмов фибрилляции предсердий - "таблетка Ритмонорма в кармане"

Высокая эффективность Ритмонорма при купировании редких пароксизмов фибрилляции предсердий. У 94% пациентов восстановление синусового ритма в течение 2-х часов.

Удобство приема. Возможность самостоятельного купирования пароксизма - Доза Ритмонорма - 600 мг (4 таблетки) однократно при весе > 70 кг или 450 мг при весе Безопасность применения (проаритмии - 1%).

Кому подходит "таблетка Ритмонорма в кармане":

Ритмонорм (пропафенон) Антиаритмический эффект сохраняется в течение длительного времени

Антиаритмический эффект Ритмонорма через 4 недели после восстановления синусового ритма

Ритмонорм (пропафенон)

Внесердечные побочные эффекты при терапии Ритмонормом встречаются в 6 раз реже, чем при терапии амиодароном

Побочные явления при приеме пропафенона

Побочное явление	Частота развития
Головокружение	11,9 %
Тошнота\рвота	10,0 %
Нарушение вкусовых ощущений	7,8 %
Усиление аритмии	5,3 %
Отмена из-за побочных эффектов	4,1%

1.Ravid et al. 1987
2. Многоцентровое исследование SATE, 1999 3. G. Boraini et al., 1997 4. A. Capucci et al., 1999

Лечение мерцательной аритмии

Термин «мерцательная аритмия» в клинику ввел Г.Ф. Ланг, подразумевая под ним мерцание предсердий и трепетание предсердий. Мерцательная аритмия – это полная дезорганизация ритмической деятельности предсердий, когда систола предсердий отсутствует. Подробно тему мерцательной аритмии мы рассматриваем также на наших курсах повышения квалификации по кардиологии.

Распространённость фибрилляции предсердий увеличивается с возрастом:
• В общей популяции: до 2%
• Старше 20 лет: 2%
• Старше 60 лет: 5%
• Старше 75 лет: 10%
• В кардиологических отделениях: 25%
• Среди больных с аритмиями: 35%

Но эти данные не являются достоверными, так как у 45% больных мерцание предсердий (МП) выявлено совершенно случайно!
Какие причины временной преходящей мерцательной аритмии? (может возникнуть только раз в жизни и как правило в острых ситуациях):
• Алкогольная интоксикация
• Электротравма
• Острый инфаркт миокарда
• Острый миокардит
• Острый перикардит
• Эмболия лёгочной артерии
• Острые бронхолёгочные заболевания
• Хирургическая травма сердца

Артериальная гипертензия (АГ)
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), II-IV функциональный класс
Пороки сердца
Идиопатическая фибрилляция предсердий
Дистрофия миокарда
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Ожирение
Сахарный диабет (СД)
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Хроническая болезнь почек (ХБП)
Спортивное сердце (у спортсменов значительно чаще возникает мерцательная аритмия, чем в общей популяции пациентов).

При возникновении пароксизма необходимо сразу же начинать восстановление синусового ритма (если для этого нет противопоказаний).

Классификация фибрилляции предсердий (ФП) и мерцательной аритмии:
- Впервые возникшая - пароксизмальная или персистирующая форма ФП: 24-48 часов (в данном случае в диагнозе лучше указывать не впервые возникшая, а впервые диагностируемая форма, т.к. нельзя с уверенностью сказать, появилась она в первый раз или пациент ранее просто не обращался за помощью врачей):

• пароксизмальная: период до 7 дней (включительно), до 60-70% случаев синусовый ритм восстанавливается спонтанно в течение первых 24-48 часов (но стоит отметить, что пароксизмальная форма часто является тахисистолической, при которой спонтанное восстановление синусового ритма бывает крайне редко, поэтому при таком течении МА обязательно необходимо урежение числа желудочковых сокращений);

• персистирующая (интермиттирующая): более 48 часов, но менее 7 суток (отличается от пароксизмальной формы МА тем, что урежение числа желудочковых сокращений не приводит к самостоятельному восстановлению синусового ритма, необходимы препараты, купирующие ФП);

• длительно существующая (longstanding) персистирующая ФП: более 1 года (восстановление синусового ритма возможно). Но существуют случаи, когда восстановление синусового ритма нецелесообразно: активная фаза ревматизма, порок сердца, требующий хирургического вмешательства, тромбоэмболические осложнения в анамнезе, большие размеры левого предсердия (более 5,5 см).

• постоянная (хроническая) форма: более 7 суток (синусовый ритм (СР) не восстанавливается): принимается решение не восстанавливать СР, так как он либо не восстановится совсем, либо восстановится на очень короткий срок; или в данный момент восстановление СР противопоказано (для этого необходимо применение антикоагулянтов, а у пациента с высокими цифрами артериальной гипертензии их применение опасно. В такой ситуации необходимо сначала компенсировать артериальную гипертензию, снизить цифры АД, сделать их более устойчивыми и только после этого приступать к восстановлению синусового ритма).

Отсутствие симптомов;
Лёгкие симптомы, обычная повседневная активность не нарушена;
Выраженные симптомы, обычная повседневная активность нарушена;
Инвалидизирующие симптомы, обычная повседневная активность невозможна.

В острой ситуации (обязательно в отсутствие синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдрома) для замедления желудочкового ритма необходимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов (БАБ) или верапамила, но необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью (I, A);
Для контроля ЧСС в острой ситуации у пациентов с ФП и СН или артериальной гипотонией - внутривенное введение сердечных гликозидов или амиодарона (I, B);
У пациентов с синдромом WPW препаратами выбора являются пропафенон или амиодарон (I, C);
При наличии синдрома WPW и ФП бета-блокаторы, верапамил, дигоксин и аденозин (АТФ) противопоказаны (III, C).

При нарушениях ритма сердца антиаритмические препараты (ААП) 1с класса рекомендуются больным без выраженных органических изменений сердца.
Что такое выраженные органические изменения сердца?
• Хроническая сердечная недостаточность III ст., IV ФК, фракция выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%;
• Острые формы ИБС, перенесенный инфаркт миокарда (особенно первые полгода);
• Гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) более 1,4 см.

Артериальная гипертония, хронические формы ИБС, пороки сердца и т.д. не являются противопоказанием к назначению ААП 1с класса (в частности пропафенона).

Пропафенон (препарат пропанорм) применяется при широком спектре аритмий:
• Антиаритмическая терапия до и после радиочастотной абляции (РЧА)
• Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии
• Фибрилляция предсердий
• Все варианты пароксизмальных наджелудочковых аритмий, в том числе WPW-синдром
• Аритмии у беременных
• Аритмии у спортсменов
Соотношение «эффективность – безопасность» у пропанорма лучшее среди антиаритмиков!

Что касается лекарственного препарата Соталол, антиаритмический эффект возникает только после приема ≥ 160 мг! Начинать лечение необходимо в стационаре с дозы 40 мг 2 раза в день. Самая большая доза – 160 мг; в крайних случаях – 320 мг).
К побочным действиям относятся:
- Неблагоприятное влияние на почки, риск развития кумуляции
- Удлинение интервала QT (что часто приводит к аритмии по типу пируэта; до 10% фибрилляция желудочков; почти 100% внезапная смерть)
Поэтому применять соталол необходимо крайне осторожно!

То же самое касается и аллапинина.
Эффективность препарата составляет 27%, в то время как вероятность развития желудочковой тахикардии к 3 году приема - 50%, а смертность – 27%!

Также хочется отметить, что у пропафенона (пропанорма, инъекции) скорость наступления эффекта выше, чем у амиодарона!

Читайте также: