Отравление бепридилом и его побочные эффекты

Обновлено: 30.05.2024

К сожалению, данный препарат в нашей базе не найден. Но мы постараемся найти нужные Вам лекарства, напишите нам в WhatsApp.

Причина жалобы

Спасибо, что нашли время сообщить о проблеме. Мы постараемся как можно быстрее её решить. Извините за временные неудобства.

Инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Солерон

Торговое название
Солерон
Международное непатентованное название
Амисульприд

Лекарственная форма
Таблетки, 100 мг и 200 мг
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество – амисульприд 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Бензамиды. Амисульприд.
Код АТХ N05AL05

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема амисульприда отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после приема, а второй – между 3-м и 4-м часами после приема. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема в дозе 50 мг.
Объем распределения составляет 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизируется в организме: идентифицированы два его неактивных метаболита, составляющие приблизительно 4% введенной дозы.
Кумуляции амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизменной после повторных приемов. Период полувыведения амисульприда после перорального приема составляет примерно 12 ч.
Амисульприд выводится в неизмененном виде с мочой. После внутривенного введения 50% дозы выделяется с мочой, причем 90% этого количества выводится в течение первых 24 ч. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно уменьшает AUC (площадь под кривой концентрация/время), Tmax (время достижения максимальной концентрации) и Cmax (максимальная концентрация) амисульприда в крови. После приема жирной пищи подобных изменений не отмечено. Эффект этих изменений во время лечения амисульпридом не известен.
Печеночная недостаточность
Поскольку амисульприд слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для больных с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью не изменяется тогда, как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при лёгкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности почти в десять раз. Практический опыт, однако, ограничен, и нет данных о дозах, превышающих 50 мг. Амисульприд очень слабо подвергается диализу.
Пациенты пожилого возраста
Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов в возрасте старше 65 лет свидетельствуют о том, что после одной дозы 50 мг происходит повышение Cmax, T1/2 и AUC на 10-30%. Данные, касающиеся повторного дозирования, отсутствуют.
Фармакодинамика
Амисульприд является антипсихотическим средством, относящимся к классу замещенных бензамидов. Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов. Амисульприд не имеет сродства с рецепторами серотонина, гистамина, адренергическими и холинергическими рецепторами.
При применении в высоких дозах блокирует преимущественно дофаминергические нейроны, локализующиеся в мезолимбических структурах, а не в стриарной системе. Это специфическое сродство объясняет преимущественно антипсихотическое действие амисульприда.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2-/D3-рецепторы, что объясняет его действие на негативные симптомы шизофрении.
Известно, что в контролируемом (с галоперидолом) двойном слепом клиническом исследовании с участием больных острой шизофренией, амисульприд достоверно облегчал выраженность вторичных негативных симптомов заболевания в значительно большей степени, чем галоперидол.

Показания к применению
Лечение психозов, в частности, острых и хронических шизофренических расстройств, характеризующихся позитивными симптомами (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными симптомами (аффективная тупость, эмоциональная и социальная замкнутость), в том числе у больных с преобладанием негативной симптоматики.

Способ применения и дозы
Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат Солерон следует принимать один раз в сутки. Дозу более 400 мг следует распределить на 2 приема в сутки.
При острых психотических эпизодах. Рекомендованная начальная доза составляет 400-800 мг, максимальная суточная доза – не более 1200 мг. Безопасность доз выше 1200 мг/сутки достаточно не изучалась. В связи с этим такие дозы применять не следует. Поддерживающую дозу или корректировку дозы необходимо устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента. Поддерживающее лечение проводят в минимальной эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально.
Пациентам с преимущественно негативными симптомами. Рекомендуется назначать препарат в дозе от 50 мг (1/2 таблетки 100 мг) до 300 мг в сутки. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальная доза составляет около 100 мг в сутки.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность амисульприда с возраста полового созревания до 18 лет не выяснена: доступные данные о применении амисульприда у подростков с шизофренией ограничены. Как результат, амисульприд не рекомендуется для использования у пациентов с возраста полового созревания до 18 лет. Амисульприд противопоказан детям младше 15 лет, поскольку его безопасность не выяснена.
Пациенты пожилого возраста. Безопасность амисульприда была оценена для ограниченного числа пациентов пожилого возраста. В этой группе пациентов лекарственное средство следует использовать с особой осторожностью по причине риска гипотонии и седативного эффекта. Уменьшение дозы может потребоваться для пациентов с почечной недостаточностью.
Нарушение функции почек. Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при нарушении функции почек для пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин суточную дозу следует снизить наполовину, а для пациентов с клиренсом креатинина 10-30 мл/мин – до одной третьей.
В связи с недостаточными данными относительно применения амисульприда пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Нарушение функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижения его дозы при нарушении функции печени не требуется.

Противопоказания
- гиперчувствительность к амисульприду или любому из компонентов лекарственного препарата;
- при тяжелых эпизодах гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, принимающих антидофаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В таких случаях рекомендуется воздерживаться от назначения лекарственного препарата пациентам с имеющейся феохромоцитомой или подозрении на нее;
- детям в возрасте до 15 лет в связи с отсутствием клинических данных;
- период лактации;
- при имеющейся пролактинзависимой опухоли или подозрении на нее, например, при пролактинсекретирующей аденоме гипофиза и раке молочной железы;
- совместный прием с циталопрамом, эсциталопрамом, мехитазином, домперидоном, гидроксизином, неантипаркинсоническими агонистами дофамина (каберголин, хинаголид).
- применение в комбинации с леводопой ( см.раздел «Лекарственные взаимодействия»).
- комбинация с лекарственными средствами, которые могут вызвать torsades de pointes ( см.раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Фарма Старт»,
Украина
.

Отравление

Отравление – нарушение пищеварения, возникающее из-за попадания в организм обсемененных инфекциями продуктов, органических токсинов, химических веществ, солей тяжелых металлов. Лечением заболевания занимаются врачи: педиатр, гастроэнтеролог, инфекционист, токсиколог (в зависимости от тяжести состояния и причины патологического состояния).

К группе пищевых отравлений принято относить все патологические состояния, которые развиваются в ответ на попадание токсинов в организм пероральным путем (через рот). Интоксикациям подвержены люди всех возрастов, в том числе дети первого года жизни, младшего дошкольного и школьного возраста. Состояние может быть опасно грозными последствиями, вплоть до летальных случаев. Тяжесть осложнений для маленького больного зависит от типа и степени интоксикации, состояния иммунитета, качества оказания помощи.

При отравлениях заниматься самолечением нельзя. Родителям тяжело установить природу и степень опасности заболевания, правильно подобрать лечение. Сделать это может только квалифицированный врач.

Виды отравлений

В зависимости от вида токсинов, отравления разделяют на следующие категории:

Инфекционные (токсикоинфекции, кишечные инфекции). Развиваются при употреблении продуктов, зараженных болезнетворными бактериями, вирусами, грибками, простейшими (сальмонеллами, клебсиеллой, шигеллами, кишечной палочкой). Отравление могут вызвать не сами бактерии, а продукты их жизнедеятельности. Например, возбудитель ботулизма выделяет сильнейший яд во время размножения, как и некоторые штаммы стафилококков, которые могут попадать в пищу с рук.
Неинфекционные. Такие интоксикации развиваются при употреблении токсинов органического или неорганического происхождения. Часто встречающиеся примеры: отравления грибами, ягодами, позеленевшей картошкой. Вызвать интоксикацию способны некоторые виды рыбы, если ее неправильно приготовить. Химические отравления возникают после употребления ядов и тяжелых металлов (нитратов, мышьяка и др.) У детей часто регистрируют интоксикации, вследствие проглатывания средств бытовой химии.

Симптомы отравления

Проявления отравления зависят от типа и количества токсинов, которые попали в организм, а также от исходного уровня здоровья. У детей интоксикации протекают гораздо сложнее, чем у взрослых. Врачи связывают это со слабой барьерной функцией печени и фильтрационной функцией почек, быстрым всасыванием токсинов через слизистые оболочки.

Признаки отравления могут проявиться спустя 30 минут после контакта с токсинами или через несколько часов. Все зависит от силы ядов. Интоксикация начинается с бессимптомного периода. У ребенка может наблюдаться слабость, общее недомогание, сонливость, потливость. Затем наступает период развернутой клинической картины. Он сопровождается:

спазмами в животе;
вздутием;
диареей;
многократной рвотой;
повышением температуры.

При попадании в организм нейротоксичных ядов наблюдаются нарушения сознания и дыхания, снижение или повышение тонуса мышц, головные боли, неукротимая рвота. Такие состояния опасны для жизни и требуют немедленного обращения к врачу.

Нужно помнить, что дети теряют очень много воды во время рвоты и диареи. Развивается обезвоживание. В младшем возрасте (до 1 года) потеря до 10% воды от массы тела чревата необратимыми последствиями. Именно поэтому отравления нельзя лечить самостоятельно.

Причины отравления

Отравление у детей может развиться из-за употребления:

неизвестных или лежалых грибов;
мяса и рыбы, которые прошли некачественную температурную обработку;
обсемененных молочных продуктов;
тортов и пирожных сомнительного качества;
консерваций с длительным хранением;
просроченных продуктов;
некачественной воды;
средств бытовой химии и т.д.

Переносчиками инфекций могут быть сами дети или взрослые, которые готовят для них пищу. Заражение возможно при использовании посуды и игрушек совместно с больными детьми или родителями.

Диагностика отравления

Врачи «СМ-Доктор» имеют огромный опыт в диагностике и лечении различных пищевых отравлений. Задача родителей – вовремя обратиться к специалисту. Поводом для обращения в клинику является однократная рвота у грудного ребенка или трехкратная у детей старшего возраста, нарушения общего самочувствия (головная боль, судороги, отсутствие аппетита, галлюцинации).

Диагностика отравлений начинается с визуального осмотра пациента и опроса родителей. Важно выяснить, что и когда употреблял малыш, мог ли он съесть или выпить опасные жидкости, есть ли случаи отравления в детском коллективе. Диагноз ставится на основании клинической картины. Врач подбирает оптимальное лечение. Для уточнения диагноза проводят анализы крови, кала, рвотных масс. По их результатам устанавливают тип отравления и дополняют лечение.

Первая доврачебная помощь

При отравлении у ребенка помощь должна быть оказана незамедлительно. Родителям стоит вызвать скорую, но уже до приезда врачей нужно предпринять первые меры помощи.

При отравлении у детей 1-2 лет прекращают кормление, дают раствор для пероральной регидратации маленькими порциями каждые 5-10 минут.
Если отравился ребенок старше 2 лет, оказание помощи начинается с выведения токсичного продукта. Если ребенок не вырвал сам, можно дать ему стакан чистой кипяченой воды комнатной температуры, а затем вызвать рвоту, нажав на корень языка. Далее больному нужно обеспечить покой, дать сорбент (Энтеросгель, Смекту), поить растворами для регидратации. При высокой температуре можно дать жаропонижающее.

По приезду врачу нужно сообщить названия и количества всех препаратов, которые родители давали ребенку. Дальнейшее лечение назначает специалист.

Важно также знать, что нельзя делать:

насильно кормить ребенка;
промывать желудок марганцовкой;
давать обезболивающие, противорвотные, противодиарейные средства.

Лечение отравлений

Госпитализации подлежат дети первого года жизни, а также пациенты старшего возраста в среднетяжелом и тяжелом состоянии. В срочном порядке госпитализируют ребенка с подозрением на ботулизм, отравление грибами, тяжелыми металлами, химическими средствами. Этой категории детей вводят антидоты (противоядия).

Перечень медикаментов в составе комплексной терапии полностью зависит от типа интоксикации, возраста и состояния маленького пациента. Возможно назначение сорбентов, антибиотиков, гастропротекторов, противодиарейных препаратов, пробиотиков.

При легких отравлениях возможно амбулаторное лечение.

Питание после отравления

Детям старшего возраста в острый период показан голод. По мере улучшения состояния разрешена легкая пища (бульон, кисель, рисовый отвар, слизистые каши, пюре). Рацион расширяют мясными и рыбными суфле, отварными овощами. Сырые овощи, молочные продукты и хлеб вводят в меню в последнюю очередь.

Профилактика отравлений

Чтобы не допустить отравления у ребенка, следует:

обеспечить качественную термическую обработку мяса, рыбы, яиц;
исключить употребление просроченных продуктов;
выбирать только качественные покупные кисломолочные изделия или готовить самостоятельно;
отказаться от приготовления пищи впрок;
не допускать употребления грибов детьми, не достигшими возраста 12 лет;
исключить употребление неизвестных фруктов и ягод;
держать в недоступных местах бытовую химию, лекарственные средства;
исключить контакты с людьми, которые недавно перенесли пищевую инфекцию.

Важно научить ребенка часто мыть руки (перед едой, после туалета), кушать только мытые овощи и фрукты. Важно следить за малышом при купании в открытом водоеме. Сырая вода содержит большое количество возбудителей кишечных инфекций и даже один глоток может стать причиной отравления.

Пропафенон (Propaphenonum)

Рацемическая смесь, состоящая из R-пропафенона и S-пропафенона.

Пропафенона гидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. Молекулярная масса 377,92.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Обладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS , а также удлинение интервалов AH и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT . Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердиях, AV узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с WPW-синдромом.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь абсорбция — более 95%, системная биодоступность — 5–50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при увеличении разовой дозы с 150 до 300 мг, а при дозе 450 мг — до 40–50%.

Т_max после приема внутрь составляет 1–3,5 ч, C_max варьирует от 500 до 1500 мкг/л. C_ss в плазме крови достигается через 3–4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и ГПБ низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

При в/в введении C_max пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Распределение. V_d — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Метаболизм. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект первого прохождения через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы.

Существует две модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, Т_1/2 составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительном количестве. При этом типе метаболизма Т_1/2 составляет около 17 ч.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3–4 дня после приема внутрь у всех пациентов, то режим дозирования одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом первого прохождения через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Выведение. Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активнго вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Применение вещества Пропафенон

Для приема внутрь: желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением АV узла или дополнительных путей проведения.

Для в/в введения: Купирование пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при WPW-синдроме), желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропафенону; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; нарушения внутрипредсердной проводимости; AV-блокада II и III степени; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия); тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации), неконтролируемая ХСН; тяжелые формы ХОБЛ; одновременное применение ритонавира в дозе 800–1200 мг/сут; миастения гравис; выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка

Ограничения к применению

ХОБЛ легкой и средней степени, бронхиальная астма (из-за бета-блокирующего действия); гипо- и гиперкалиемия; артериальная гипотензия; применение у пациентов с электрокардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности пропафенон следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Пропафенон

Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко и частота неизвестна — лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови).

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — снижение аппетита.

Нарушения психики: часто — тревога, нарушения сна; нечасто — кошмарные сновидения; частота неизвестна — спутаность сознания.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение (за исключением вертиго); часто — головная боль, нарушения вкуса; нечасто — обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: очень часто — нарушения проводимости (в т.ч синоатриальная, AV или внутрижелудочковая блокада), ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия, проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий), выраженное снижение АД; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, ухудшение течения ХСН , снижение ЧСС , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени (изменения печеночных проб, повышение активности АЛТ , АСТ , ГГТ , ЩФ); частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — волчаночноподобный синдром.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).

Общие расстройства: часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — бронхоспазм, артралгия.

Взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора, хирургических вмешательствах, экстирпации зубов) или с другими ЛС, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль ПВ.

Одновременное введение пропафенона с ЛС, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксин), может вызывать повышение концентрации этих ЛС в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать ЛС, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4; например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают концентрацию пропафенона в плазме крови на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации этих средств в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих средств.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.

При одновременном применении пропафенона и СИОЗС , таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться C_max пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом повышает C_max и AUC S-пропафенона на 39 и 50%, а R-пропафенона — на 71 и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с ЛС, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (в/в) на ЦНС.

Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Передозировка

Со стороны миокарда. Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS , подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению АД , которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.

Экстракардиальные симптомы. Часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.

Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%), проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

Для контроля сердечного ритма и АД эффективными мероприятиями являются дефибрилляция, а также инфузии дофамина и изопротеренола. Судороги купируют в/в введением диазепама.

Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости.

В/в, струйно или в виде инфузий. Режим дозирования устанавливается и корректируется индивидуально. Максимальная суточная доза 560 мг.

Меры предосторожности

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.

Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 T_1/2 этих ЛС.

Каждый пациент, который получает пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности и необходимости продолжения терапии.

Пропафенон может ухудшить течение миастении.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Показания и дозу пропафенона особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.

Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении пропафенона могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ . Поэтому после начала терапии следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная или AV-блокада II–III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение пропафеноном необходимо прекратить.

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее аитиаритмических препаратов IА и IB классов.

За пациентами, проходящими одновременно долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими ЛС, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.

У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу пропафенона титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно, в т.ч. и при поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы следует производить только после 5–8 дней терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, работу с механизмами. Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пищевое отравление: как оказать себе первую помощь

Неудачный поход в кафе или вечеринка с большим количеством алкоголя могут стать причиной недомогания и расстройства пищеварения. Рассказываем, как облегчить состояние при отравлении и когда стоит обратиться к врачу. О том, как их избежать, мы поговорили с кандидатом медицинских наук, гастроэнтерологом GMS Clinic Алексеем Головенко.

Пищевое отравление может быть связано со многими факторами: блюда, зараженные бактериями или их токсинами, избыток алкоголя, различные токсические вещества в продуктах. Что бы ни стало причиной, вначале симптомы заболеваний очень похожи и отличить, что происходит, достаточно сложно.

Первая помощь: нормализовать водный баланс

« Первые трое суток после отравления мы рекомендуем поддерживающую терапию: важно профилактировать обезвоживание и обеспечить достаточное поступление калорий », — рассказывает Алексей Головенко.

При рвоте и диарее мы теряем большое количество жидкости, которую нужно восполнять. Когда потери не очень обильные, достаточно просто пить воду.

При обильных потерях жидкости начинают проявляться признаки обезвоживания: сухость во рту и сухость кожных покровов, слабость, головокружение, снижение количества мочи или ее потемнение, учащение сердцебиения или частоты дыхания. В этом случае понадобится возмещать покинувшие организм глюкозу и электролиты — необходимые для поддержания водно-солевого баланса калий и натрий.

« Можно приготовить раствор по простому рецепту: в одном литре воды развести пол чайной ложки соли и 6 чайных ложек сахара и пить по стакану. Если под рукой нет ничего подходящего, подойдут сладкие газировки или спортивные напитки с электролитами, но без кофеина », — добавляет эксперт.

Самым надежным решением будет купить в аптеке регидрирующие препараты — порошки, которые содержат все необходимые микроэлементы в сбалансированном составе. Можно приобрести любые ОРС (оральные регидрирующие солевые препараты), или ORS, oral rehydration solution, если вы за границей.

Детям специальные растворы иногда заменяют на разбавленный в два раза яблочный сок — при таком лечении ребенку будет проще выпить больше жидкости.

« Мы советуем соблюдать простой принцип: сколько жидкости вышло, столько должно вернуться. Поэтому следует выпивать стакан воды после каждого эпизода жидкого стула или рвоты. Если недомогание продолжается более суток, лучше восполнять жидкость в большем объеме. Особенно важно обращать внимание на самочувствие ребенка: у детей быстрее наступает обезвоживание и их сложнее заставить пить, поэтому при ухудшении состояния могут потребоваться вмешательство врача и перфузионная терапия », — комментирует Алексей Олегович.

Какие лекарства нужны

В первые часы после отравления будут полезны любые энтеросорбенты: они помогают вывести токсины и быстрее очистить кишечник от продуктов жизнедеятельности бактерий. Если прошло уже больше суток от отравления, принимать эти препараты не нужно.

Важно! Лучше воздержаться от привычного нам активированного угля: он окрашивает стул и рвотные массы в темный цвет, что может замаскировать следы крови и помешать вовремя обратиться к врачу.

Еще одно важное правило: не нужно принимать противорвотные или противодиарейные препараты, не посоветовавшись с врачом. Во-первых, блокируя рвоту или стул, мы мешаем организму выводить токсины, а во-вторых, эти препараты обладают рядом серьезных побочных эффектов. Противодиарейные препараты, например, могут усугубить течение некоторых видов диареи и даже привести к повреждению стенки кишечника.

« Большая часть кишечных инфекций вирусной этиологии. Поэтому бежать за антибиотиками при расстройстве пищеварения не только неправильно (эти препараты может назначить только врач), но и бессмысленно », — предупреждает эксперт.

Что можно есть в первые дни

Принимать пищу можно спустя несколько часов от последнего эпизода рвоты или жидкого стула. Строгих рекомендаций нет: скорее всего, вы сами почувствуете, когда захочется есть. Начинать лучше с легких продуктов: риса, хлеба, соленых крекеров или бананов.

« Одна из самых проверенных диет — BRAT (banana, rice, applesauce and toast) — включает в себя бананы, рис, яблочное пюре и хлеб. Этот набор содержит необходимые микроэлементы, клетчатку и достаточно легко усваивается. При нормализации стула можно переходить на привычную вам диету », — рассказывает Алексей Олегович.

В первые дни стоит воздержаться от продуктов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта: напитков, содержащих кофеин или алкоголь, молочных продуктов, а также острых, жареных или жирных блюд.

Когда стоит обратиться к врачу?

если отравление связано с употреблением грибов, морской рыбы или консервов (возможные источники нейротоксичных веществ);
при угнетении сознания — если человек впал в бред, у него начались галлюцинации;
при онемении в конечностях или судорогах;
если температура выше 38°С держится более суток;
при появлении прожилок крови в стуле или рвоте;
если состояние не улучшается по прошествии 2–3 суток;
если у вас маленький ребенок, которого не удается напоить.

Как правило, специфического лечения отравления не требуется. Важно соблюдать постельный режим, восполнять потерянные объемы жидкости и постепенно возвращаться к привычному рациону. Если же принятые меры не приносят облегчения и самочувствие ухудшается — не стесняйтесь вызвать скорую помощь.

Равел sr

Равел SR антигипертензивное средство, производное сульфонамида.
Фармакодинамика. По фармакологическим свойствам Равел SR подобен тиазидным диуретикам. Индапамид действует путем торможения абсорбции натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает почечную экскрецию ионов натрия и хлоридов и увеличивает диурез. Имеет выраженное антигипертензивное действие и незначительный диуретический эффект. Гипотензивный эффект длится 24 ч. Индапамид также оказывает влияние на тонус сосудов, снижая сопротивление артериол и ОПСС. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка, гипотензивное действие индапамида сохраняется у пациентов с АГ и нарушением функции почек.
Индапамид практически не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (общий ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП, ТГ). Кроме того, он практически не влияет на обмен углеводов даже у пациентов с сахарным диабетом и сопутствующей гипертензией. Гипотензивный эффект индапамида не усиливается при повышении дозы, тогда как побочные эффекты в таком случае проявляются сильнее и чаще.

Фармакокинетика. Фракция индапамида высвобождается быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Прием препарата во время употребления пищи не влияет на количество абсорбированного вещества. C_max индапамида в сыворотке крови достигается приблизительно через 9,8 ч после приема препарата во время еды и через 12,3 ч натощак. При постоянном приеме препарата C_max индапамида в сыворотке крови достигается через 11 ч после его перорального введения. Стабильная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 дней. Регулярный прием препарата не приводит к кумуляции.
Связывание индапамида с белками плазмы крови состав Равел SR табл. 1.5 мг. №30ляет 79%. T_1/2 из плазмы крови состав Равел SR табл. 1.5 мг. №30ляет 14 24 ч (в среднем 18 ч). При регулярном приеме препарата T_1/2 состав Равел SR табл. 1.5 мг. №30ляет 19,2 ч.
Метаболизм индапамида происходит в основном в печени. 70% индапамида выделяется почками, в основном в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата состав Равел SR табл. 1.5 мг. №30ляет около 5%). Приблизительно 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов. У пациентов с нарушением функции почек и печени не происходит значительного изменения фармакокинетических параметров.

Показания к применению препарата Равел SR:

Применение препарата Равел SR:

рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки, желательно утром. Максимальная суточная доза 1 таблетка. Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания и определяется индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Равел SR:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим сульфонамидам; выраженная почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия или выраженное нарушение функции печени; гипокалиемия; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты препарата Равел SR:

возможно развитие гипокалиемии. В клинических исследованиях гипокалиемию через 4 6 нед лечения индапамидом отмечали у 10% пациентов (уровень калия в плазме крови 3,4 ммоль/л) и у 4% пациентов (уровень калия в плазме крови 3,2 ммоль/л). Через 12 нед среднее снижение концентрации калия в плазме крови состав Равел SR табл. 1.5 мг. №30ляло 0,23 ммоль/л.
Возможны гипонатриемия с гиповолемией, что может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии; вследствие сопутствующей потери хлоридов может развиться компенсаторный метаболический алкалоз.
Возможно развитие гиперурикемии и гипергликемии, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом или подагрой.
Гиперкальциемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия отмечаются в единичных случаях.
У пациентов с печеночной недостаточностью может развиться печеночная энцефалопатия.
Аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, пурпура) возникают главным образом у пациентов со склонностью к реакциям повышенной чувствительности.
Возможно обострение системной красной волчанки.
Редко отмечают головокружение, головную боль, парестезии, повышенную утомляемость, запор и сухость во рту, тошноту.
В редких случаях может развиться панкреатит.

Особые указания к применению препарата Равел SR:

у пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики могут вызвать развитие энцефалопатии. В таком случае диуретик следует немедленно отменить.
Водно-электролитный баланс

Концентрация натрия в плазме крови
Длительное применение диуретика может вызвать развитие гипонатриемии. Концентрацию натрия в плазме крови необходимо определять до начала лечения и через равные промежутки времени в период лечения. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени определение концентрации натрия в плазме крови необходимо проводить чаще.

Концентрация калия в плазме крови
У пациентов при недостаточном питании, одновременном приеме нескольких препаратов, у лиц пожилого возраста, больных с циррозом печени и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью, пациентов с увеличенным интервалом
Q t на ЭКГ необходимо предупреждать развитие гипокалиемии ( 3,4 ммоль/л). У этих пациентов гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск развития аритмии. Гипокалиемия способствует развитию опасных аритмий, в частности полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт . Этим пациентам следует чаще контролировать уровень калия в плазме крови.

Концентрация кальция в плазме крови
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать незначительную транзиторную гиперкальциемию. Стойкая гиперкальциемия может быть обусловлена наличием гиперпаратиреоза. Поэтому лечение диуретиком необходимо прекратить до оценки функции паращитовидной железы.

Уровень глюкозы в крови
У больных сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии.

Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией могут возникать приступы подагры.
Функция почек и диуретики
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны при нормальной функции почек или при незначительном ее нарушении (уровень креатинина в плазме крови у взрослых 25 мг/л или 220 мкмоль/л).
Гиповолемия, возникающая в начале применения диуретика вследствие потери воды и натрия, может вызвать снижение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек такая транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без каких-либо последствий, но у пациентов с почечной недостаточностью, отмечавшейся до лечения, состояние может ухудшаться.
Спортсмены
Равел SR может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля у спортсменов, принимающих этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует назначать препарат в период беременности, поскольку это может вызывать плацентарную ишемию и нарушать развитие плода. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с другими механизмами. Индапамид не влияет на скорость реакции, но в некоторых случаях, особенно в начале лечения или при сочетанном применении с другими гипотензивными средствами, могут возникнуть явления, связанные со снижением АД. Вследствие этого может нарушаться способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Равел SR:

не рекомендуется применять сочетанно с Равелом SR препараты лития (снижается выделение лития почками), астемизол, бепридил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин и винкамин (повышается риск развития аритмии, особенно при гипокалиемии, брадикардии и увеличении интервала
Q t), НПВП для системного применения, особенно салицилаты в высоких дозах (риск развития острой сердечной недостаточности у пациентов со значительным дефицитом жидкости в организме в результате снижения клубочковой фильтрации). Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект) при применении Равела SR с амфотерицином В для в/в введения, глюко- и минералокортикоидами для системного применения, тетракозактидом, стимулирующими слабительными средствами. С осторожностью назначают пациентам, принимающим препараты наперстянки.
Баклофен усиливает гипотензивное действие Равела SR.
С осторожностью применяют Равел SR с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен), особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом в связи с опасностью развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ у пациентов со сниженным уровнем натрия (особенно у больных со стенозом почечной артерии) может развиться артериальная гипотензия и/или ОПН.
Антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинин, дизопирамид), амиодарон, бретилий, соталол могут вызывать развитие полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт , особенно при гипокалиемии, брадикардии и увеличенном интервале
Q t.
При функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков, метформин может вызвать развитие лактатного ацидоза. Нельзя назначать метформин при уровне креатинина в плазме крови 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
У пациентов с дегидратацией вследствие применения диуретиков при применении йодсодержащих контрастных веществ, особенно в высоких дозах, повышается риск развития ОПН.
При одновременном применении индапамида с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками усиливается гипотензивный эффект и возрастает риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие); с солями кальция повышается риск развития гиперкальциемии вследствие уменьшения выведения кальция почками; с циклоспорином повышается концентрация креатинина в плазме крови; с ГКС, эстрогенами, тетракозактидом (при системном применении) может снижаться гипотензивный эффект (задержка воды и натрия в организме).

Передозировка препаратом Равел SR:

индапамид в дозах до 40 мг, то есть приблизительно в 27 раз выше терапевтической дозы, является нетоксичным препаратом.
Признаками острого отравления в основном являются нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), проявляющиеся тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, полиурией, олигурией и анурией (вследствие гиповолемии).
Первая помощь является быстрое выведение принятого препарата из организма путем промывания желудка, применения активированного угля, восстановления водно-электролитного баланса. Симптоматическая терапия по показаниям.

Читайте также: