Отравление флумазенилом и его побочные эффекты

Обновлено: 16.05.2024

Симптомы развиваются поэтапно и начинаются с рвоты, диареи и боли в животе.

Через несколько дней может развиться печеночная недостаточность.

Диагноз основывается на анамнезе пострадавшего, симптомах и концентрации железа в крови.

Пострадавшего с отравлением железом госпитализируют.

Препараты железа часто применяют при лечении разных видов анемии. Железо также входит во многие комплексные витаминные добавки. Передозировка таких препаратов может привести к отравлению железом, особенно у детей раннего дошкольного возраста. Поскольку комплексные витамины для взрослых имеются во многих семьях, передозировка железа происходит довольно часто. Однако в детских жевательных железосодержащих витаминах железа содержится не так много, и серьезного отравления не произойдет, даже если ребенок съест целый флакон. Тем не менее, передозировка чистых препаратов железа может вызывать серьезное отравление железом. В витаминах для беременных содержится довольно много железа, и маленькие дети могут ими отравиться.

Отравление железом — это возможная причина смерти от отравлений среди детей младше 5 лет. Сначала происходит раздражение желудка и пищеварительного тракта, иногда с кровотечением. Через несколько часов железо отравляет клетки, нарушая их внутренние химические реакции. Через несколько дней возможно поражение печени. Через несколько недель после выздоровления в желудке, пищеварительном тракте и печени могут образоваться вызванные раздражением рубцы.

Симптомы отравления железом

При тяжелом отравлении железом симптомы обычно возникают через 6 часов после передозировки. Как правило, в развитии симптомов отравления железом выделяют 5 стадий:

Стадия 1 (в течение 6 часов после передозировки): Симптомы — рвота, рвота с кровью, диарея, боль в животе, раздражительность и сонливость. При очень сильном отравлении возможны учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, кома, потеря сознания, судорожные припадки и снижение артериального давления.

Стадия 2 (от 6 до 48 часов после передозировки): возникает видимость улучшения состояния пострадавшего.

Стадия 4 (через 2–5 суток после передозировки): отказывает печень, и пострадавший может умереть от шока, кровотечения и патологий свертываемости крови. Возможно снижение уровня сахара в крови. Могут развиваться дезориентация и вялость (летаргия) или кома.

Стадия 5 (через 2–5 недель после передозировки): возможна обструкция желудка или кишечника рубцовой тканью. Образование рубцовой ткани в любом из этих органов может вызвать спастическую боль в животе и рвоту. Впоследствии может развиться тяжелое рубцовое поражение печени ( цирроз Цирроз печени Цирроз — обширная деформация внутренней структуры печени, которая возникает при необратимой замене большого количества нормальной ткани печени нефункционирующей рубцовой тканью. Рубцовая ткань. Прочитайте дополнительные сведения

Диагностика отравления железом

Уровни железа и другие анализы крови

Иногда рентгенологическое обследование

Диагноз отравления железом основывается на анамнезе пострадавшего, симптомах, наличии метаболического ацидоза Ацидоз Ацидоз вызван повышенной выработкой кислоты, накапливающейся в крови, или чрезмерной потерей бикарбоната из крови (метаболический ацидоз), или накоплением большого количества углекислого газа. Прочитайте дополнительные сведения (кислота в кровотоке, выделяемая из отравленных клеток) и количестве железа в крови. Если пострадавший проглотил большое количество таблеток, их иногда можно увидеть на рентгеновском снимке желудка или кишечника.

Лечение отравления железом

Хелаторная терапия (в тяжелых случаях)

Пострадавшие с ярко выраженными симптомами или с высокой концентрацией железа в крови нуждаются в госпитализации. Даже после рвоты в желудке может остаться большое количество железа. Пострадавшему могут назначить промывание желудка и кишечника (кишечный лаваж) специальным раствором полиэтиленгликоля, который дают перорально или через пропущенную в желудок трубку, хотя эффективность этого метода не доказана. При тяжелом отравлении пострадавшему назначают внутривенные вливания дефероксамина — препарата, который связывает железо в крови (так называемая хелаторная терапия Хелаторная терапия Хелатирование, биологический практический метод лечения, представляет собой химическую реакцию, при которой определенные молекулы связываются с атомами металла (такими как кальций, медь, железо. Прочитайте дополнительные сведения ) и выводит его из организма с мочой.

Флумазенил (Flumazenilum)

Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах. Молекулярная масса 303,3.

Фармакологическое действие

Фармакология

Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т_1/2 составляет 50–60 мин. Основной метаболит — карбоновая кислота — неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Применение вещества Флумазенил

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Флумазенил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).

Прочие: атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3–0,6 мг. В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Торговые названия с действующим веществом Флумазенил

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

ФЛУМАЗЕНИЛ (FLUMAZENIL) ОПИСАНИЕ

Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.

Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЛУМАЗЕНИЛ

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов.

Анестезиология: выведение стационарных пациентов из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов; устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных пациентов; устранение седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, у детей старше 1 года.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии: дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии - постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами; отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать пациента).

Режим дозирования

Вводят только в/в (болюсно или инфузионно). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на лечение, возраста пациента. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, тревога, нервозность, атаксия, тремор, бессонница, парестезия, эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов с эпилепсией или с тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, дилатация кожных сосудов, ощущения "приливов".

Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нечеткое зрение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, гипервентиляция.

Со стороны организма в целом: астения, тромбофлебит, сыпь, потливость.

Местные реакции: боль в месте инъекции

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами возможно возникновение токсических эффектов (например, судороги и аритмии) после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения флумазенила, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении флумазенила.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флумазенилу; отравление циклическими антидепрессантами; пациенты, получающие бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, при эпилептическом статусе или для контроля внутричерепного давления).

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, рекомендуется с осторожностью подходить к подбору дозы флумазенила у данной категории пациентов.

Применение у детей

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт его применения в таких ситуациях ограничен.

Особые указания

Флумазенил вводят только в/в (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта.

Особая осторожность необходима при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у пациентов с эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым флумазенил был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов. Вследствие возможной задержки наступления эффекта бензодиазепинов пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться более длительный период наблюдения.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у пациентов, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у пациентов, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. психомоторное возбуждение, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после введения флумазенила пациентам необходимо воздерживаться от управления любыми транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины) на бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Анексат раствор для внутривенного введения 0,5мг/5мл 5мл №5 ампула

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:

выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, - антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.

Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).

Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Анестезиология: начальная доза - 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза - 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

повышенная чувствительность к препарату;
отравление циклическими антидепресссантами.

Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.

Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев : головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь;

Cо стороны сердечно-сосудистой системы : дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов».

Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Анексат раствор внутривенно 0,5мг 5мл ампулы N5

Раствор для в/в введения прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без видимых включений. 1 мл 1 амп. флумазенил 100 мкг 500 мкг Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусная кислота, уксусная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и

Фармакологический эффект

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02 Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, - антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста. Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью. У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим м: Анестезиология: — выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов . — устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных. Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии — для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами . — отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь. Анестезиология: начальная доза - 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного. Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза - 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания. Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания. У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного. Дети старше 1 года: для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Побочные действия

Особые указания

Читайте также: