Парнасан: инструкция по применению
Обновлено: 29.05.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парнасан ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и гравировкой "N26" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| оланзапин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон - 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) - 106 мг, лудипресс - 233 мг (лактозы моногидрат - 93%, повидон - 3.5%, кросповидон - 3.5%), магния стеарат - 5 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый - 12 мг (поливиниловый спирт - 45.52%, титана диоксид - 32%, тальк - 20%, лецитин соевый - 2%, камедь ксантановая - 0.48%).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.
Фармакокинетика
После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.
При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.
Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).
Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:
| Характеристики пациентов | T 1/2 (ч) | Плазменный клиренс (л/ч) |
| Некурящие | 38.6 | 18.6 |
| Курящие | 30.4 | 27.7 |
| Женщины | 36.7 | 18.9 |
| Мужчины | 32.3 | 27.3 |
| Пожилые (65 лет и старше) | 51.8 | 17.5 |
| Моложе 65 лет | 33.8 | 18.2 |
Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.
Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.
Показания активных веществ препарата Парнасан ®
Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.
Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.
С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.
С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.
При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.
Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.
Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.
Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.
Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.
- Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в том числе бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.
- Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
- Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).
Возможные аналоги (заменители)
Оланзапин (от 236.00 руб), Оланзапин Медисорб (от 236.00 руб), Оланзапин-СЗ (от 261.00 руб), Оланзапин Канон (от 298.00 руб), Заласта (от 449.00 руб) …
Действующее вещество, группа
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у данной возрастной группы не установлены);
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают лечение при почечной недостаточности, печеночной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении и/или нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза, в том числе миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам пожилого возраста, а также при одновременном приеме лекарственных средств центрального действия; при фенилкетонурии, иммобилизации, во время беременности.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивать водой.
При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг в сутки.
При эпизоде мании, связанном с биполярными расстройствами у взрослых, - 15 мг в сутки (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг в сутки (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).
Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получавших Парнасан для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. Ha фоне терапии препаратом в случае нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.
Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг в сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.
Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг в сутки. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза составляет 5 мг в сутки, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Женщинам не требуется коррекции режима дозирования по сравнению с мужчинами.
У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется.
При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящие), возможно, потребуется снижение начальной дозы препарата. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Оланзапин - антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые подклассы серотониновых рецепторов.
Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмечавшихся при приеме препарата Парнасан, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и *
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Оланзапин 5 мг;Вспомогательные вещества: кросповидон - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 23 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) - 53 мг, лудипресс - 116.5 мг (лактозы моногидрат 93%, повидон 3.5%, кросповидон 3.5%), магния стеарат - 2.5 мг.;Состав оболочки: опадрай II белый - 6 мг (поливиниловый спирт 45.52%, титана диоксид 32%, тальк 20%, лецитин соевый 2%, камедь ксантановая - 0.48%).
Фармакологический эффект
Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия.;Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, H1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.;Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение;Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь - 5-8 ч.;При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.;При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связь с белками - 93%; в основном с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.;Метаболизм и выведение;Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.;Выводится преимущественно почками (60 %) в виде метаболитов.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс: некурящие (клиренс -18.6 л/ч, T1/2 - 38.6 ч), курящие (клиренс - 27.7 л/ч; T1/2 - 30.4 ч); женщины (клиренс - 18.9 л/ч, T1/2 - 36.7 ч), мужчины (клиренс - 27.3 л/ч, T1/2 - 32.3 ч). У пациентов старше 65 лет T1/2 составляет 51.8 ч и плазменный клиренс - 17.5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет T1/2 - 33.8 ч и плазменный клиренс — 18.2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении с соответствующими группами пациентов.
Показания
— шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами; — биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз; — профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).
Противопоказания
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.;С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, печеночной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении и/или нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза, в т.ч. миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам пожилого возраста, а также при одновременном приеме лекарственных средств центрального действия; при фенилкетонурии, иммобилизации, при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивают водой.;При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.;При эпизоде мании, связанном с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).;Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг/сут. Для пациентов, уже получавших препарат Парнасан для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Парнасан в случае нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.;Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сут в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.;У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.;Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.;Женщинам не требуется коррекции режима дозирования по сравнению с мужчинами.;У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется.;При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящие), возможно, потребуется снижение начальной дозы препарата. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина;Оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1А2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении СYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.;Индукторы CYP1А2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.;Ингибиторы CYP1А2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов изофермента CYP1А2.;Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина;Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при приеме внутрь на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.;Флуоксетин - ингибитор изофермента CYP1A2 (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).;Однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.;Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства.;Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина.;В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (СYP2С9), теофиллин (СYP1А2) и диазепам (СYP3А4 и 2С19).;Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно/влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно. Терапевтический мониторинг за содержанием вальпроевой кислоты в плазме крови показал, что при одновременном применении с оланзапином, изменений доз вальпроевой кислоты не требуется.;Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократный прием алкоголя в дозе 45 мг/70 кг не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением седативного действия на ЦНС.
Особые указания
Читайте также: