Бактериоцидные антибиотики ингибиторы функции ДНК

Обновлено: 01.06.2024

Антибиотики – это продукты микробного синтеза, обладающие антимикробным действием.

В настоящее время применяются антибиотики природные и полусинтетические.

Природные антибиотики – получаемые биосинтетическим путем. Здесь живые микроорганизмы, чаще грибки, помещают в инкубационную среду, где они продуцируют антибиотики, которые затем очищают.

Полусинтетические – производятся на основе природных, где к нему добавляются химические радикалы (формула: R-х).

КЛАССИФИКАЦИЯ

АНТИБИОТИКОВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ.

Ингибиторы синтеза микробной стенки (бактерицидное действие):

Ингибиторы функций цитоплазматической мембраны (бактерицидное действие):

полимиксины (полимиксин М)

полиеновые антибиотики (нистатин, амфотерицин Б).

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот (в повышенных дозах – бактерицидное действие, в среднетерапевтических – бактериостатическое).

хинолоны (налидиксовая кислота, невиграмон, неграм)

фторхинолоны (офлоксацин, перфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин)

Ингибиторы синтеза белка (бактериостатическое действие):

макролиды (эритромицин, олеандомицин)

Модификаторы клеточного метаболизма:

МЕХАНИЗМЫ действия антибиотиков основаны на структурных органах-мишенях микроорганизма:

цитоплазматическая мембрана (ЦПМ)

опорная структура (клеточная стенка)

Ингибиторы синтеза стенки микроорганизма – имеют точку приложения – жесткую опорную структуру микроба, состоящую из пептидогликана муреина. Его синтез идет в 2 этапа:

образование из N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты длинных мукополисахаридных цепей

соединение этих цепей между собой пептидными связями с помощью фермента транспептидазы, после которой структура приобретает необходимую жесткость.

защитная – от повреждающих факторов

опорная – придание размеров и формы микробной клетке.

П Б

наиболее чувствительны к нему молодые микроорганизмы, поэтому их назначают как можно раньше

действуют только на грам+ микрофлору

вызывают реакцию бактериолиза в больших дозах (выход токсинов в кровь, озноб до 40 С, потеря АД, потеря сознания и т.д.).

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ – ИМЕЮТ АНАЛОГИЧНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, но тормозят синтез опорной структуры на первых стадиях ее образования.

Ингибиторы функции ЦПМ.

Мембрана микроорганизма имеет следующие функции:

яввляется осмотическим барьером

транспорт в клетку питательных веществ

удаление из клеток продуктов метаболизма.

Нарушение этих функций ведет к бактерицидному эффекту этих антибиотиков.

ПОЛИМИКСИНЫ – это липофильные вещества, которые накапливаются в липидном компоненте ЦПМ, что ведет к нарушению ее структуры, резко увеличивается ее проницаемость, в конечном счете нарушаются ее функции.

ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ – (нистатин, амфотерицин В) накапливаются также в липидах ЦПМ, но в тех случаях, где есть стерины – у грибков. Поэтому обладают противогрибковым действием.

3 и 4 группы антибиотиков – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ И БЕЛКА.

Они выключают определенные звенья цепочки:

ФТОРХИНОЛОНЫ – ингибируют синтез ДНК-гиразы (фермент), в результате чего нарушается синтез ДНК, и вторично – синтез белка.

РИФАМПИЦИН – ингибируют РНК-полимеразу, в результате чего нарушаются процессы транскрипции.

МАКРОЛИДЫ и ЛИНКОМИЦИН – ингибируют фермент транслоказу, нарушается перемещение рибосомы вдоль нити РНК.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ и ГРИЗЕОФУЛЬВИН – нарушается прикрепление т-РНК к и-РНК, и синтезируется дефектный белок, либо его синтез вообще прекращается.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ – нарушают процесс считывания информации антикодоном т-РНК с кодоном на и-РНК.

КЛАССИФИКАЦИЯ антибиотиков по спектру действия.

Антибиотики широкого спектра действия:

Они действуют на 4 вида микроорганизмов:

грам+ : кокки, дифтерия, газовой гангрены, столбняка.

грам- : кокки, кишечные, синегнойная палочка

риккетсии : сыпной тиф и др.

некоторые крупные вирусы : трахома и др.

Сейчас они имеют небольшое значение.

ампициллины и амоксициллин (полусинтетические пенициллины)

аминогликозиды 3- и 4-го поколений (гентамицин и нетромицин)

цефалоспорины 2- и 3-го поколений (кетоцеф и клафоран)

Эти антибиотики сейчас широко применяются.

Антибиотики узкого спектра действия:

действующие преимущественно на грам+ флору

аминогликозиды 1-го поколения

действующие преимущественно на грам- флору

Противогрибковые антибиотики – применяются для лечения микозов:

полиены (нистатин, леворин, амфотерицин Б) – для лечения кандидамикозов, глубоких микозов, дерматомикозов.

Гризеофульвин (накапливается в клетках, формирующих кератин, ингибирует синтез нуклеиновых кислот) – для лечения : - микроспории (стригущий лишай)

КЛАССИФИКАЦИЯ антибиотиков по клиническому применению:

АНТИБИОТИКИ 1-ГО РЯДА (основные) – применяются для лечения инфекций легкой и средней тяжести.

пенициллины (природные и полусинтетические)

тетрациклины (природные и полусинтетические)

цефалоспорины 1-го поколения (цефалексин, цефазолин)

аминогликозиды 2-го поколения (гентамицин)

АНТИБИОТИКИ 2-ГО РЯДА (резервные) – применяются для лечения тяжелых инфекций, и инфекций, вызванных резистентной флорой.

аминогликозиды 3-го поколения (нетромицин)

цефалоспорины 2- и 3-го поколений (кетоцеф и клафоран )

ПЕНИЦИЛЛИНЫ - это антибиотики, полученные на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибков рода Penicillum.

Различают по способу получения – природные и полусинтетические.

Природные пенициллины (бензилпенициллин, натриевая и калиевая соль его) получают биосинтетическим путем.

Спектр действия – влияют на грам+ флору, но сейчас большинство штаммов малочувствительно к ним. Важно значение высокой чувствительности бледной спирохеты к пенициллинам.

Бензилпенициллин – основной путь введения внутримышечный, быстро разрушается в ЖКТ, плохо всасывается в кишечнике. Подкожные инъекции очень болезненны (особенно калиевая соль).

Действует через 15-30 минут, длительность не более 4 часов, поэтому для поддержания терапевтической концентраци необходимл вводить каждые 4-6 часов.

3-4 раза в день – при средней и легкой

0 4 8 12 16 20 24

Можно вводить и внутривенно, но тут пенициллины очень быстро секретируется в почках и выводится с мочой. В/в капельно применяют при лечении сифилиса.

Дозировка – до 20 млн ЕД в сутки, то есть токсического эффекта нет. Можно назначать беременным в 1 триместре, (во 2 триместре предпочтительны цефалоспорины).

Пролонгированные формы пенициллина - это плохо растворимые соли бензилпенициллина, вводят внутримышечно, где создается депо, из которого медленно рассасывается действующее вещество.

Новокаиновая соль бензилпенициллина – до 12 часов

Бициллин-1 – до 7 дней

Бициллин-3 – до 7 дней.

не удается создать в крови высокую бактерицидную концентрацию, уступая по эффективности бензилпенициллину. Поэтому эти формы применяются для лечения заболеваний легкой и средней тяжести, и для профилактики ревматизма.

Полусинтетические пенициллины – получают при энзиматическом расщеплении бензилпенициллина на бензиловый радикал и 6-АПК (6-аминопенициллановая кислота). К 6-АПК добавляют различные другие радикалы, получая новые препараты:

Отличия природных от полусинтетических:

действуют на резистентные к бензилпенициллину штаммы микроорганизмов (исключение – ампициллин)

ряд антибиотиков обладают широким спектром действия, то есть действуют и на грам- флору (ампициллин, амоксициллин – к нему также чувствительна Helicobacter pylori)

назначается не только внутримышечно, но и в таблетках, в крови создается бактерицидная концентрация. Таблетки по 0,25 и 0,5 по 4-6 раз в день.

Применение пенициллинов – инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванной чувствительной к нему флорой.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Бактериоцидные антибиотики ингибиторы функции ДНК

А. Антибиотики: общие сведения

Антибиотики — вещества, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие размножение бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток. Сегодняшнюю медицину невозможно представить себе без антибиотиков. Вещества, которые подавляют размножение бактерий, называются бактериостатиками (в случае грибов — фунгиостатиками); о веществах, убивающих бактерии, говорят, что они обладают бактерицидным (или фунгицидным в случае грибов) действием, большинство антибиотиков продуцируются микроорганизмами, прежде всего из рода актиномицетов ( Streptomyces spp. ) и определенными грибами. Однако существуют и синтетические антимикробные вещества, такие, как сульфаниламиды и ингибиторы гираз.

На схеме показаны некоторые из наиболее важных а терапевтическом отношении антибиотиков и места их действия в бактериальном метаболизме. Так называемые интеркаляторы , например рифамицин и актиномицин D, встраиваются в двойную спираль ДНК и тем самым препятствуют репликации и транскрипции (см. схему Б ). Поскольку ДНК имеет в основном одинаковую структуру во всех клетках, интеркаляторы токсичны и для эукариот, поэтому их применение в качестве цитостатиков ограниченно только вполне определенными случаями (см. с. 388). Синтетические ингибиторы ДНК-топоизомеразы II (см. с. 238), так называемые ингибиторы гираз , воздействуют на репликацию и тем самым подавляют репродукцию бактерий. Большая группа антибиотиков является ингибиторами трансляции ( 3 ), т. е. воздействует на рибосомы. К этой группе относятся тетрациклины — антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении возбудителей многих заболеваний. Аминогликозиды (из которых наиболее известен стрептомицин ) воздействуют на все фазы трансляции. Эритромицин нарушает нормальную функцию большой рибосомной субчастицы, в то время как хлорамфеникол, одно из немногих природных нитросоединений, ингибирует пептидилтрансферазу. Наконец, пуромицин имитирует аминоацил-тРНК, вызывая тем самым преждевременную терминацию элонгации. Группа β-лактамных антибиотиков ( 4 , на схеме справа внизу), наиболее известными представителями которой являются пенициллины и цефалоспорины , продуцируется плесенью рода Penicillium. Для них характерно наличие в структуре реакционноспособного β-лактамного кольца. Наиболее часто эти антибиотики используются для подавления грамотрицательных микроорганизмов, у которых они ингибируют синтез клеточных стенок (схема В ). Первыми полностью синтетическими антибиотиками были сульфаниламиды (на схеме справа вверху). Они являются аналогами п -аминобензойной кислоты и воздействуют на синтез фолиевой кислоты, предшественника кофермента ТГФ (см. с. 110). Транспортные антибиотики (на схеме в центре вверху) действуют подобно ионным каналам. Их встраивание в цитоплазматическую мембрану ведет к потере ионов, что вызывает гибель бактериальных клеток.

Действие интеркалятора (см. также с. 388) показано на примере комплекса дауномицин-ДНК . Две молекулы дауномицина (окрашены в красный цвет) встраиваются в двойную спираль ДНК (окрашена в синий цвет). Кольцевая система антибиотика встраивается между парами оснований G/C (внизу), в то время как углеводная часть занимает малую бороздку ДНК. Это приводит к локальному изменению структуры ДНК, что влечет за собой ингибирование репликации и транскрипции.

В. Пенициллин как «суицидный субстрат»

Мишенью β-лактамных антибиотиков является фермент мурамоилпентапептид-карбоксипептидаза , который важен для образования поперечных связей в стенках бактериальных клеток. Антибиотик имеет структуру, аналогичную структуре субстрата этого фермента (пептид в С-концевой последовательностью D-Ala-D-AIa). Он обратимо связывается в активном центре фермента таким образом, что β-лактамное кольцо оказывается в непосредственной близости от активного остатка серина. Затем нуклеофильное замещение приводит к образованию устойчивой ковалентной связи между ферментом и ингибитором, блокируя активный центр. Потеря ферментом активности ведет к образованию измененных клеточных стенок и гибели делящихся бактерий.

Первым применил химиотерапевтические препараты для лечения больных инфекционными болезнями врач Парацельс (1493 – 1541). Он ввел в медицинскую практику ртуть, железо, серу, сульфат меди. П. Эрлих первым получил положительный результат при лечении больных сифилисом, используя органические производные мышьяка сальварсан, и создал теорию «волшебной пули». Постулат гласит: лекарственное средство должно обладать минимальной органотропностью и максимальной «паразитотропностью». В 1908 г был получен первый сульфаниламид из каменноугольной смолы. В 70 –х годах XIX века русские врачи В.А. Манасеин и А.Г. Полотебнов установили бактерицидное действие экстракта культуры Penicillum glaucum. В 1928 г А. Флеминг обнаружил задержку роста стафилококка плесневым грибом P. Notatum. Впервые химически чистый пенициллин получен в 1940 г (Х. Флори и Э. Чейн).
В настоящее время к противомикробным препаратам относят сульфаниламиды, хинолоны, диаминопиримидины, производные нитроимидазола и нитрофурана, противогрибковые препараты, антибиотики и бактериофаги.
Сульфаниламиды - большая группа антибактериальных препаратов для системного применения; механизм действия связан с подавлением синтеза тимидина и всех пуринов. Все соединения (более 100), включая основное – р-аминобензенсульфонамид, получают замещением радикалов в сульфонамидной группе. Оказывают бактериостатическое действие.
Спектр активности сульфаниламидов включает многие грамположительные бактерии, например Streptococcus pyogenes или S. pneumoniae, виды Actinomyces, Nocardia, Bacillus anthracis. Многие грамотрицательные бактерии резистентны к сульфонамидам, тем не менее к их действию чувствительны Haemophilus influenzae, Escherichia coli, виды Shigella, Yersinia enterocolitica, Proteus mirabilis и Chlamydia trachomatis.
Механизм действия. Препараты – структурные аналоги парааминобензойной кислоты, связывают дигидроптероатсинтетазу, препятствуя образованию интермедиантов синтеза фолиевой кислоты (тетрагидрофолатов и дигидрофолиевой кислоты), служащей коферментом в переносе атома углерода между молекулами. Кроме того, препараты проявляют слабое ингибирующее действие на активность дигидрофолатредуктазы, а также ингибируют синтез тимидина, пуринов, метионина и серина.
Клетки животных мало чувствительны к действию препаратов, т.к. не способны к синтезу фолиевой кислоты (основные потребности удовлетворяются за счет поступления с кормом).
К ДНК-тропным препаратам относятся производные нитрофурана: фурациллин, фуразолидон, тинидазол. Они оказывают микробоцидное действие на ряд грамположительных (стафилококки, стрептококки, клостридии раневой инфекции) и граположительных бактерий (шигеллы, сальмонеллы), а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады). Особенности химического строения производных нитрофурана отражаются на их антимикробном спектре. Резистентность бактерий к данным препаратам развивается медленно и является перекрестной, т.е. бактерии, резистентные к одному из производных, приобретают устойчивость к другому.
К препаратам, блокирующим процессы репликации и транскрипции относится группа хинолонов: налидиксовая кислота, производные хинолонтрикарбоновых кислот и производные хиноксалина. Из них наиболее активны в отношении грамотрицательных бактерий (энтеробактерии, синегнойная палочка) хинолоны третьего поколения: норфлоксацин, офлоксацин и др.
К препаратам, нарушающим энергетический метаболизм, относятся производные оксихинолина.
Из производных тиосемикарбазона применяется фарингосепт, обладающий бактериостатической активностью в отношении пиогенного стрептококка и других гемолитических стрептококков, встречающихся на миндалинах при ангинах, а также в полости рта при гингивитах и стоматитах.
Антибиотики (от греч. anti - против, bios - жизнь) - биологически активные вещества, образуемые в процессе жизнедеятельности грибов, бактерий, животных, растений и созданные синтетическим путем, способные избирательно подавлять жизнедеятельность бактерий, грибов, риккетсий, крупных вирусов, простейших и отдельных гельминтов. Они относятся к разряду «химиотерапевтические средства» и предназначены для избирательного действия на возбудителей заболеваний во внутренних средах организма (кровь, лимфа, межтканевая жидкость), в клетках, тканях и в очагах воспаления.
Начало учения об антибиотиках было положено в 1929 г.; когда английский ученый А. Флеминг доказал, что фильтрат бульонной культуры плесневого гриба Penicillium notatum обладает антибактериальными свойствами в отношении стафилококков и некоторых других грамположительных микроорганизмов. Однако извлечь пенициллин из культуральной жидкости плесневого гриба удалось лишь в 1940 г. группе английских химиков: Э. Чейн. Г. Флори и Э. Эбрахем.
Открытие пенициллина послужило толчком для широких поиском антибиотических веществ. В настоящее время известно более 2000 антибиотических веществ, выделенных из различных источников.
По происхождению антибиотики можно разделить на пять групп.

Антибиотики, образуемые грибами и лишайниками. Грибы и лишайники являются продуцентами активных антибиотиков. Так, из культуральной жидкости Penicillium notatum выделен пенициллин, Cephalosporium acremonium- цефалоспорин, Aspergillus fumigatus - фумагиллин, Penicillium urticae - гризефульвин, Trichothecium roseum - трихотецин. Лишайники продуцируют усниновую кислоту, обладающую сильными антибиотическими свойствами.

Антибиотики, образуемые актиномицетами. Самое широкое применение в практике нашли антибиотики, образуемые актиномицетами. Из культуральных жидкостей актиномицетов были выделены следующие антибиотики: Streptomyces greseus - стрептомицин, Str. fradiae - неомицин, Str. canamyceticus - канамицин, Micromonospora purpurea - гентамицин, Str. aureofaciens хлортетрациклин, Str. venezuelae - хлорамфеникол, Str. erythreus - эритромицин, Str. fradiae - тилозин, Str. bevoris - леворин, Str. spheroides - новобиоцин, Str. mediterranei - рифамицин, Str. neursei - нистатин.

Антибиотики, выделенные из бактерий. Группа антибиотиков бактериального происхождения менее обширна и имеет меньшее практическое значение, так как эффективность их значительно ниже, чем антибиотиков грибного и актиномицетного происхождения. Продуценты антибиотиков - разнообразные бактерии. В большинстве своем это сапрофиты, обитающие в почве и обладающие ярко выраженной биохимической активностью. К ним относятся грамицидин, колицин, пиоционин, субтилин, полимиксин и др. большинство этих антибиотиков токсичны при парентеральном введении, поэтому их применяют местно.

Антибиотики животного происхождения. Биологически активные вещества, выделяемые животными тканями, обладают не только
антибиотическим действием, но и активизируют защитные силы макроорганизма. Названные свойства позволяют применять их для профилактики и лечения ряда заболеваний. К ним относится эритрин, выделяемый из эритроцитов различных животных, экмолин, полученный из тканей рыб, лизоцим - полисахарид, полученный из яичного белка. Клетками некоторых тканей продуцируется интерферон, угнетающий жизнедеятельность многих возбудителей вирусных инфекций.

5. Антибиотики растительного происхождения. Многие растения выделяют летучие и нелетучие биологически активные вещества - фитонциды, способные обеспечить иммунитет растений к различным болезням. Фитонциды открыты Б.П. Токиным в 1928 г. Наибольшими антибиотическими свойствами обладают фитонциды лука, чеснока, хрена, горчицы, алоэ, плодов можжевельника, почек березы, листьев черемухи, листьев эвкалипта и некоторых других
растений. Они инактивируют ряд жизненно важных ферментов и подавляют жизнедеятельность сардин, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея и других микроорганизмов.
Некоторые фитонциды выделены в чистом виде: аллицин получен из чеснока (Allium sativum), подавляет рост грамположительных и грамотрицательных бактерий; рафанин добыт из семян редиски (Raphanus sativus), действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии в разведении 1:100; иманин получен из зверобоя пронзеннолистного (Hypericum perforatum), применяют при лечении инфицированных ран и тяжелых ожогов.

В настоящее время антибиотики, полученные биосинтетическим путем, остаются высокоэффективными и широко применяемыми.
Однако некоторые особенности химического строения антибиотиков ограничивают их терапевтические возможности. Поэтому путем направленного синтеза получены полусинтетические препараты ряда известных антибиотиков. Полусинтетические антибиотики, сохраняя основные преимущества известных антибиотиков, приобрели новые дополнительные свойства, основными из которых являются: изменение физико-химических констант, устойчивость к действию ферментов, продуцируемых резистентными штаммами микроорганизмов, расширение спектра действия.
Антимикробное (антибактериальное) действие антибиотиков ранее измеряли в единицах действия (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препарата или в 1 мг химически чистого вещества. В настоящее время активность подавляющего большинства антибиотиков измеряется в микрограммах. Обычно 1мкг химически чистого препарата соответствует 1 ЕД. для некоторых ранее выпускавшихся антибиотиков соотношения другие. Так, в 1мкг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1,67 ЕД, а в 1мкг нистатина – не менее 4ЕД.
По антимикробному спектру антибиотики разделяют на две группы: узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относится бензипенициллин, оказывающий губительное действие только на гноеродные кокки, некоторые грамположительные бактерии и спирохеты. В эту же группу входят полиеновые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, обладающие антимикробным действием только в отношении некоторых грибов и простейших.
Антибиотики с широким спектром действия обладают антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Некоторые из них эффективны в отношении рикетсий, хламидий, микоплазм и др. к антибиотикам широко спектра действия относятся цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, левомицитин, аминогликозиды, макролиды, рифампицин.
Антибиотики близкого химического строения обычно имеют сходный антимикробный спектр и механизм действия.
По характеру действия на микробы антибиотики делятся на бактерицидные, приводящие к гибели бактерии (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полипептиды), и бактериостатические, задерживающие рост и размножение микробов (тетерациклины, макролиды, хлормицетины и др.).
По механизму действия на микроорганизмы их можно разделить на несколько основных групп:

Антибиотики, ингибирующие синтез бактериальной стенки
(пенициллины, цефалоспорины, бацитрацин, ванкомицин).

Антибиотики, нарушающие функционирование цитоплазматической мембраны (полипептиды, полиены, грамицидин).

Антибиотики, разрушающие рибосомальные субчастицы и
сдерживающие синтез белка (тетрациклины, хлормицетины, аминогликозиды, макролиды).

Антибиотик наносит лишь первое повреждение возбудителю заболевания. Окончательная ликвидация инфекционного процесса осуществляется макроорганизмом, мобилизующим защитные силы на борьбу с возбудителем болезни.
Учитывая, что в основе лечения больного с помощью антибиотических препаратов лежит сложная иммунобиологическая реакция, важно знать иммунодепресивные свойства антибиотиков.
Прежде чем применять тот или иной антибиотик ветеринарный врач должен хорошо изучить его свойства, знать пути введения, спектр и механизм противомикробного действия, длительность лечебных концентраций в макроорганизме и при каких заболевания он используется. В противном случае могут возникнуть тяжелые последствия - токсикозы, морфофункциональные изменения в желудочно-кишечном тракте, нейротоксическое, нефротоксическое и гепатотоксическое действия, угнетение функции эндокринной и кроветворной систем.
Не следует слишком увлекаться антибиотикотерапией, так как неумеренный прием этих веществ может вызвать развитие суперинфекций - заболеваний, связанных с нарушением нормальных взаимоотношений между обитателями живого организма. В таких случаях угнетается не только возбудитель какой-либо инфекции, но и нормальная микрофлора организма. Зато начинает размножаться нечувствительная к антибиотику микрофлора, вызывая дисбактериоз, кандидозы, колиты и др. Ко многим антибиотикам развивается аллергия.

Антибиотики (курсовая). Курсовая работа антибиотики

Единственный в мире Музей Смайликов

Самая яркая достопримечательность Крыма

Классификация антибиотиков

По направленности действия антибиотики можно разделить на следующие основные группы:

-широкого спектра действия;

Противоопухолевые антибиотики.
Противовирусные антибиотики.

По спектру антибактериального действия :

антибиотики узкого спектра действия:
- угнетающие грамположительные бактерии и грамотрицательные кокки: соли бензилпенициллина, бициллины, оксациллин, макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин, ристомицин, цефалоспориныI-го поколения;
- угнетающие грамотрицательные бактерии: полимиксины, азтреонам, цефалоспориныIII-го иIV-го поколений;
антибиотики широкого спектра действия – действуют одновременно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: ампициллин, карбенициллин, цефалоспориныII-го поколения, хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, рифамицины, имипенем.

По химической структуре:

бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)
гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин)
аминогликозиды (стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин –I-го поколения; гентамицин и т.д. -II-го поколения)
тетрациклины
макролиды (и азалиды)
линкозамиды
левомицетин (хлорамфеникол)
рифамицины
полипептиды
полиены
разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжини др.)

Механизм действия антибиотиков

По клиническому применению антибиотики принято разделять на основные, или антибиотики выбора, и резервные антибиотики.

Основные, или антибиотики выбора – препараты, которые имеют оптимальное соотношение риска и пользы, и с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Резервные антибиотики применяются в случае устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости макроорганизмом основных антибиотиков. Резервные антибиотики обычно обладают меньшей активностью, у них более выражены побочные эффекты, они обладают большей токсичностью и к ним быстро развивается резистентность.

По степени значимости в терапии бактериальных инфекций антибиотики делятся на антибиотики I, II, III, IV поколений. Поколения антибиотиков различаются между собой по величине относительного коэффициента эффективности воздействия на бактериальные клетки. Обычно в клинической практике срок появления антибиотиков нового класса составляет 10 лет потому, что за это время вырабатываются устойчивые штаммы микроорганизмов к старым антибиотикам. Однако такое разделение антибиотиков на поколения не всегда связано со сроками внедрения в практику новых препаратов соответствующей группы. Так, классификация цефалоспоринов построена на спектре антибактериального действия, а появление нового поколения связывают с новым спектром их антибактериальной активности.

бактериостатическим – антибиотик блокирует репликацию и деление клеток и не вызывает их гибели. Клетки сохраняют способностьк росту и размножению, если удаляется антибиотик;
бактерицидным – в присутствии антибиотика клетка гибнет.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим действием, взаимодействуют с субклеточными структурами, на которые они влияют с меньшим эффектом так, что комплекс антибиотика с этой структурой диссоциирует, и последняя вновь становится активной.

Клеточная стенка у большинства бактериальных клеток тонкая, эластичная, ригидная, защищает микробную клетку от внешних воздействий и определяет форму микроорганизма. Одновременно клеточная стенка поддерживает постоянство внутренней среды и защищает клетку от разрушения при высоком внутриклеточном осмотическом давлении. Через клеточную стенку происходит транспорт питательных веществ в клетку и выделение метаболитов. Структура и состав элементов клеточной стенки определяет способность воспринимать определенные красители. Это позволяет дифференцировать микроорганизмы на грамположительные и грамотрицательные.

Основным компонентом клеточной стенки бактерий является пептидогликан (макромолекулярный полимер). Пептидогликана значительно больше в грам+ бактериях (до 40 слоев), в то время как у грам --- бактерий всего 1-2 слоя. В состав пептидогликана входят N-ацетилглюкозамин и N-ацетилмурамовая кислота. Пептидогликаны состоят из двух мономерных цепочек: ацетилмурамовой кислоты (М) и ацетилглюкозамина (G), расположенных поочередно и соединенных гликозидными связями. Цепи соединены между собой 4-хаминокислотными пептидами. Пептиды ответвляются от остатков ацетилмурамовой кислоты и образуют трехмерную структуру. Кроме трехмерной пептидогликановой сети, состоящей из гликопептидов и муреина, в клеточной стенке имеются и другие полимеры (полисахариды, липопротеины и т.д.)/

Грамположительные микроорганизмы имеют несложную, но мощную клеточную стенку, состоящую из множества слоев пептидогликана, белка и тейхоевых кислот. Мембранные тейхоевые кислоты представлены цепями из чередующихся остатков глицерина или рибита и фосфатов.

У грамотрицательных бактерий клеточная стенка тоньше, но гораздо сложнее. Она состоит из нескольких слоев. Внутренний слой образован пептидогликаном и не имеет тейхоевой кислоты, отдален от плазматической мембраны периплазматическим пространством, в котором функционируют некоторые ферменты. Снаружи от пептидогликанового слоя расположена наружная мембрана, представляющая собой двойной слой липополисахарида, дающий начало структуре, сходной с плазматической мембраной. Слои пересекаются молекулами белков, некоторые из них выполняют транспортные функции. Наружную поверхность клеточной мембраны покрывает сложный липополисахаридный слой. В стенке клеточной мембраны находятся ферменты, принимающие участие в ее синтезе: трансгидроксилаза и транспептидаза.

ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки или активаторы разрушающих ее ферментов (бактерицидные) – пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы;

ингибиторы синтеза пептидогликана;
ингибиторы синтеза сборки других компонентов клеточной стенки.

нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран (бактерицидные): полимиксины, полиеновые антибиотики;

антибиотики, нарушающие надмолекулярную структуру клеточной мембраны;
антибиотики, высвобождающие внутриклеточные вещества, которые вызывают аномальное накопление ионов внутри клетки;

ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы (бактерицидные): рифамицины, гризеофульвин;

ингибиторы синтеза предшественников;
ингибиторы полимеризации;
ингибиторы матричной функции ДНК;

ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом: бактерицидные – аминогликозиды, бактериостатические – хлорамфеникол, тетрациклин, фузидин, линкомицин, макролиды;

ингибиторы активации аминокислот и реакции переноса (в клинике эта подгруппа не применяется);
ингибиторы функций малых субчастиц рибосом (30 S);
ингибиторы функции больших субчастиц рибосом (50 S);
ингибиторы внерибосомальных факторов.

На первом этапе изучения антибиотиков пытались создать общую теорию механизма их действия. Но эта попытка закончилась неудачно, так как:

антибиотики действуют в различных направлениях: бактериостатически, бактериолитически (бактерицидно), гельминтоцидно, антитоксически, улучшая и активизируя или нарушая отдельные биохимические процессы в организме животных.

Во многих случаях антибиотики нарушают структурные образования клеток (чаще всего это касается оболочки). Например, пенициллин препятствует образованию оболочки микробной клетки и тем самым резко дезорганизует основные жизненные процессы всей клетки. Очень часто антибиотики, не изменяя (микроскопически) структуры клетки, нарушают отдельные жизненно важные функции ее. Например, лизоцим ослабляет, а часто даже блокирует всасывающую и выделительную способность клетки. В результате даже простые метаболиты в такой микробной клетке становятся для нее сильнейшим ядом.

Противомикробное действие некоторых антибиотиков основано на влиянии их на генетический аппарат микробной клетки. В этом случае какое-то количество микроорганизмов не гибнет, а становится более уязвимым для воздействия других факторов (тех, которые можно вносить в организм, и тех лизирующих механизмов, которые всегда имеются в живом организме). В практике это положение следует учитывать и одновременно с антибиотиками назначать вещества как противомикробные, так и активизирующие защитные функции организма.

Одним из основных видов противомикробного действия антибиотиков является ингибирование ферментов. Исследования показали, что наиболее часто антибиотики тормозят ферментные реакции и несколько реже препятствуют образованию самих ферментов, но часто наблюдается и то и другое влияние. Чаще всего бывает подавление активности оксидаз, фосфоролидаз, редуктаз, т. е. таких ферментов, которые совершенно необходимы для метаболизма большого числа бактерий, особенно патогенных.

В механизме противомикробного действия антибиотиков (так же, как и сульфаниламидов) большое значение имеет имитация по принципу стереоизомерии (изомерии, обусловленной различным пространственным расположением атомов в молекуле. Соединения стереоизомеров имеют одну общую формулу и характеризуются одинаковой направленностью связей, но отличаются друг от друга пространственным расположением атомов или атомных групп). Например, в состав протоплазмы входят левовращающие изомеры аминокислот, а в большинстве антибиотиков аминокислоты правовращающие. Доказательством тому служит высокая бактерицидность пенициллина с наличием в нем диметилцистеина правой конфигурации. В отличие от этого пенициллин синтезированный, содержащий диметилцистеин левой конфигурации, не действует противомикробно.

Важную роль в действии антибиотиков играет появление значительного количества антиметаболитов. Часто наблюдается ослабление функций метильных групп, а все процессы метилирования являются важнейшими в жизнедеятельности живого вещества, и нарушение их ведет к гибели микроба.

Точно так же антибиотики влияют и на макроорганизм. Но в отличие от действия их на микроорганизм в макроорганизме нарушается только незначительная часть ферментов. Это вызывает образование комплекса компенсаторных реакций, которые не подавляют, а активизируют некоторые виды метаболизма. Такие изменения вызывают тетрациклины, несколько слабее действуют пенициллин и стрептомицин, почти не обладает таким свойством хлорамфеникол.

Под влиянием многих антибиотиков нарушается формирование нуклеиновых кислот и нуклеотидов в микробной клетке. В результате образуется не пластический белок, а ненужные или вредные для микроба вещества. Подобный аспект действия касается также многих ферментов, коферментов и апоферментов, что ведет к подавлению ферментной активности в микробной клетке, а во многих случаях и к извращению ее. Всё это быстро приводит к гибели микробной клетки.

Многие антибиотики нарушают процессы протеолиза (ферментативного расщепления белков до пептидов и аминокислот). Например, левомицетин препятствует синтезу белка, эритромицин изменяет отдельные аминокислоты – глицин, глутаминовую кислоту, лизин, аспарагиновую кислоту и аланин. Однако и в этих направлениях его влияние слабее, чем влияние левомицетина; он выводит из строя только часть каждой из упомянутых аминокислот.

Было установлено, что большинство антибиотиков гораздо легче адсорбируются бактериальными клетками, чувствительными к тому или иному антибиотику. Например, при одних и тех же условиях в 1 мг сухих микробных клеток Pseudomonas denitrificans u. Micrococcus vulgaris (чувствительные к полимиксину) обнаружено 350-370 ЕД полимиксина, а в клетках Streptococcus faecalis u. Proteus vulgaris (нечувствительные к полимиксину) только 70-71 ЕД. Выяснилось, что избирательная адсорбция большого количества антибиотика сопровождается значительными морфологическим, электронными и др. изменениями оболочки клетки. Изменяются и другие жизненно важные свойства ее, что ведет к ослаблению эндогенного дыхания и способности нейтрализовать даже такие слабые яды, как органические кислоты, антивитамины и др.

Абсолютное большинство молекулярных изменений, вызываемых антибиотиками, являются общими для живого вещества микробной и животной клеток. Разница заключается главным образом в том, что в микробной (одиночной) клетке они гораздо длительнее, резче выражены и труднее восстанавливаются. В животных тканях все вызываемые ими процессы проходят так же, но они слабее и кратковременнее, а поэтому часто не подавляют, а активизируют многие жизненно важные функции.

Различие в действии на микро- и макроорганизмы увеличивается еще больше от того, что антибиотики изменяют многие процессы метаболизма только микроорганизмов. Например, стрептомицин нарушает реакции пировиноградной и щавелевоуксусной кислот в цикле Кребса. Эти реакции свойственны всем клеткам, но у животных они протекают в митохондриях, недоступных для стрептомицина. В бактериальной же клетке такие реакции ничем не защищены и легко нарушаются антибиотиком.

Лечение грибка после приема антибиотиков

Отзывы на препараты положительные. Большая часть пациентов использует его с целью профилактики, некоторым удаётся полностью вылечить онихомикоз без применения других лекарственных средств.

В действительности грибок – это коварная болезнь, которая очень сложно поддается лечению. Нередко чтобы полностью победить грибковое поражение кожи больному требуется от 3 до 4 недель активной противогрибковой терапии. Еще сложнее победить грибок ногтей, лечение которого может продлиться до полугода. Экзолоцин подходит для лечения любых проявлений грибковых заболеваний, это универсальное и очень эффективное средство. Простая инструкция по применению Экзолоцина позволяет использовать его дома, для этого необязательно обращаться в косметический салон или врачебный кабинет. Лекарство эффективно избавляет от зуда, неприятного запаха и потливости, самочувствие улучшается практически сразу.

Похожие вопросы:

Как вылечить грибок на ногах
Где в Златоусте купить средство от грибка
Средство от домового грибка
Грибок на ногтях ног лечение в домашних
Где лечить грибок ногтей на ногах

Экзолоцин (Exolocin) – это лекарство, в состав которого входят исключительно растительные компоненты, а именно: экстракты лекарственных растений, ценные масла и т.д. Причем некоторые из них настолько экзотичны, что невольно появляются сомнения: А есть ли они в составе мази? Средства для ног. Эфирные масла для ароматерапии. Средства для ухода за ногтями. Можно использовать для лечения онихомикозов, грибковых поражений кожи и эритразмы. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от степени прогрессирования болезни. Для предотвращения развития рецидивов следует доводить лечение до конца. Способ применения. Бифоназол применяется местно (кроме влагалища!) 1 раз в день, лучше перед сном. Формы выпуска. Выпускается Бифоназол в виде крема, 1%; геля, 1%; раствора, 1%; а также крем в наборе для лечения онихомикоза (с добавлением мочевины); в виде пудры. Если лечение оказалось недостаточно эффективным возможно увеличение курса на 3 дня, а также проведение повторной терапии через 10 дней. Возможно применение препарата во время менструации. Лечение микозов слухового канала проводят при помощи закапывания 1-2 капель раствора или использования марлевой турунды, которую смачивают в растворе и вставляют в слуховой проход. Уход за руками, ногами, ногтями. Средства для загара. Средства защиты от насекомых. Выбор эффективного лекарства должен основываться на результатах лабораторного исследования – такой анализ поможет точно определить вид грибка, ставшего причиной заболевания. Для каждого микотического поражения существуют определенные стандарты лечения, и назначение эффективных противогрибковых составов разумнее доверить лечащему врачу. Поражение ногтевых пластин на руках и ногах, кожный грибок, а также грибковые болезни внутренних органов на разных стадиях развития требует индивидуальной разработки терапии. Способы удаления поражённых ногтей: Механическое удаление с помощью пилок, кусачек или бормашины. Случай системного лечения онихомикоза стоп, успешно завершенный за 11 месяцев. 2. Случай применения прополиса в лечении онихомикоза (грибка ногтей). Грибок на ногах: симптомы и лечение Лечение запущенного грибка кожи и ногтей Лечение грибка ногтей Сколько времени длится лечение грибка ногтей и кожи Лечение грибка кожи Лечение грибка в домашних условиях Лечение грибка между пальцами ног. O грибке. Общая информация Факты о грибковых заболеваниях Как выглядит грибок на ногах Грибок ногтей Грибок кожи Симптомы грибка кожи Запущенный грибок стопы. Профилактика. Уход за ногами Обувь и грибковая инфекция Уход за ногами летом Подготовка кожи ног к лету Уход за кожей стоп в холодное время года Профилактика грибка стопы. Вопрос-ответ. Лечение запуще. Какие бывают препараты от грибков? Таблетки от грибка на ногах и на других частых тела называются противогрибковыми препаратами, которые можно разделить в связи с их назначением на несколько типов: Препараты для лечения болезни кожи. По способу применения лекарства от грибка ногтей и других поражённых зон делятся на: Системные препараты, к которым относятся таблетки и инъекции. Также нанесение местных средств на пораженные участок не всегда гарантирует полноценный результат, поскольку действующее вещество часто не может добраться к возбудителю. По характеру действия противогрибковые препараты можно разделить на две группы Средства для рук и ног. Аксессуары для маникюра и педикюра. Крема для рук. Крема, сыворотки для ног. Жидкость для снятия лака. Лаки для ногтей. Антисептические гели, пенки для рук. Бритье и депиляция. Уход после бритья. Пены, гели для бритья. Избавиться от грибка ногтей на ногах и руках довольно непросто. Лечение, начатое при появлении первых симптомов, может занять 3-6 месяцев. А при поражении более глубоких слоев дермы – до 1,5 лет. На начальных стадиях используются средства для наружного применения. Наружные средства. Для наружного применения назначают. Какое средство от грибка ногтей самое эффективное? Все зависит от типа инфекции, стадии ее развития, состава препарата. Но все же некоторые лекарства обладают высокой эффективностью на разных стадиях болезни и пользуются особой популярностью. Все эти компоненты имеют приблизительно равные свойства: противогрибковые, болеутоляющие, противовоспалительные, защитные, смягчающие и регенерирующие. Даже один компонент способен устранить онихомикоз на ранней стадии болезни, но все 8 веществ оказывают мощное целенаправленное действие. Ингредиенты не конфликтуют, а усиливают действие друг друга. Как вылечить грибок на ногах
Где в Златоусте купить средство от грибка
Средство от домового грибка
Грибок на ногтях ног лечение в домашних
Где лечить грибок ногтей на ногах
Грибок на коже мази для лечения таблетки

Отзывы Лечение грибка после приема антибиотиков

В организме человека постоянно присутствует некоторое количество грибков рода Кандида. Излишнее размножение этого условно-патогенного грибка контролируется некоторыми бактериями и иммунной системой человека. длительный или бесконтрольный прием антибиотиков, сахарный диабет и другие расстройства эндокринной системы, гормональные изменения во время беременности и менструации. Лечение перорального кандидоза проводится по нескольким направлениям: идентификация факторов риска и их устранение (лечение фоновых заболеваний); противогрибковая терапия (при наличии клинических признаков кандидоза); десенсибилизирующая терапия; восстановление перорального микробиоценоза; укрепление иммунитета. Противогрибковая терапия является первым шагом в лечении пациентов с кандидозным стоматитом. Чаще всего используются местные формы – растворы, гели, аэрозоли, кремы и др. Противогрибковые антибиотики и противогрибковые лекарства. Поражение ногтевых пластин на руках и ногах, кожный грибок, а также грибковые болезни внутренних органов на разных стадиях развития требует индивидуальной разработки терапии. Лечение грибка кожи – препараты широкого спектра. Все виды кожных поражений грибковыми патогенами обобщены одним названием: дерматофития (или дерматомикоз). Таблетки и другие формы лекарств для приёма внутрь выбирать на собственное усмотрение строжайше запрещается. Для беременных на разных триместрах клинически одобрены только наружные составы некоторых групп, многие можно приобрести в аптеке без рецепта. В лечении грибковой инфекции ротовой полости важное место занимает этиотропная терапия — комплекс мероприятий, направленных на устранение причины заболевания. В данном случае причиной заболевания являются грибы рода Candida, поэтому назначаются противогрибковые средства (антимикотики). неправильно подобранное лечение первичной грибковой инфекции. Людям, которые носят зубные протезы, после приёма пищи необходимо тщательно их мыть с помощью специальных средств и соблюдать правила хранения. Отказаться от вредных привычек, таких как курение, употребление алкоголя. После приема внутрь он накапливается во вновь образующемся кератине, где ингибирует рост дерма-тофитов. Его нужно принимать в течение нескольких недель. В настоящее время он считается устаревшим препаратом. Принципы лечения бактериальной инфекции. Бактерицидные антибиотики ингибиторы синтеза клеточной стенки. Бактерицидные антибиотики порообразователи - полимиксины. Бактериостатические антибактериальные препараты ингибиторы синтеза тетрагидрофолата. Бактериоцидные антибиотики ингибиторы функции ДНК. Бактериостатические антибиотики ингибиторы синтеза белка. Лекарства для лечения туберкулеза и лепры. Лекарства для лечения грибковых инфекций. Мы наблюдали таких пациентов после тяжелых комбинированных травм, после повторных операций по поводу абдоминального сепсиса, после кардиохирургических, нейрохирургических операций и др. В этих случаях предрасполагающим моментом является совокупность факторов, снижающих барьерную функцию слизистых оболочек (стресс, нарушения гемодинамики, гипоксия, длительная невозможность энтерального питания и др.) в сочетании с массивной комбинированной антибиотикотерапией, к сожалению, необходимой у больных высокого риска по жизненным показаниям. Обычно кандидоз кишечника появляется после приема антибиотиков или перенесенных кишечных инфекций. Грибы рода Candida поселяются в тонком кишечнике. Симптомы характерные для этого вида кандидоза: в стуле больного, страдающего кандидозом кишечника, часто обнаруживаются белые творожистые хлопья. Лечение кандидоза направлено на устранение факторов, способствующих возникновению кандидоза. При поражении кожи проводится местное лечение открытым способом с применением противогрибковых мазей. Лечащий врач от этого недуга назначает системные и местные лекарственные препараты. Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно). Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др. Антибиотики действуют против бактерий, но не против грибков. Таким образом, вагинальный микоз требует отдельной медицинской консультации во время антибиотикотерапии. Ваш гинеколог, вероятно, назначит лечение вагинального микоза в форме таблеток или мазей — нистатин или клотримазол. Если симптомы очень тяжелые или длительные, а инфекция обширная, может потребоваться лечение флуконазолом. Очень важным элементом, поддерживающим лечение микоза влагалища после приема антибиотика, является диета. Сладости, сладкие напитки и продукты, богатые углеводами, должны быть ограничены. Бесконтрольный прием антибиотиков бьёт по кишечнику, который отвечает за иммунную систему, а также вызывает эндокринные нарушения и способствует обострению хронических болезней. На фоне последствий от таблеток организм не может справляться с грибками, которые накапливаются и поражают органы. Лечение грибка необходимо проводить сразу после появления первых симптомов. Чтобы правильно подобрать лекарственный препарат, требуется обратиться к дерматологу или дерматовенерологу, который сможет по результатам анализов и внешнему виду очагов понять вид возбудителя, в связи с чем далее будет выписана терапия. Нужно начать с того, что из вышеперечисленного списка только масло чайного дерева широко применяется для лечения грибка, поскольку обладает сильным противогрибковым действием. При неосложнённых микозах возможно применение бетулина – главного действующего компонента березового дегтя с ценными противомикробными свойствами.

Читайте также: