Концентрация лекарства в крови при регулярном и нерегулярном приеме

Обновлено: 16.06.2024

Эффективность лекарственной терапии во многом зависит от того, как связан прием лекарственных препаратов с приемом пищи, ее составом. В большинстве инструкций есть указания: до- или после еды принимать данный препарат. Если нет иных указаний - лекарственный препарат принимают натощак. Приемом натощак считают применение лекарственного препарата не менее чем за 60 мин до еды или через 2 часа после приема пищи. То, чем мы запиваем лекарства - очень важный момент, поскольку, та или иная жидкость (молоко, сок различных фруктов, минеральная вода и пр.) реагирует с лекарственным препаратом, порой с образованием нерастворимых комплексов, разрушая (видоизменяя) действующее лекарственное вещество. Лекарственный препарат оказывается неэффективным. Условия приема лекарственного препарата (до или после еды, разжевывая или нет, чем запивать, чем разводить, надо ли обрабатывать полость рта после приема лекарства и т.п.) должны быть указаны в инструкции к препарату в разделе "Способ применения и дозы".

Приказом Минздрава РФ от 26.03.2001 N 88 утвержден Отраслевой стандарт "Государственный информационный стандарт лекарственного средства. Основные положения" 91500.05., в разделе 02.04.02 "Инструкции по применению лекарственного препарата" которого указано, что инструкции по применению лекарственного препарата подразделяются на следующие категории:

- инструкция по применению лекарственного препарата для специалистов;

- инструкция по применению лекарственного препарата для потребителей (листок - вкладыш).

Инструкция по применению лекарственного препарата для потребителей (листок - вкладыш) - официальный документ, предназначенный для пациента и содержащий информацию, необходимую для правильного самостоятельного применения лекарственного препарата.

В методических рекомендациях от 7 декабря 2009 г. «Подготовка текста инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата» изложены основные требования к построению и изложению текстов инструкции. Приводятся дополнительные условия, которых нужно придерживаться при применении препарата: время применения, соотношение с приемом пищи ("до еды" мин. до начала приема пищи, "во время приема пищи" - период непосредственного приема пищи в течение 30 мин. до его начала или после его окончания, "после еды" - период в течение мин. после приема пищи, "натощак" - не менее чем за 60 мин. до начала приема пищи и не ранее чем через 120 мин. после его окончания), необходимость соблюдения специальной диеты, титрации дозы, действия пациента в случае пропуска приема очередной дозы.

При отсутствии каких-либо указаний в инструкции-вкладыше, лекарство следует принимать за 30 минут до еды. Это относится к основной массе лекарственных препаратов.

Любое химическое вещество - это инородное соединение, которое, если речь идет о лекарстве, должно усвоиться в организме человека с наибольшей для его здоровья пользой. Между тем, следование правилам приема может в очень большой, если не решающей, степени повлиять на действие лекарства.

Если назначено несколько лечебных препаратов, принимать их необходимо отдельно. Даже самые безвредные для организма лекарства при одновременном приеме нескольких препаратов, дадут большую нагрузку на желудок и печень. Кроме того, никто и никогда не скажет, как поведут себя, под воздействием индивидуальной среды желудка каждого человека, несколько медицинских препаратов, принятых одновременно. Не вызовут ли они образование в желудке токсических средств. Поэтому прием лекарственных средств нужно развести по времени, чтобы промежуток между приемом составлял не менее 15-30 минут.

Чем запивать?

Лучше всего, если нет специальных указаний, запивать простой кипяченой водой. Вода хороший растворитель и не оказывает влияния на действующее вещество.

Не следует запивать лекарства молоком, т.к. снижается эффективность лекарств, сходных по строению с белками - сердечных гликозидов, кофеина, противоязвенных препаратов. Не следует запивать молоком ферменты. Антибиотики не рекомендуется совмещать с молочными продуктами. Иногда в аннотации к препарату можно встретить прямое упоминание о недопустимости употребления молока.

Установлено, что препараты железа нельзя принимать совместно с молоком и продуктами с большим содержанием щавелевой кислоты и дубильных веществ (крепкий чай, кофе, шпинат, черника).

Препараты кальция не стоит запивать молоком, газированной водой, сочетать с продуктами, богатыми жиром.

Не следует запивать лекарства и чаем. В чае содержится танин, который образует нерастворимые соединения с азотосодержащими средствами.

Отдельно следует сказать об одновременном приеме лекарств и алкоголя. Этого не должно быть категорически. Практика показывает, что именно при подобном сочетании возникают самые тяжелые осложнения. Например, при длительном приеме нестероидных препаратов и алкогольных напитков происходит повреждение слизистой оболочки желудка и может образоваться язва. Антибиотики, при одновременном приеме с алкоголем не только теряют наполовину свои лечебные свойства, но и могут образовывать вредные для организма химические соединения.

Это важно - натощак, до еды, после? Как правило принимают:

- Натощак: настойки, настои, отвары и им подобные препараты из растительного сырья.

- До еды: диуретики;; сульфаниламидные препараты рекомендуют запивать щелочным питьем, например, минеральной водой, во время лечения следует исключить пищевые продукты, содержащие серу (яйца, бобы, томаты, печень); кальция глюконат (исключить продукты, содержащие щавелевую, уксусную и жирные кислоты).

- За полчаса до еды: средства, понижающие кислотность желудочного сока (антацидные и желчегонные средства); противоязвенные препараты, антиаритмические препараты;

- Во время еды: препараты желудочного сока или пищеварительные ферменты, так как они помогают желудку переваривать пищу; водорастворимые витамины (С и группы В).

- После еды: болеутоляющие (нестероидные) противовоспалительные препараты; жирорастворимые витамины (А, D, Е, К), комплексные поливитаминные препараты; средства, которые являются компонентами желчи, сердечные гликозиды (при этом рекомендуется таблетки измельчить, запивать крахмальной слизью, исключить белковую пищу); хлористый кальций
- Независимо от еды: бронхолитики; средства, улучшающие мозговое кровообращение.

- Не имеют своего времени лекарства, назначенные «под язык».

Принимайте лекарства через равномерные промежутки времени. Гормональные и «сердечные» препараты, большинство антибиотиков следует принимать строго по часам.

Если в инструкции указано «три раза в день», это вовсе не значит: завтрак - обед - ужин. Лекарство нужно принимать каждые восемь часов, чтобы в крови ровно поддерживалась его концентрация. Даже ночью необходимо обязательно принимать лекарства.

Лечение необходимо доводить до конца. Особенно это касается лечения антибиотиками. Ни в коем случае нельзя прекращать прием антибиотиков, даже если симптомы болезни уменьшились или исчезли. Ведь при лечении этими препаратами, сначала погибают наиболее слабые микроорганизмы, потом — более стойкие и в самом конце — все остальные. Если не провести полный курс лечения, то самые стойкие микроорганизмы выживут, приспособятся к этим лекарствам и при последующих заболеваниях они уже будут не чувствительными к данному антибиотику, или чувствительны, но к более высокой, не безвредной для организма, дозе.

Не допускается прием лекарств с истекшим сроком годности. Самое малое, что будет от этого — неэффективность лечения, а самое большое - непоправимый вред здоровью. Ведь при истечении сроков годности, реакция препаратов, при попадании в организм человека, может отличаться в худшую сторону от той, что предусмотрена инструкцией. Это же в ровной мере касается и препаратов, которые хранились неправильно (не соблюдалась температура, влажность, световые предостережения).

КГКУЗ «Центр контроля качества и сертификации
лекарственных средств»
г. Хабаровск, ул. Советская, д. 34

Концентрация лекарства в крови при регулярном и нерегулярном приеме

а) Концентрация препарата в крови при повторном введении. Если больной принимает препарат в течение длительного периода через одинаковые промежутки времени, подъем и падение концентрации лекарственного вещества в крови определяется взаимоотношением между t_1/2 и временным интервалом между дозами.

В том случае, если количество препарата, поступившего в организм, элиминируется прежде, чем принята следующая доза, концентрация вещества при повторных приемах через равные промежутки времени будет постоянной.

Если препарат поступает в организм прежде, чем предыдущая доза полностью элиминируется, следующая доза «добавляется» к остаточному количеству препарата, все еще присутствующему в организме, т. е. вещество накапливается.

Чем короче интервал между дозами по отношению к t_1/2, тем выше остаточное количество препарата, к которому прибавляется очередная доза, и тем активнее препарат накапливается в организме.

Однако при фиксированном интервале межу приемами препарат не накапливается бесконечно, в итоге наступает состояние равновесия (концентрация C_ss), или равновесное накопление. Так происходит потому, что активность процессов элиминации зависит от концентрации. Чем выше концентрация препарата, тем большее его количество элиминируется за единицу времени.

После приема нескольких доз концентрация достигает уровня, при котором количество препарата, выведенного и поступившего в организм за единицувремени, становится одинаковым, т. е. достигается состояние равновесия.

В пределах этого диапазона концентрации уровень вещества в крови продолжает повышаться (пик) и падать (низшая точка) в процессе приема лекарственного средства через равные промежутки времени.

Максимальное значение равновесной концентрации (C_ss) зависит от количества препарата (D), принятого за время между введениями (τ), и клиренса (Cl): C₅₅ = D/(τ x Cl).

Скорость, с которой достигается равновесное состояние, соответствует скорости элиминации препарата. Время, необходимое для достижения 90%-го плато концентрации, примерно в 3 раза превышает t_1/2 элиминации.

б) Концентрация препарата в крови при приеме через неравные промежутки времени. На практике бывает трудно добиться такого уровня препарата в крови, который колебался бы равномерно около желаемой эффективной концентрации. Например, если пропущены две дозы подряд, концентрация препарата в крови падает ниже терапевтической, и требуется больше времени, чтобы она вновь повысилась до желаемого уровня.

Нередко пациенты не соблюдают режим приема препарата (приверженность к лечению — строгое выполнение рекомендаций врача).

Кроме отсутствия приверженности к лечению та же проблема возникает, когда общую суточную дозу разделяют на три приема (3 раза в сутки) и первую дозу пациент принимает за завтраком, вторую — за обедом, а третью - за ужином. В таких условиях ночной интервал между приемом препарата в 2 раза выше дневного.

В результате концентрация препарата в крови в предутренние часы может опускаться ниже желаемой, а порой и крайне необходимой.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Ликбез по PrEP: лекарства, на 98% снижающие риск заражения ВИЧ

Более 10 лет исследований понадобилось для создания эффективного препарата, способного защитить человека от ВИЧ. Давайте для начала разберемся, как правильно - ПрЕП, ДКП или TDF/FTC, а также, каким образом совершенно бесплатно стать участником программы в Украине.

Вероятность заражения ВИЧ вследствие сексуального акта - это именно та самая печально известная ложка дегтя, приносящая холод в самые горячие отношения. Она портит настроение и убивает множество нервных клеток. К счастью, ученые давно работают не только над поиском препаратов от ВИЧ, но и над усовершенствованием средств инфицирования - PrEP (ДКП или доконтактной профилактикой), которая теперь стала доступной и в Украине ( подробнее ).

Что важно знать о возможностях обезопасить себя от нежелательных последствий сексуального удовлетворения, и каким образом получить доступ к этим лекарствам в Украине? GetTest составил понятный ликбез.

PrEP, ПрЕП, ДКП, TDF/FTC. Что означают эти слова?

PrEP pre-exposure prophylaxis - английское название препаратов, при приеме которых человек заранее минимизирует угрозу заражения ВИЧ от партнера, в случае рискованного сексуального поведения. На русском языке, PrEP часто называют ДКП или доконтактной профилактикой. Недавно в среде славяноязычного научного сообщества рассмотрено предложение использовать буквальную транскрибацию аббревиатуры PrEP - ПрЕП. Однако в настоящее время трудно предположить, станет ли она общепринятой.

Американский препарат c действующим веществом Emtricitabine/Tenofovir (TDF/FTC) является единственным, который был научно одобрен в качестве доконтактной терапии и используется во всем мире. Коротко говоря, все эти слова и аббревиатуры - общее название лекарств и действующих веществ.

Что подразумевают под «рискованным сексуальным поведением»?

Риск инфицирования ВИЧ существует во время сексуального контакта без презерватива (самая большая концентрация вируса ВИЧ-позитивного партнера находится в его сперме, крови и предэякуляте).

ВИЧ также передается путем использования нестерильных шприцев, иголок, инструментария для пирсинга или тату. Дополнительную информацию относительно ВИЧ или определения своего ВИЧ-статуса ищите в нашем FAQ.

Уровень риска заражения ВИЧ трудно вычислить математически. Однако следует помнить, что риски имеют свойство накапливаться. Иными словами, если у тебя был один незащищенный половой контакт с партнером, чей ВИЧ-статус тебе не известен, риск заражения можно считать незначительным. Но если такие контакты были регулярными, многочисленными, да еще происходили с разными партнерами, риск заражения при таком поведении заметно возрастает.

Также не забывай, что человек, имеющий ВИЧ и способный передать его другим партнерам, может годами не догадываться о своем заболевании и не замечать никаких симптомов. Итак, тот факт, что партнер выглядит и ведет себя как абсолютно здоровый человек, вовсе не доказывает отсутствия у него ВИЧ.

Читайте также: