Флуимуцил (Fluimucil) 200 мг порошок. Инструкция по применению, отзывы

Обновлено: 16.05.2024

Муколитический препарат. разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях лор-органов.оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием sh-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до l-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия носl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень.РаспределениеПроникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.МетаболизмБыстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).ВыведениеT1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 2 лет, период лактации. Применение у детей младше 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле. С осторожностью - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления. Детям от 1 года до 2-х лет - по 100 мг 2 раза в день. Детям с 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в день, или по 100 мг 3 раза в день. Детям старше 6 лет и взрослым - по 200 мг 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней; нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).

Побочные действия

В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуимуцил ®

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь бело-желтого цвета с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

1 пак.
ацетилцистеин	200 мг

Вспомогательные вещества: аспартам - 25 мг, бетакаротен - 12.3 мг, ароматизатор апельсиновый - 100 мг, сорбитол - 662.7 мг.

1 г - пакеты многослойные (20) - пачки картонные.
1 г - пакеты многослойные (60) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет α1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания активных веществ препарата Флуимуцил ®

заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E84	Кистозный фиброз
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J04.2	Острый ларинготрахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J21	Острый бронхиолит
J32	Хронический синусит
J37.1	Хронический ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
J43	Эмфизема
J47	Бронхоэктатическая болезнь
J84	Другие интерстициальные легочные болезни
J85	Абсцесс легкого и средостения
J98.1	Легочный коллапс (в т.ч. ателектаз)
R09.3	Мокрота

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.

Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.

Противопоказания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
период лактации;
детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохаркании, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).

Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг пакет (пакетик) многослойный ламинированный — 3 года. раствор для приема внутрь 40 мг/мл флакон темного стекла, 20 мг/мл флакон темного стекла — 2 года. После вскрытия использовать в течение 15 дней
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Фармакологическая группа

Характеристика

Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.

Фармакология

Механизм действия

В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК . Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7-9.

В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, C_max в плазме крови наблюдается в течение 30-60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.

Фармакокинетика

Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.

Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.

После однократной пероральной дозы 100 мг [ 35 S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T_1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.

Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.

Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.

В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ , рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).

Показания к применению

Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).

Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.

Читайте также: