Никотиновая кислота. Показания к назначению никотинки. Противопоказания к никотиновой кислоте.

Обновлено: 05.06.2024

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Фармакологический эффект

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PP).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотин-амидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).

Период полувыведения - 45 минут.

Выводится почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Показания

Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра)

В составе комбинированной терапии: при ишемическом инсульте при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) при неврите лицевого нерва при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия) Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата. Выраженная артериальная гипертензия. Атеросклероз. Подагра. Гиперурикемия. Гепатит. Цирроз печени. Декомпенсированный сахарный диабет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). Детский возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

С осторожностью: геморрагии, глаукома, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12- ти перстной кишки (вне стадии обострения, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).

При пеллагре вводят парентерально вводят по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.

При других показаниях по 1 мл 1% (10мг) раствора 1-2 раза в сутки, в течение 10-15 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая -100 мг, суточная -300 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.Вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие набрать с помощью иглы содержимое ампулы в шприц.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и бонус

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3), гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125-0,025 г/сут, детям — по 0,005-0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2-4 раза в сутки в течение 15-20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней; детям — внутрь, по 0,0125-0,05 г 2-3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в, 0,01-0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2-3 г/сут в 2-4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2-3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 раза в сутки, детям — по 0,0125-0,025 г 2-3 раза в сутки.

Меры предосторожности

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никотиновая кислота

Раствор для инъекций	1 мл
никотиновая кислота	10 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В 3 ).

Фармакокинетика

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В 6 ) и рибофлавина (витамина В 2 ).

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Читайте также: